本発明は、（ｉ）（ａ）分泌プレ配列、および（ｂ）以下のモチーフ：−Ｘ_１−Ｘ_２−Ｘ_３−Ｘ_４−Ｘ_５−（式中、Ｘ_１はフェニルアラニン、トリプトファンまたはチロシンであり、Ｘ_２はイソロイシン、ロイシン、バリン、アラニンまたはメチオニンであり、Ｘ_３はロイシン、バリン、アラニンまたはメチオニンであり、Ｘ_４はセリンまたはトレオニンであり、かつ、Ｘ_５はイソロイシン、バリン、アラニンまたはメチオニンである）を含んでなるリーダー配列、ならびに（ii）そのリーダー配列に対して異種の目的タンパク質を含んでなるポリペプチドを提供する。本発明のポリペプチドは、リーダー配列の一部として、分泌プロ配列をさらに含んでなってよい。本発明はまた、本発明のポリペプチドをコードする配列を含んでなるポリヌクレオチドおよび該ポリヌクレオチドを含んでなる細胞、好ましくは、酵母細胞を提供する。
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毒性をほとんどまたは全く伴わずに、そして、適切な投与経路（すなわち、肺、胃腸（ＧＩ）管）を通って標的化される場合、免疫賦活をほとんどまたは全く伴わない、膜を横切って化合物を輸送するための組成物および方法が開発されている。この組成物は、他の方法では細胞に入らない化合物の細胞内送達を媒介し得、他の方法では非効率的に細胞に入る化合物の細胞内送達を増強し得る。この方法は、脂質二重層または膜の近位面（例えば、インタクトな細胞の表面）を化合物（例えば、治療剤）およびジケトピペラジン（ＤＫＰ）を含有する複合体に接触させることによって実行される。ＤＫＰおよび化合物は、互いに非共有結合しているか、または、互いに共有結合している。 （もっと読む）

以下：溶媒の供給源、および該溶媒との接触の際に急速に溶解する複数の微小穿孔器（１１３）を有するアレイ、を備える、システム。この微小穿孔器は、有利には薬物を含み得るが、このシステムは、治療用化合物、予防用化合物および／または美容用化合物を送達するため、栄養送達のため、および診断適用のために、使用され得る。この溶媒は、有利には、パッチ（１１０）または他のレザバ内に含まれ得、これらはまた、薬物を含み得る。
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構造式Ｉの化合物は組織選択的様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。構造式Ｉの化合物は単独で、または、他の活性な薬剤との組合せで、衰えた筋緊張の強化において、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導の骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、虚弱、加齢皮膚、男性の性機能低下、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血系障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺ガン、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、ガン悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性的機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経および自己免疫疾患をはじめとする、アンドロゲンの不足によって引き起こされるか、または、アンドロゲンの投与によって改善され得る状態の処置において有用である。 （もっと読む）

対象者における骨芽細胞活性の向上を機械的に誘発する工程と、対象者における少なくとも１種の骨同化剤の血中濃度を上昇させる工程とを含む、そのような誘発を必要とする対象者において骨形成を誘発する方法。該方法の工程は、任意の順序で行ってもよいが、上昇した同化剤濃度と機械的に誘発された骨芽細胞活性の向上とが重なり合うのに充分な時間的近さで行う。該方法は、さらに、対象者に、高血中濃度の少なくとも１種の吸収阻害剤を与える工程であって、前記高濃度が、骨芽細胞活性によって生成した新しい骨成長の吸収を充分に防ぐ工程を含む。該方法の使用により、骨生成と保存に関し、対象者の特定の骨の標的化、より速い骨生成およびより早い骨同化製剤の遮断を可能にする。該方法を行うのに適したキットを提供する。
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温血動物に生物学的活性剤の粘膜吸収増強のために開発された伝達剤は、親水性部分と疎水性部分が化学的に共有結合された両親媒性物質である。疎水性部分は胆汁酸、ステロールまたは疎水性小分子化合物を含むことができる。親水性部分は、α-アミノ酸、ジペプチドまたはトリペプチドまたは親水性小分子化合物を含むことができる。伝達剤は、具体的に例を挙げると、N^α-デオキシコリル-L-リジンメチルエステルを有することができる。粘膜吸収増強用伝達剤は、生物学的活性剤と物理的複合体を形成した後、温血動物に投与する。前記の伝達剤/生物学的活性剤複合体は、経口投与用として特に有用であるが他の経路による投与も可能である。

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新規カルシウム受容体アンタゴニスト化合物およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

改善された安定性および作用の迅速な開始を伴なった全身薬物送達のための薬物処方物が、本明細書中に記載される。その処方物は、口腔内投与、舌下投与、肺送達、経鼻投与、皮下投与、直腸投与、膣投与または眼内投与により投与され得る。好ましい実施形態において、その処方物は、舌下に、または皮下注射を介して投与される。その処方物は、活性因子、および溶解の速度を増加させるために選択される一種以上の賦形剤を含有する。好ましい実施形態において、その薬物はインスリンであり、その賦形剤としては、ＥＤＴＡなどの金属キレート剤およびクエン酸などの酸が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、荷電性ペプチドと二層形成性ガラクトリピドとの複合体のコロイド水溶液に関する。コロイド溶液は、感染症の治療、創傷治癒、および他の疾患における、荷電性ペプチドのための薬物送達系として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、糖尿病および糖尿病関連状態のような、血糖値、インスリン値、および／またはインスリン分泌によって軽減できる代謝疾患および障害の治療および予防のための剤として有用な、新規、選択可能ハイブリッドポリペプチドに関する。そのような状態および障害は、高血圧、異常脂質血症、心疾患、摂食障害、インスリン抵抗性、肥満、および１型、２型、および妊娠性糖尿病を含むいずれかの種類の糖尿病を含むが、これらに限定されるものではない。 （もっと読む）

角質層を通って下にある表皮層、または表皮および真皮層を穿刺するために適合した複数の微小突起（またはそのアレイ）を含む微小突起部材（または系）を有する送達系、生物学的に活性な薬剤を有する製剤、および振動誘導デバイスを含んでなる、生物学的に活性な薬剤を経皮的に送達する装置および方法。１つの態様では、生物学的に活性な薬剤は、微小突起部材に適用される生物適合性コーティングに含まれる。さらなる態様では、送達系は、患者の皮膚に適用された後に微小突起部材上に配置される薬剤を含有するヒドロゲル製剤を有するゲルパックを含む。代替的な態様では、生物学的に活性な薬剤はコーティングおよびヒドロゲル製剤の両方に含まれる。
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対象に対するサケ・カルシトニンまたは副甲状腺ホルモン類似体の投与結果の多器官遺伝子プロファイリング分析は、カルシトニンの処置有効性および副甲状腺ホルモンまたは副甲状腺ホルモン類似体の処置有効性のバイオマーカーを提供する。これらのバイオマーカーとしては、Ｙボックス結合タンパク質、ＢＭＰ、ＦＧＦ、ＩＧＦ、ＶＥＧＦ、α−２−ＨＳ糖タンパク質（ＡＨＳＧ）、ＯＳＦ、核レセプター（ステロイド／甲状腺ファミリー）その他の遺伝子の発現プロフィールがある。得られた結果は骨代謝に対するサケ・カルシトニンの同化作用の裏付けとなる。 （もっと読む）

本発明は、１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ₃より、高カルシウム血性の低い、ビタミンＤ受容体（ＶＤＲ）調節活性を有する、新規な、非セコステロイド性の、フェニル−フラン化合物に関する。これらの化合物は、骨の病気や乾癬を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、1,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンＤ受容体（VDR）を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾチオフェン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、化合物およびそれの誘導体、この合成ならびにこのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのカチオン性ペプチド活性因子、少なくとも１つの中性構造形成両親媒性物質、少なくとも１つのアニオン性構造形成両親媒性物質、及び必要に応じて少なくとも１つの溶媒を含む組成物であって、前記組成物は、非ラメラ相構造の形態であり及び／又は体液にさらされると非ラメラ構造を形成する組成物に関する。本発明は、また、ペプチドをインビボの酵素分解から保護する方法、及び、ペプチド活性因子がそのように保護される組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ３）の活性を阻害するピリミジン誘導体およびピリジン誘導体をヒトまたは動物被験体に投与することによって骨減量を処置または予防する方法、上記化合物を含有する薬学的組成物、ならびに上記化合物および組成物の単独または他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせての使用に関する。本発明の化合物の投与によって処置または予防される骨減量としては、オステオペニア、骨粗鬆症、薬物療法、閉経後骨減量、加齢、活動停止、食餌、リウマチ、慢性関節リウマチ、ページェット病、歯周疾患、癌、癌処置、または骨折に関連する骨減量が挙げられるが、それらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、単一液相状態の溶液を提供することによって、活性薬剤の小球状粒子を調製する方法に関する。この単一液相は、活性薬剤、相分離促進剤、および第１溶剤を含む。この溶液に相変化が制御速度で誘導されて、活性薬剤の液−固相分離を引き起こし、固相および液相を生成する。固相は、活性薬剤の固体小球状粒子を含む。液相は、相分離促進剤および溶剤を含む。小球状粒子は実質的に球状であり、約０．０１μｍ〜約２００μｍのサイズを有する。
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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節因子である。これらの化合物は、低下した筋緊張を強化すること及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリックシンドローム、２型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経、ならびに自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）