【課題】動物に対する水溶性活性剤の供給に有用な安定な透明多成分組成物を提供する。
【解決手段】該組成物を、動物に対して供給される活性剤に加えて油相、水性相および界面活性剤系の混合物と一緒に配合する。該組成物を、ゼラチンおよびデンプンカプセルなどのカプセルと相溶性であるように特別に配合する。該組成物の水性相は実質的な量のポリエチレングリコールを含み、そして場合により可塑剤を含むこともできる。好ましい活性剤はタンパク質性物質である。 （もっと読む）

【課題】ヘパリン結合能の亢進したポリペプチド変異体を提供する。
【解決手段】ヘパリン結合能の亢進したポリペプチド変異体は、BMP（骨形成蛋白質）、GDF（増殖分化因子)に由来する特定なアミノ酸配列ＨX₁X₂X₃X₄X₅X₆で付加、挿入、および/または置換することによって達成することができる。該ポリペプチド変異体をコードする核酸分子を含む宿主細胞によって作製することもできる。また、該ポリペプチド変異体は 特に軟骨形成、骨形成、および創傷治癒の促進に好適である。 （もっと読む）

【課題】 経口または経腸投与した生理活性タンパク質を腸管内から血中に移行させる医薬組成物医薬組成物を提供する。これにより、生理活性タンパク質の経口経腸投与が可能となり、患者の苦痛、不便を大幅に改善する薬剤を提供することが出来る。
【解決手段】 経口または経腸投与した生理活性タンパク質を腸管内から血中に移行させる医薬組成物であって、成分として生理活性タンパク質および両親媒性ペプチドを含有することを特徴とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、インスリン部分の細胞浸透性の改善のためのインスリン化合物に抱合する細胞透過性ペプチドを提供する。前記組成物は、Ｉ型、ＩＩ型糖尿病、前糖尿病および／またはメタボリック症候群の予防を含む、治療のための、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段により輸送されてもよい。 （もっと読む）

経肺医薬組成物、ヒトの肺へのその送達方法および治療方法。１α,２５-ジヒドロキシビタミンＤ₃、エタノール等のアルコール、およびプロピレングリコール等のポリールを含む医薬製剤。１α,２５-ジヒドロキシビタミンＤ₃と、乾燥粉末吸入器で使用する乾燥充填粉末を含む、別の経肺医薬製剤。１α,２５-ジヒドロキシビタミンＤ₃と、定量吸入器で使用するエアロゾル噴射剤を含む、別の経肺医薬製剤。前記経肺医薬製剤は、カルシトニンまたは配列番号１の最初から（３４）番目ないし（３８）番目までのアミノ酸から成る副甲状腺ホルモンのＮ末端ペプチド断片等の第２の活性医薬成分を含んでいてもよい。前記製剤の肺送達により、効果的に哺乳動物体内で血清カルシウムレベルを増加させ、低カルシウム血症を管理し、カルシウム代謝障害を治療し、高い副甲状腺ホルモンレベルを低下させることができる。
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タンパク質又は他の高分子の水溶液を有機溶媒及び対イオンと接触させ、その溶液を冷却させることにより、マイクロスフェアを作製する。このマイクロスフェアは、一定の大きさの医薬の調製に有用である。 （もっと読む）

本発明は、骨変性疾患を治療または予防する方法を提供する。治療または予防される障害としては、例えば、骨減少症、骨軟化症、骨粗鬆症、骨髄腫、骨形成異常症、パジェット病、骨形成不全症、ならびに慢性腎疾患、副甲状腺機能亢進症、およびコルチコステロイドの長期使用に関連する骨変性疾患が挙げられる。開示された治療法は、哺乳動物に、ＧＤＦ−９またはＢＭＰ−１５の阻害物質を：（１）骨変性疾患の治療または予防；（２）骨の老化の遅延；（３）失われた骨の回復；（４）新生骨形成の刺激；および／または（５）骨量および／または骨質の維持に有効な量で投与することを含む。本発明はまた、増加した骨密度または骨量により特徴づけられる骨障害を治療するために、ＧＤＦ−９作動物質またはＢＭＰ−１５作動物質を投与する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、リウマチ性疾患を治療するための組成物に関する。組成物は、２−メトキシエストラジオールまたはその誘導体と、１つまたは複数の抗リウマチ剤とを含む。ヒトおよび動物のリウマチ性疾患を治療するための組成物の使用方法も開示される。
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(a) 活性高分子成分、(b) 没食子酸プロピル、ブチル化ヒドロキシトルエン（BHT）、ブチル化ヒドロキシアニソール（BHA）、ならびにそれらの類似体および誘導体、またはそれらの混合物から選択される芳香族アルコール吸収促進剤、および(c) 水性媒体中での芳香族アルコール吸収促進剤の溶解性を高めることができる、ビグアニドまたはその製薬上許容される塩、の混合物を含んでなる医薬組成物であって、芳香族アルコール吸収促進剤が、重量基準で、活性高分子成分の量より多いか、またはそれに等しい量で存在する、上記医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 安定性を有するともに人体に対しても安全なエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤を提供すること。
【解決手段】 エルカトニンを有効成分とする水溶液が充填されてなるエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤であって、水溶液中への溶出量が高速液体クロマトグラフィーにおける測定の面積比で２％以下であることを特徴とするエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤。エルカトニンを有効成分とする水溶液が充填されてなるエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤であって、空隙部の体積が水溶液の占める体積を１としたとき０．２以下であることを特徴とするエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤。内面に濃度３ｗ／ｖ％以下のシリコーンを付着させたシリンジにエルカトニンを有効成分とする水溶液が充填されてなるエルカトニンプレフィルドシリンジ製剤。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド剤用の制御放出型の放出系として有用な、安定化された生分解性ポリマー組成物を提供する。本発明の組成物は、a) 強酸を用いて形成されたペプチド剤の有益な塩、これは、有機溶液における、該ペプチド剤と該ポリマーとの間の相互作用/反応を最小化又は阻害する；b) 生分解性ポリマー；c) 製薬上許容される有機溶媒；及びd) 場合により1又はそれ以上の賦形剤を含む。本発明は、また該組成物の製法及びその使用法にも関連する。 （もっと読む）

【課題】 簡便且つ安価に製造される、より安定な生理活性ペプチド製剤、或いはより高い生理活性ペプチドの安定性を達成するための手段を提供すること。
【解決手段】 放射線、電子線または紫外線により樹脂容器を照射滅菌し、該滅菌樹脂容器に生理活性ペプチド及びメチオニンを充填する工程を含む、樹脂容器に充填された生理活性ペプチド製剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ポリペプチド又はタンパク質を含む水性吸入医薬組成物の提供。
【解決手段】（１）治療有効量のポリペプチド又はタンパク質（例えばインスリン等）、（２）水性媒体及び（３）Ｌ−α−リゾホスファチジルコリン（ＬＰＴＣ）及びこれらの誘導体（例えばラウロイル置換体、パルミチル置換体等）、並びに水性界面活性剤（例えばトゥイーン２０，トゥイーン８０等）からなる群から選択される吸収促進剤を含む水性吸入医薬組成物。
【効果】ポリペプチド及びタンパク質の生体利用性を向上させ、肺における毒性の誘起を回避することができる。 （もっと読む）

【課題】細胞膜または脂質二重層を通して生物学的活性薬を送達する方法の提供。
【解決手段】ａ）天然のコンホメーション状態、変性コンホメーション状態、及び、コンホメーション的に天然及び変性状態の中間にあり天然状態に変換可能な中間コンホメーション状態で存在しうる生物学的活性薬を準備し、ｂ）この生物学的活性薬を複合体形成摂動剤に曝露して、該生物学的活性薬を可逆的に中間状態に変換させて送達可能な超分子複合体を形成し、ｃ）膜または二重層を前記超分子複合体に曝露し、生物学的活性薬を膜または二重層を通して送達する工程からなる。この摂動剤は、約１５０から約６００ダルトンの分子量を持ち、少なくとも１つの疎水性部位と少なくとも１つの親水性部位を有する。上記（ａ）及び（ｂ）の工程からなる経口投与可能な生物学的活性薬の調製方法も、経口送達用組成物と同様に提供する。 （もっと読む）

生理的に活性なペプチド剤の経口送達に適応した完成医薬品であって、その医薬品は、治療有効量の活性ペプチド剤、少なくとも１つの薬学的に許容可能なｐＨ低下剤、および活性剤の生物学的利用能を高めるのに有効な少なくとも１つの吸収促進剤を含み、ｐＨ低下剤は、医薬品が１０ミリリットルの０．１Ｍ炭酸水素ナトリウム水溶液に加えられている場合に、その溶液のｐＨを５．５以下に低下させるのに十分な量で完成医薬品中に存在し、医薬品の外面は、耐酸性の保護ビヒクルを実質的に含まない。この医薬品は、経口的に送達される治療的なペプチド活性剤の生物学的利用能を増大させるための方法における用途に適応している。 （もっと読む）

一定の態様において、本発明は、骨成長を促進し、骨密度を高める組成物および方法を提供する。本開示は一部においては、アクチビンアンタゴニスト活性またはＡｃｔＲＩＩａアンタゴニスト活性を有する分子（「アクチビンアンタゴニスト」および「ＡｃｔＲＩＩａアンタゴニスト」）を用いて、骨密度を高め、骨成長を促進し、および／または骨強度を高めることができることを示す。特に本開示は、可溶形態のＡｃｔＲＩＩａが、インビボにおいてアクチビン−ＡｃｔＲＩＩａシグナル伝達の阻害物質としての役割を果たし、骨密度、骨成長および骨強度の増加を促進することを示す。
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本発明は、薬学的に有効な量での薬剤、特に、ペプチド、ペプチド模倣剤およびタンパク質のようなポリ(アミノ酸)、例えば、ホルモンの、経口投与による対象への成功した送達を可能にし、望む治療効果を達成する経口医薬組成物を提供する。有効成分として、ポリ(アミノ酸)、例えば、ペプチドまたはタンパク質を含む経口医薬組成物は、素早い崩壊および/または溶解を示し、その結果、有効成分が、治療効果を達成できる。 （もっと読む）

新規カルシライティック化合物、組成物、合成方法およびそれらを用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、関節リウマチでのカルシトンの新規使用、およびほ乳類、とりわけヒトでの関節リウマチおよびそれに関連する状態を処置および/または予防する方法に関する。特に、該方法は、該患者に、薬学的に許容される経口送達形態で、遊離形または塩形での治療上有効量のカルシトニン、例えば、サケカルシトニンを投与することを含む、処置を必要とする患者での関節リウマチを予防または/および処置する方法を提供し、ここで、治療上有効量のカルシトニンは、カルシトニンおよびカルシトニンのための送達剤を含む組成物で、経口で送達される。 （もっと読む）

【課題】広範囲の活性剤をデリバリー可能で、容易に調製される簡単で高価ではないシステムの技術を提供すること。
【解決手段】活性剤のデリバリーに有用な修飾アミノ酸化合物が提供される。活性剤は、ペプチド、たとえばrhGHであってもよい。投与方法、たとえば経口、皮下、舌下、および鼻内投与方法および修飾アミノ酸化合物の調製方法も提供される。 （もっと読む）