本発明は、神経型ニコチン性受容体のＰＡＭである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、タレンフルビル又はその薬学的に許容される塩もしくは誘導体の、エナンチオマー純粋の形で又はほぼエナンチオマー純粋の形で又はフルルビプロフェンラセミ化合物又は上記塩もしくは誘導体のラセミ化合物と比べて濃縮された形での、痛みを伴う神経障害、侵害受容性の痛みを同時に随伴する痛みを伴う神経障害、末梢のもしくは主に末梢の神経障害性の痛み又は中枢のもしくは主に中枢の神経障害性の痛みの治療のための医薬の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、パーヒドロキノキサリン誘導体に、この調製のための方法に、薬剤の製造のためのこれの使用に、およびパーヒドロキノキサリン誘導体を含む薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、胃腸系の運動を刺激することを必要とする患者において、該患者にグレリン模倣物又は製薬上許容しうるその塩を投与することによりその胃腸系の運動を刺激する方法であって、該患者が、胃腸系の疾患(即ち、異常、病気、病状、又は薬物若しくは手術により誘発された機能不全)を患っていることを特徴とする当該方法を提供する。この発明は又、グレリン模倣物を、緩下剤、Ｈ２レセプターアンタゴニスト、セロトニンレセプターアゴニスト(純粋又は混合物)、制酸剤、オピオイドアンタゴニスト、プロトンポンプインヒビター、モチリンレセプターアゴニスト、ドーパミンアンタゴニスト、コリン作動性アゴニスト、コリンエステラーゼインヒビター、ソマトスタチン、オクトレオチド、又はこれらの任意の組合せと同時投与することにより胃腸疾患を治療する方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】核酸をトランスフェクトするために使用され得、効率的かつ経済的に容易に調製される無毒性で生分解性、生体適合性の脂質を提供すること。
【解決手段】アクリレート、アクリルアミドへのアミンの共役付加、または電子吸引基への炭素−炭素二重結合の他の共役により調製される窒素含有脂質を記載する。市販の出発材料によるこのような脂質の調製方法もまた提供する。このようなアミン含有脂質またはこのような脂質の塩形態は、好ましくは、生分解性および生体適合性であり、さまざまな薬物送達系において使用され得る。このような脂質のアミノ部分のため、これらはポリヌクレオチドの送達に特に好適である。本発明の脂質およびポリヌクレオチドを含有する複合体またはナノ粒子を調製した。また、本発明の脂質は、薬物送達用微粒子の調製のために使用され得る。これらはその周囲環境のｐＨを緩衝する能力を考慮すると、不安定薬剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】十分な水溶性を有し、また能率的にそして経済的に製造することができる、ドラスタチン15と同様の生物学的活性を有する合成化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−（Ｇ）_r−（Ｋ）_s−Ｌで示されるペプチドである細胞成長阻害剤、及びその塩を含む。上記式中Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＫはα−アミノ酸残基を、ｓ及びｒはそれぞれ独立に０又は１を示し、Ｌは、一価のラジカル、例えばアミノ基、Ｎ−置換アミノ基、β−ヒドロキシルアミノ基、ヒドラジド基、アルコキシ基、チオアルコキシ基、アミノオキシ基又はオキシマト基を意味する。該阻害剤は、薬学的に容認される組成物として、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与する。例えばヒトのガンを処置する方法に有効である。 （もっと読む）

【課題】皮膚と粘膜のセラミド濃度を増加させるための局所塗布に適した皮膚科用または化粧用の組成物の提供。
【解決手段】細菌から得られるスフィンゴミエリナーゼを配合した組成物。スフィンゴミエリナーゼはグラム陽性菌、グラム陰性菌、乳酸菌またはこれらの混合菌から抽出するのが好ましい。特に乳酸菌を用いるのが好ましく、乳酸菌としてはラクトバチルス・アシドフィルス等のラクトバチルス属、ビフィドバクテリウム・アドレスセンチス等のビフィドバクテリウム属、ストレプトコッカス・ラクチス等のストレプトコッカス属の菌が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】十分な水溶性を有し、経済的に製造できるドラスタチン１５誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａ−Ｂ−Ｄ−Ｅ−Ｆ−（Ｇ）_r−（Ｋ）_s−Ｌで示されるペプチドである細胞成長阻害剤、及びその塩を含む。上記式中Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＫはα−アミノ酸残基を、ｓ及びｒはそれぞれ独立に０又は１を示し、Ｌは、一価のラジカル、例えばアミノ基、Ｎ−置換アミノ基、β−ヒドロキシルアミノ基、ヒドラジド基、アルコキシ基、チオアルコキシ基、アミノオキシ基又はオキシマト基を意味する。更に、薬学的に容認される組成物として、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを特徴とする、哺乳類、例えばヒトのガンを処置する方法。 （もっと読む）

本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【課題】本発明は、ボツリヌス毒素由来のポリペプチドの用途に関し、より効果的に鎮痛作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】ボツリヌス毒素由来のポリペプチドのうち、非毒素および非毒性の赤血球凝集タンパク質（ＨＡ）を含まないポリペプチド部分を有効成分とする医薬組成物による。さらには、非毒素および非毒性のＨＡを含まないポリペプチド部分の分子量が、約１５０ｋＤａのポリペプチドを有効成分とする医薬組成物による。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式を有する：


さらに、式（Ｉ）の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマーを処置する方法も開示されている。本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Ａβに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。
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この出願は、例えば、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ（ＰＮＰ）阻害剤、アルキル化剤、および／または抗ＣＤ２０剤の投与を含むことができる血液学的な癌の処置に関し、さらには関連組成物およびキットに関する。具体的には、本発明の方法は、（ａ）上記被験体に有効量のＰＮＰ）害剤を投与する工程と、（ｂ）上記被験体に有効量のアルキル化剤または抗ＣＤ２０剤を投与する工程を含む。特定の実施形態では、上記ＰＮＰ阻害剤はフォロデシンである。他の実施形態では、上記アルキル化剤は、マスタード誘導体、ニトロソ尿素誘導体、白金化合物、およびイミダゾールカルボキサミド化合物から選択される。いくつかの実施形態では、上記アルキル化剤はベンダムスチンである。特定の実施形態では、上記抗ＣＤ２０剤はリツキシマブである。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾール誘導体または化合物のクラスを使用する、リソソーム障害を処置するための組成物および方法を提供する。本発明の本発明のいくつかの態様では、式１または１ａ（たとえば、式１ｂまたは２）の化合物は、リソソーム蓄積症を患う対象に投与される。リソソーム蓄積症は、スフィンゴ糖脂質合成における欠陥を特徴とする。いくつかの実施形態では、欠陥は、中性スフィンゴ糖脂質合成において存在する。他の実施形態では、疾患は、セラミド合成における欠陥を特徴とする。該疾患は、ゴーシェ病またはファブリ病であってよい。 （もっと読む）

本発明は、ノカルジオプシス属に由来するプロテアーゼ（配列番号1）の新規変異体及び類縁のプロテアーゼ、並びにそれらの医薬用途に関する。前記変異体は、膵臓外分泌機能不全症（PEI）の処置において改善された性能を示す。前記変異体は、リパーゼ及び／又はアミラーゼと組み合わされてもよい。医学的適応のその他の例は：消化障害、膵炎、嚢胞性繊維症、I型糖尿病、及び／又はII型糖尿病の処置である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＹＰ４５０阻害特性を有しかつ従ってある種の薬物のブースターとして有用である（すなわちそれらは共投与される場合にある種の薬物の薬物動態変数の最低１種を増大させることが可能である）化合物に関する。本発明はさらに、ある種の薬物の生物学的利用率の改良剤としての前記化合物の使用を提供する。本発明の化合物および製薬学的組成物の製造方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、前立腺肥大症(hypertrophy)/過形成(hyperplasia)の治療及び/又は予防のための薬剤の製造のための、少なくとも1つのプロテアーゼの使用に関し、ここで該薬剤は腸内投与に適用され、少なくとも1つのプロテアーゼが植物、非-哺乳動物及び微生物プロテアーゼから選択され、及び少なくとも1つのプロテアーゼが1ないし100mg/体重kg投与されるものである。 （もっと読む）

【課題】過剰な或いは異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する薬剤を提供する。
【解決手段】一般式(1)(式中、A、B、R¹-R³、R^x及びnは、請求項1のように定義される)の化合物を用いる。上述の特性を有する薬剤を調製するためのそれらの使用を包含する。
【化１】
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本発明は、電離放射線への、または化学療法への曝露と関係する毒性を防ぎ、または処置するための方法に関する。特に、本発明は、放射線または化学療法と関係する毒性を防ぎ、または処置するための方法に関し、そのような処置が必要な対象体に、可溶性IL-6受容体に連結されたIL-6が含まれるポリペプチド複合体を施すことが包含され、ポリペプチド複合体は、毒性、特に口内乾燥を防ぎ、または処置することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、ＦＧＦＲと相互作用することが可能な神経細胞接着分子（ＮＣＡＭ）のフィブロネクチン３型ＩＩモジュールから誘導される多くて１３連続アミノ酸残基、またはその変異体もしくはフラグメントを含む新規の化合物に関し、それによって、化合物は、分化を誘導し、増殖を調節することが可能であり、細胞の再生、神経可塑性および／または生存を刺激する。さらに、本発明は、病態および疾患の治療のための医薬品の生成のための前記化合物の使用に関し、ここで、ＮＣＡＭおよび／またはＦＧＦＲは、重要な役割を果たす。 （もっと読む）