本発明は、N-(5-クロロサリチロイル)-8-アミノカプリル酸二ナトリウム塩の結晶多形体、これらを含有する医薬組成物、これらの調製方法、およびこれらを用いて活性剤の送達を容易にする方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 即効性と持続性とを兼備するとともに、剤形の小型化が可能なペプチドホルモン封入ナノ粒子を含む医薬製剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 ペプチドホルモンが生体適合性ナノ粒子の内部に加えて外層にも封入されたペプチドホルモン封入ナノ粒子を用いることにより、ナノ粒子の外層に封入されたペプチドホルモンにより製剤の即効性を高め、ナノ粒子の内部に封入されたペプチドホルモンを徐放させることにより製剤の持続性を高めることができる。また、ナノ粒子の内部に加えて外層にもペプチドホルモンが封入されるため、製剤中のペプチドホルモン含量を高めることができ、剤形の小型化が可能な医薬製剤となる。 （もっと読む）

【課題】クリアランス速度が高く、反復投与を必要とするペプチドホルモンの放出特性を改善し、持続的作用特性を持つ類縁体を提供する。
【解決手段】親ペプチドホルモンのＮ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｗ、またはＣ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｚを導入することにより、修飾された薬理学的活性をもつペプチドホルモンまたはその類縁体であって、前記親油性置換基ＷとＺが８〜４０の炭素原子をもち、持続的作用特性を有するペプチドホルモンまたはその類縁体。 （もっと読む）

式(I):
【化１】


［式中、基R2、R3、R4、Q、XおよびYは、明細書に定義したとおりである］
で示される化合物または薬学的に許容されるその塩またはそのプロドラッグエステルは、増加したカルシウム涸渇または吸収に関連した骨状態の処置において有用である。
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本発明は、一般に、血漿グルコースレベル、インスリンレベルおよび／またはインスリン分泌を制御することにより緩和することができる代謝性疾患および代謝障害、例えば糖尿病および糖尿病に関連した状態の治療および予防用の薬剤として有用な新規、選択可能ハイブリッドポリペプチドに関する。そうした状態および障害としては、高血圧、脂質異常症、心血管疾患、摂食障害、インスリン抵抗性、肥満、ならびに1型、2型および妊娠性糖尿病をはじめとするあらゆる種類の糖尿病が挙げられるが、これらに限定されない。
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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）モジュレーターである。これらの化合物は、単独または他の活性剤と組み合わせて、衰弱した筋緊張の増強、ならびに骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱化、加齢皮膚、雄性の性機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶるいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、腹部肥満、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、抑うつ、早発卵巣不全、および自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏に起因するか、またはアンドロゲン投与によって改善され得る状態の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】生物学的作用を発揮させうるタンパク質の接合体、およびこれを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ペプチドが、１以上の天然に存在しないポリマー分子に安定に接合されるように結合された、インシュリン、カルシトニン等の、ポリマーペプチド接合体。該ポリマー分子は、ポリアルキレングリコール等の親油性部分と、ポリソルベート等の親水性の部分を含み、ペプチドのコンフォメーションがインビボでの酵素分解耐性を増すように決定されている。 （もっと読む）

本開示は、変形性骨疾患の処置のため及び骨損失を防ぐための予防的処置としての、Ｓｙｋ阻害化合物を使用する方法及び組成物を提供する。これらの処置は、骨損失及び骨強度の減弱に関連する骨折の危険を減少し得る。この阻害剤化合物は骨損失を低減させ得、及び／または骨ミネラル濃度を増加させて、罹患した被験体における骨折の危険を低減し得る。Ｓｙｋ阻害化合物により処置され得る変形性骨疾患は、特に各種の形態の骨粗鬆症（例えば閉経後骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、若年性骨粗鬆症）、骨形成異常症及び骨減少症を含む。 （もっと読む）

本発明の目的は、キシログルカン構造を有する０．０５〜５重量％の天然の精製ポリマーおよび１０〜７０重量％のグリセロールを含有する水溶液からなる粘膜付着性の制御放出製剤である。このような製剤は、保湿剤および柔軟剤または医薬放出系として、ヒト粘膜、例えば、鼻粘膜、口腔粘膜および膣粘膜などへの適用に適する。本発明のさらなる目的は、粘膜付着性の制御放出製剤を活性成分および賦形剤とともに含有する、ヒト粘膜への適用に適した医薬製剤および医療用デバイスである。 （もっと読む）

本発明は、改善された生物学的利用率を有するナノ粒子状のビタミンＫ２を含む組成物を対象とする。本組成物のナノ粒子状のビタミンＫ２の粒子は、約２０００ｎｍ未満の有効平均粒度を有し、骨粗鬆症の予防および治療において有用である。本発明はまた、実施の際に、薬物をパルス型、または、多モードで送達する、骨粗鬆症を予防および治療するためのビタミンＫ２またはナノ粒子状のビタミンＫ２を含む制御放出組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、送達剤および/または活性剤を含む、マイクロ粒子および/またはナノ粒子に関する。本発明はまた、活性剤および送達剤の固体の放出制御剤形を含む、医薬製剤および固体剤形に関する。 （もっと読む）

骨形成の誘発を必要としている被験体において骨形成を誘発する方法であって、被験体における骨芽細胞活性の増大を機械的に誘発するステップおよび被験体における少なくとも１つの骨同化剤の血中濃度を上昇させるステップを含む。本方法のこれらのステップは、いかなる順番で実施されてもよいが、同化剤の濃度の上昇と機械的に誘発された骨芽細胞活性の増大とが重複するように、時間的に充分に近接して実施される。本方法は、付加的に、被験体を少なくとも１つの再吸収阻害薬の血中濃度が上昇した状態にするステップを含んでいてよく、ここで、その高められた濃度は、骨芽細胞活性によりもたらされた新骨成長の再吸収を防止するのに充分な濃度である。本方法を用いることにより、骨の生成および保存において被験体の特定の骨をターゲットとし、より急速な骨の生成および骨同化薬のより早期の中止が可能になる。本方法を実施することができるように適合化されたキットも提供される。 （もっと読む）

【課題】粘膜表面を通して活性物を送達するための組成物、特に鼻腔粘膜経由で薬物送達するための粉末組成物を提供する。
【解決手段】親水性ポリマーマトリクスとして少なくとも１種の合成カルボキシル化ポリマー（特に、架橋ポリアクリル酸）および２価無機金属化合物（特に、炭酸カルシウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム）を含む粉末組成物。さらに、多糖（特に、デンプン）、活性剤（特に、インシュリンなどのポリペプチド）を含む粉末組成物。 （もっと読む）

軟骨および／または骨の症状の治療および／または予防における使用のための、ストロンチウム含有化合物と、骨折の発生の減少および／または骨密度の増大および／または骨折した骨の治癒の向上および／または骨の質の向上が可能な1種以上の活性物質とが投与される併用治療。 （もっと読む）

本発明は、有効成分および生物学的に不活性な物質を含む薬物送達用組成物であって、その生物学的に不活性な物質がナノコンポジット物質である薬物送達用組成物に関する。好ましくは、この生物学的に不活性な物質は、ポリマー物質中に分散されたナノサイズ（１〜１０００ｎｍ）の粘土粒子を最大約４０重量％含むポリマークレイ系ナノコンポジットである。有効成分は、ナノコンポジット物質中に分散させてもよく、或いはそれに吸収させてもよい。 （もっと読む）

本発明は、(a)活性巨大分子成分、および(b)ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ならびにそれらの類似体および誘導体から選択された芳香族アルコール吸収促進剤であって、その芳香族アルコール吸収促進剤が該活性巨大分子成分の量と重量比でそれより多量または等量存在しているもの、の混合物を含んでいる医薬組成物、ならびにさらに(a)活性巨大分子成分、(b)没食子酸プロピル、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソールならびにそれらの類似体および誘導体から選択された芳香族アルコール吸収促進剤であって、その芳香族アルコール吸収促進剤が該活性巨大分子成分の量と重量比でそれより多量または等量存在しているもの、ならびに(c)水性溶媒中で該芳香族アルコール吸収促進剤の溶解性を増大させることのできる可溶化助剤、の混合物を含んでいる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、(a)高分子有効成分；および(b)非抱合型胆汁酸もしくは胆汁酸塩；および(c)没食子酸プロピル、ブチルヒドロキシアニソール（BHA）ならびにそれらの類似体および誘導体より選択された添加剤、またはそれらの混合物、からなる混合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

炎症性の疾患または状態の治療用の薬物の調製におけるカルシトニンの使用を提供する。カルシトニンは、ヒト、サケ、ウナギ、ブタ、ウシ、もしくはニワトリのカルシトニン、またはその誘導体、断片、もしくは変種からなる群より選択され得る。炎症性の疾患または状態は、関節リウマチ(RA)、若年性関節リウマチ(JRA)、変形性関節症、乾癬、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎(AS)、エリテマトーデス、多発性硬化症(MS)、喘息、または免疫抑制療法(例えば移植手術後)の場合がある。治療は、グルココルチコイド、抗リウマチ薬、または抗体の投与をも含む場合がある。 （もっと読む）

【課題】生理活性タンパク質を経口または経腸投与して、活性を保持した状態で血中に移行させうる医薬組成物を提供する。これにより、生理活性タンパク質の経口経腸投与が可能となり、患者の苦痛、不便を大幅に改善する薬剤を提供することが出来る。
【解決手段】生理活性タンパク質を、十分な活性を保持した状態で腸管内から血中に移行させる医薬組成物であって、成分として生理活性タンパク質およびカチオン性ペプチドを含有し、生理活性タンパク質とカチオン性ペプチドが共有結合で連結されていない医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、製薬産業における最終製品及び中間試薬製剤の製造と、分析工程とのための９９．７６０％から９９．９９９％までの軽アイソトポローグ^１Ｈ_２^１６Ｏと、１００％とする残りのアイソトポローグ^１Ｈ_２^１７Ｏ、^１Ｈ_２^１８Ｏ、^１Ｈ^２Ｈ^１６Ｏ、^１Ｈ^２Ｈ^１７Ｏ、^１Ｈ^２Ｈ^１８Ｏ、^２Ｈ_２^１６Ｏ、^２Ｈ_２^１７Ｏ及び^２Ｈ_２^１８Ｏとを含む製薬用水に関する。さらに本発明は、薬剤、生理活性ペプチド、生理活性タンパク質及び核酸からなる群から選択される生物学的に活性な薬品と、前記製薬用水とを含む医薬品の組成物に関する。さらに本発明は、前記治療用組成物をそれを必要とする哺乳類に投与するステップを含む、前記哺乳類に生物学的に活性な薬品を投与する方法に関する。 （もっと読む）