【課題】優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性等）を有する安定なメタスチン誘導体の提供。
【解決手段】メタスチンの構成アミノ酸を特定の修飾基で修飾することにより、天然型メタスチンよりも血中安定性などが向上し、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示すメタスチン誘導体。さらに、このメタスチン誘導体が、従来知られていた作用とは全く異なる性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。 （もっと読む）

【課題】有効な治療法のなかった脳梗塞に対し、脳梗塞治療、再発防止のための薬剤、およびそのスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】ブラジキニンがブラジキニンB1受容体を介して脳梗塞巣形成・拡大に関与することを見出した。本発明は、ブラジキニンB1受容体拮抗作用を有する化合物を有効成分とする脳梗塞改善薬または脳梗塞再発防止薬に関する。また、ブラジキニンB1受容体拮抗作用を有する化合物を選択することにより、脳梗塞改善薬または脳梗塞再発防止薬をスクリーニングする方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）に結合する単一ドメインタンパク質に関する。本発明はまた、診断、研究および治療用途に使用するための単一ドメインタンパク質に関する。本発明は、さらに、そのようなタンパク質、そのようなタンパク質をコードするポリヌクレオチドまたはそのフラグメントを含む細胞、および革新的タンパク質をコードするポリヌクレオチドを含むベクターに関する。
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本発明は、テストステロン急上昇および／あるいは尿路感染等のＧｎＲＨアゴニスト療法のその他の副作用または関節痛に関連するもしくは心血管の副作用を引き起こすことなく、アンドロゲン依存性前立腺癌を安全かつ有効に治療するための、ゴナドトロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）アンタゴニストの使用および投与計画を提供する。 （もっと読む）

対象の転移期前立腺癌の治療のためのデガレリクスを含む組成物。 （もっと読む）

本発明は、薬物リンカーコンジュゲートD-L
［式中
-Dはアミン含有生物活性部分であり；かつ
-Lは式(I)によって示される非生物活性リンカー部分-L¹であり、
式中、破線は生物活性部分のアミンへの結合を示し、およびR¹、R^1a、R²、R^2a、R³、R^3a、X、X¹、X²、X³は明細書および特許請求の範囲に記載の意味を有し、およびL¹は1〜4つの基L²-Zで置換されており、また、式(I)中の星印でマークされている水素が置換されていないのであればさらに置換されていてもよく；ここでL²は化学単結合またはスペーサーであり；かつZは担体基である］
を含むプロドラッグまたは製薬的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、Aが脱離基であるA-L、前記プロドラッグを含む医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。
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【課題】癌の原発腫瘍に対し有効な治療剤、より詳細には癌の予防・治療に有効なＮＫ４遺伝子治療剤及び組換えＮＫ４蛋白製剤を提供する。また、癌の転移に対しても有効な治療剤、より詳細には癌転移の予防・治療に有効なＮＫ４遺伝子治療剤及び組換えＮＫ４蛋白製剤を提供する。さらに、癌を含む血管新生により生じる疾患に対し有効な治療剤、より詳細には血管新生により生じる疾患に対し有効なＮＫ４遺伝子治療剤及び組換えＮＫ４蛋白製剤を提供する。
【解決手段】特定な配列からなる塩基配列を含有するＤＮＡまたは該ＤＮＡとストリンジェントな条件下でハイブリダイズするＤＮＡを含有するＤＮＡ。 （もっと読む）

【課題】高いα−ＭＳＨ阻害作用を有し、尚且つ安全性の高い優れた新規素材の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅで表されるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。また、式（ＩＩ）：Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅで表されるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。更に、前記ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩を含む組成物。新規ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩は、α−ＭＳＨの作用を阻害することができ、それによりメラニン生成を抑制して、皮膚に美白効果をもたらすため等に有益に利用され得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１３ファージのｐＩＸを使用して、非抗体足場タンパク質融合を産生するためのｐＩＸファージ提示ライブラリを作成し、使用するための組成物及び方法に関する。
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【課題】新脈管形成に関する疾患の処置のための長期間の作用を有する改変クリングル５ペプチドを提供する。
【解決手段】血液成分のアミノ基、ヒドロキシル基、またはチオール基と反応して、安定な共有結合を形成する反応性基を有する、クリングル５ペプチド等の改変抗新脈管形成ペプチド。また、反応性基をこのペプチドに結合し、そしてこの反応性基を血液成分の官能基と反応させて共有結合を形成する工程、それによって、この抗新脈管形成ペプチドのみのインビボ半減期よりも長いインビボ半減期を有する、安定なインビボ結合体を形成する工程を包含する、抗新脈管形成ペプチドのインビボ半減期を延長するための方法。 （もっと読む）

グルカゴン配列にアミノ酸置換及び／又は化学修飾を含むグルカゴンアンタゴニストが提供される。一つの実施態様において、グルカゴンアンタゴニストは、Ｎ末端からの最初の２〜５個のアミノ酸残基の欠失と、（ｉ）９位（天然グルカゴンの番号付けによる）でのアミノ酸置換、又は（ｉｉ）フェニル乳酸（ＰＬＡ）による６位（天然グルカゴンの番号付けによる）でのＰｈｅの置換とによって修飾されている天然グルカゴンペプチドを含む。別の実施態様において、グルカゴンアンタゴニストは、本明細書に記載されている構造Ａ−Ｂ−Ｃを含み、ここでＡは、ＰＬＡ、そのオキシ誘導体、又は連続した２個のアミノ酸がエステル若しくはエーテル結合を介して結合しているアミノ酸２〜６個のペプチドである。 （もっと読む）

本発明はミオスタチン由来抗原性ペプチドのＭｙｏ−２の重合体とミオスタチン成熟蛋白質が融合した融合蛋白質、前記融合蛋白質の表面発現ベクター、前記ベクターで形質転換された微生物、及び前記微生物を有効性分として含有する飼料添加剤または医薬組成物に関する。本発明による飼料添加剤または医薬組成物は家畜と家禽類などの筋肉発達及び調節のために活用できるだけでなく、筋ジストロフィー、筋萎縮症のようなヒトの筋消耗性疾患及び退行性疾患の予防及び治療用で使用可能で、形質転換菌株は、培養して菌体のまま使用しても効果を現わすため、非常に経済的である。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｋ、Ｇ、ＥおよびＷ）。
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本発明は、個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療用の薬剤の製造におけるキスペプチンの拮抗薬の使用に関する。本発明はまた、個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療において有用である、キスペプチンの拮抗薬として作用する可能性がある、定義された特定のペプチド分子を提供する。さらに、本発明は、キスペプチンの拮抗薬および/または定義されたペプチドを同定し、かつ/または使用する方法、ならびにその医薬組成物を提供する。
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本発明は、エキセンディン−３およびエキセンディン−４のペプチド類似体、ならびにその薬学的に許容されうる塩、こうした類似体を用いて哺乳動物を治療する方法、ならびに前記類似体および／またはその薬学的に許容されうる塩を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）および血管内皮成長因子レセプターの発現のレベルに関連する疾病または状態の治療のための方法および試薬を提供する。
【解決手段】血管内皮成長因子レセプター（ＶＥＧＦ）および／または血管内皮成長因子レセプター（ＶＥＧＦｒ）遺伝子の発現を調節する核酸分子，例えば，ｄｓＲＮＡ，ｓｉＲＮＡ，アンチセンス，２，５−Ａキメラ，アプタマー，および酵素的核酸分子，例えば，ハンマーヘッドリボザイム，ＤＮＡザイム，およびアロザイム。 （もっと読む）

本開示はリンカーにより相互に連結されたＴＧＦ−βＩＩ型受容体のＴＧＦ−β結合ドメイン２つを含有する融合タンパク質を提供する。例えば、第１のＴＧＦ−β結合ドメインの第１のＣ末端は第２のＴＧＦ−β結合ドメインのＮ末端に短鎖ペプチドリンカー（例えば９グリシンリンカー）により連結される。第１のドメインのＣ末端が第２のドメインのＮ末端に近接しているにもかかわらず、そのような融合タンパク質は、抗ＴＧＦ−β抗体と同様に一部の例においてはＴＧＦ−βを効果的に中和する。

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【課題】 緑内障の診断および処置のための方法およびキットを提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】 細胞または体液から得られたサンプルにおいて、骨形態形成ファミリーメンバー遺伝子の発現の変化を検出することによる、緑内障を診断する方法を提供することによって、上記課題は解決された。この方法は、好ましくは、緑内障を有すると疑われる患者から組織または液体のサンプルを得る工程；該サンプルからＤＮＡを抽出する工程；複数のＰＣＲプライマーを得る工程；該プライマーを使用して、該抽出されたＤＮＡの領域を増幅してＰＣＲ産物を得る工程；該ＰＣＲ産物を分離する工程；ならびに該増幅した抽出されたＤＮＡ配列と該プライマーの配列との間の違いを同定する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】薬物動態特性の向上したソマトスタチンアンタゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）のソマトスタチンアンタゴニスト：A¹-cyclo[D-Cys-A²-D-Trp-A³-A⁴-Cys]-A⁵-Y¹(I)またはその医薬的に許容できる塩およびその使用。[式中：Ａ１はＣｐａ、Ｔｆｍ、Ｎａｌまたは３−Ｐａｌであり；Ａ２はＴｙｒまたは３−Ｐａｌであり；Ａ３はＬｙｓであり；Ａ４はＴｈｒであり；Ａ５は２−Ｎａｌ、Ｄｉｐ、Ｄ−Ｔｒｐであり；Ｙ１はＮＨ２またはＮＨＭｅであり；少なくとも１個のアミドペプチド結合のアミン窒素はメチル基で置換され；ただし、Ａ３がＮＭｅＬｙｓであるとき、少なくとも一個の他のアミノ酸のアミドペプチド結合はメチル基で置換される] （もっと読む）

哺乳類の患者に対して血管新生促進または抗血管新生治療を選択的に行う方法であって、ＶＥＧＦ遺伝子のＣ末端エクソン８から転写されたＶＥＧＦ ｍＲＮＡ前駆体のプロセッシング時に、スプライシング制御剤を使用して選択的スプライシングを部位選択的に制御することを含み、前記プロセッシングにおいて近位スプライス部位（ＰＳＳ）スプライシングに有利に作用する１以上の制御剤を前記血管新生促進治療において使用し、前記プロセッシングにおいて遠位スプライス部位（ＤＳＳ）スプライシングに有利に作用する１以上の制御剤を前記抗血管新生治療において使用する方法。
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