本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリンおよびこの新規な結晶体の、EGFRキナーゼ仲介病原体の治療のための使用、および他の治療薬と併用での治療上の使用に関する。また、本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン、この新結晶体、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン合成のための関連合成中間体の製造法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、心肥大を処置および予防する方法を提供する。クラスＩＩ ＨＤＡＣ（クロマチン構造および遺伝子発現の調節に関係があるとして公知である）は、心肥大に対して有益な効果を有することが示されている。驚くことに、本発明は、ＨＤＡＣインヒビターが胎児の心臓遺伝子発現を阻害することおよび筋節構築を妨げることによって心肥大を阻害することを示す。
【解決手段】病的な心肥大および心不全を処置する方法であって、この方法は、（ａ）病的な心肥大を有する患者を同定する工程；および（ｂ）この患者にヒストンデアセチラーゼインヒビターを投与する工程を包含する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


［式中：Ｒ^２は水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；Ｒ^３及びＲ^４は水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５又は−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ^６−ＮＨ_２であるか；あるいはＲ^３は水素であり、そしてＲ^４はモノホスフェート−、ジホスフェート−もしくはトリホスフェートエステルであるか、あるいはＲ^３は水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ^５又は−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ^６−ＮＨ_２であり、そしてＲ^４は（式２）であり、各Ｒ^５は水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^６は水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｒ^７は、場合により置換されていることができるフェニル；ナフチル；又はインドリルであり；Ｒ^８は及びＲ^８は水素、Ｃ_３−Ｃ_７アルキル、ベンジルであるか；あるいはＲ^８及びＲ^８は一緒になってＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルを形成し；Ｒ^９はＣ_１−Ｃ_６アルキル、ベンジル又は場合により置換されていることができるフェニルであり；但しＲ^２、Ｒ^３及びＲ^４はすべてが水素であることはない］
の化合物；あるいはその製薬学的に許容され得る塩又は溶媒和物；化合物Ｉを用いる製薬学的調製物；Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４がすべて水素である式Ｉの化合物を含む化合物ＩのＨＣＶ阻害剤としての使用。
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【課題】多成分遺伝子免疫原の一部としてｖｉｆ（ビリオン感染性因子）補助遺伝子を含む、安全で有効な遺伝子抗ＨＩＶワクチンを設計する方法を提供する。
【解決手段】単離され、弱毒化された、非機能性ｖｉｆタンパク質変異体であって、特定の配列：１の８７−９４位：Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ｔｙｒおよび他の特定の配列：１の１７２−１７８位：Ａｓｐ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−Ａｓｎ−Ｌｙｓ−Ｐｒｏ−Ｇｌｎおよび図１のコンセンサス配列の３７位にアミノ酸残基：ＧｌｕまたはＬｙｓを含み、野生型Ｖｉｆ配列の７５％が保存されており、天然の病原体を破壊することができるＶｉｆ−特異性の体液性および／または細胞性の免疫応答性を誘導することができ、そして野生型Ｖｉｆと比較してビリオン活性が存在しないか又は減じられている、単離され、弱毒化された、非機能性ｖｉｆタンパク質変異体。 （もっと読む）

3-サルコシン炭素及び5-バリン窒素が各々、非水素置換基によって置換されているシクロスポリン誘導体、特にC型肝炎ウイルスの処置のための医薬としての該誘導体の使用が開示されている。 （もっと読む）

ＡｐｏＥペプチドを投与することにより、対象における慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、および乳癌を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、マレック病ウイルスに対してトリを防御し微生物感染に対するその感受性を軽減する医薬を製造するための、インターロイキン１２をコードする異種核酸配列を含有するシチメンチョウの組換えヘルペスウイルス（ＨＶＴ）の使用に関する。
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本発明は、式Ｉ−ａおよびＩ−ｂのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


の新規有機化合物、その使用方法およびその医薬組成物を提供する。
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本発明は、顆粒球活性化および遊走を調節する方法、かかる方法の疾患治療への使用、およびかかる方法および使用に用い得る組成物に関する。特に、顆粒球の活性化／遊走の調節は、前記顆粒球の近傍でラクトフェリンの量を増減させることによって達成される。
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患者の線維性疾患または病態を治療する方法であって、該患者にノスカピンおよび医薬担体を投与することを含む、方法。 （もっと読む）

本発明は、シャルコー・マリー・トゥース病および関連した末梢神経障害の処置のための組成物および方法に関する。更に詳しくは、本発明は、被検体におけるムスカリンレセプターシグナリングおよび甲状腺ホルモン経路に同時に影響を与えることにより前記疾患を処置するための組み合わせた治療に関する。
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【課題】ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規ペプチド化合物および該化合物の製造方法を提供する。該化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶプロテアーゼに関連した疾患の処置におけるそれらの使用方法を提供する。
【解決手段】新規クラスのＨＣＶプロテアーゼの阻害剤、１種以上の該化合物を含有する医薬組成物、１種以上の該化合物を含有する医薬処方物の製造方法、およびＣ型肝炎の症状の１つ以上を処置、予防または改善する方法、また、ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼ活性を阻害する化合物、Ｐ３からＰ２’までのアミノ酸配列を含むペプチド化合物を開示する。 （もっと読む）

３−（５，６−ジクロロ−ピリジン−３−イル）−ＩＳ，５Ｓ−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン（ＳＯＦＩＮＩＣＬＩＮＥ、ＡＢＴ−８９４）およびこの塩は、注意欠陥／多動性障害に伴う症状に対する薬理作用を示す、ニコチン受容体の有効なアゴニスト化合物である。 （もっと読む）

【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物
を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Ａｕｒｏｒａ−２プロテインキナ
ーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式ＩＩＩａ：


の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Ａｕｒｏｒａ−２に関連した疾患（例えば、癌）を処置する
方法。 （もっと読む）

本発明は、化学物質誘発性耳毒性、音響外傷および老人性難聴に起因した聴力損失；ならびに微生物感染などの耳障害の治療のためのオリゴヌクレオチドを耳に局所的、非侵襲的送達するのに有用な医薬組成物および方法に関する。方法は、阻害性オリゴヌクレオチド、浸透エンハンサーおよび薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を、それが必要な対象の耳へ局所投与することを含み、ここでオリゴヌクレオチドは対象の耳障害に関連した遺伝子の発現を軽減または阻害する。 （もっと読む）

セレノフェンおよびセレナゾール複素環の誘導体を開示する。化合物は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ（ＤＡＯ）の阻害剤として、また、神経変性および精神性の疾患および障害の治療において有用である。本明細書では、ＤＡＯ阻害剤としての活性を有し、神経変性および精神性の障害および疾患の治療において有用である、二環式セレン含有複素環群を開示する。別の実施形態では、本発明のいずれかの治療的有効量の化合物または塩、および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤、または担体を含む、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


［式中、Ｒは、５員または６員の含窒素ヘテロアリール等、Ｒ１は、４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６のアルキル等、Ｒｚは、Ｃ１−２のアルキル等、Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキル等である。］ （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組み合わせを含む医薬組合せ剤を提供する：


式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ及びＸ^１は、本明細書に定義される通りである。本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩、第二の抗真菌剤及び医薬上許容される希釈剤又は担体を含む医薬組成物も提供する。該組合せ剤及び組成物は、真菌性疾患の予防又は治療において有用である。式(Ｉ)のインドリジン化合物又は農業上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組合せ剤は、農業用殺菌剤としても使用され得る。 （もっと読む）

本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）