本発明は、式ＩまたはＩＩの化合物を特徴とする。一実施形態において、本発明はリガンドとオリゴヌクレオチドとを共役させるための化合物およびプロセスに関する。本発明は、さらに、ウイルス感染、細菌感染、寄生虫感染、癌、アレルギー、自己免疫疾病、免疫不全、および免疫抑制等の様々な疾患および疾病を治療するための方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも4個の炭素を有する直鎖若しくは分岐鎖脂肪族部分並びに/又はN、S、O及びPから選択されるいくつかのヘテロ原子を含有しうる2〜4個の環を含む環状環系から選択される少なくとも1つの成分Aであって、細胞透過性ペプチドB及び/又はその非ペプチドアナログに結合している成分Aを含む、カーゴの細胞内送達のためのシステムに関する。本発明はまた、研究手段及びターゲティングシステムとしての、疾患の診断における前記システムの使用、前記システムを含む組成物及び特に医薬組成物、前記システムで覆われた物質、並びに物質内に送達システムを有する物質に関する。最後に、本発明は新規ペプチドに関する。
（もっと読む）

【課題】ウイルス性肝炎を処置する方法、ウイルス性肝炎の処置に有用な化合物、およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】Ｃ型肝炎を患っている患者を処置する方法であって、ニタゾキサニド、チゾキサニド、ニタゾキサニドの誘導体、およびチゾキサニドの誘導体、またはそれらの混合物から選択される化合物の治療的に有効な量を該患者に投与することを含む、方法。Ｃ型肝炎を患っている患者を処置する方法であって：（ａ）ニタゾキサニド、チゾキサニド、ニタゾキサニドの誘導体、およびチゾキサニドの誘導体から選択される化合物、またはそれらの混合物の治療的に有効な量を含む第１組成物を所定期間にわたって患者に投与することによって、該患者を前処置すること；（ｂ）該所定期間の後、活性な作用物質を含む第２組成物の治療的に有効な量を該患者に投与することを含む、方法。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のインドール誘導体およびインドリン誘導体


（式中、ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いた疾患状態の治療方法、そしてそのような化合物の確認方法に関するものでもある。
（もっと読む）

本発明は、生物学的に活性な架橋ポリペプチドであって、それらの対応する前駆体ポリペプチドに比べて改善された特性を有し、良好な細胞透過特性およびヒトタンパク質への結合の減少を有するポリペプチドを提供する。本発明はさらに、このような改善されたポリペプチドを特定および作製する方法を提供する。一実施形態では、本発明は、ヒト全血において有効性が改善された架橋ポリペプチドを特定する方法を提供し、この方法は、親の架橋ポリペプチドのアナログを合成する工程と、ヒト血清タンパク質の非存在下で、また１つ以上の濃度のヒト血清の存在下で細胞アッセイを行い、それによってヒト血清タンパク質に対する各々の架橋ポリペプチドのみかけの親和性を決定する工程とを包含する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規なペプチド模倣大環状分子および疾患の処置のためにこのような大環状分子を用いる方法を提供する。一局面では、本発明は、表１のアミノ酸配列からなる群より選択されるアミノ酸配列に対して少なくとも約６０％、８０％、９０％または９５％同一であるアミノ酸配列を含むペプチド模倣大環状分子を提供する。あるいは、上記ペプチド模倣大環状分子のアミノ酸配列は、本明細書に記載の表１のアミノ酸配列からなる群より選択される。 （もっと読む）

本明細書は、ヒト疾患の処置、予防および／または改善に有用な有機化合物を記載する。 （もっと読む）

生体付着性のコンパクトマトリックスを製造する方法であって、１つのアルキルセルロース又は１つのヒドロキシアルキルセルロース及び非水溶性、水膨潤性の架橋ポリカルボン酸系ポリマーを含んでなる粉末の均一な混合物の調製、前記粉末混合物を原料とする、直接圧縮による圧縮ユニットの調製、最後に、このようにして得られた圧縮ユニットの、８０〜250℃の範囲の温度における１〜６０分間の加熱を含んでなる、生体付着性コンパクトマトリックの製法に係る。前記粉末混合物は、少なくとも１つの活性物質も含むことができ、このようにして得られた圧縮ユニットは、延長された放出性によって特徴付けられ、pH４〜８の水溶液中において、実質的に０オーダーの活性物質放出速度を有する。
（もっと読む）

本発明は、複数のＨ因子結合タンパク質を発現するか、または発現し得る病原性細菌株に対する免疫に関する。本発明の特定の態様は、複数のＨ因子結合タンパク質を発現する病原性細菌株に由来する少なくとも２つのＨ因子結合タンパク質を含むワクチン組成物を含む。ここで、上記２つのＨ因子結合タンパク質は、ＮＭＢ１０３０およびＮＭＢ２０９１、ＮＭＢ２０９１およびＮＭＢ１８７０、またはＮＭＢ１０３０およびＮＭＢ１８７０ではない。 （もっと読む）

インビボ（in vivo）における抗炎症活性を有する、ＣＣＲ１受容体の強力なアンタゴニストとして機能する化合物が供される。当該化合物は、４−アミノ−３−イミダゾイル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン誘導体であり、ＣＣＲ１介在疾患の治療のための医薬組成物、方法において、並びに競合ＣＣＲ１アンタゴニストの同定のためのアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

【課題】肺小細胞癌及び乳癌の診断のための手段を提供する。
【解決手段】下記の群より選ばれる染色体領域、遺伝子又はタンパク質からなる、肺小細胞癌又は乳癌の診断用マーカー；(1)GenBankアクセッションナンバーNT_019273.18に記載された塩基配列の第10597582番目から第11121868番目までからなる塩基配列で表されるポリヌクレオチドにより実質的に示される染色体領域、(2)TRIM33（tripartite motif 33）遺伝子、(3)BCAS2（breast carcinoma amplified sequence-2）遺伝子、(4)DENND2C（DENN/MADD domain containing 2C）遺伝子、(5)TRIM33タンパク質、(6)BCAS2タンパク質、及び(7)DENND2Cタンパク質。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。）
【化１】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物に関し、特に、すべてのラジカルが本出願および請求の範囲に定義されるような式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関する。本発明の化合物は、グルタミン酸機能障害および代謝型受容体ＧｌｕＲ２サブタイプが関与する病気に関連する神経障害および精神障害の治療または予防に有用な代謝型受容体−サブタイプ２（“ｍＧｌｕＲ２”）の正のアロステリック調節因子である。特に、このような病気とは、不安神経症、統合失調症、片頭痛、抑うつ症、およびてんかんからなる群より選ばれる中枢神経系障害である。本発明は、ＧｌｕＲ２が関与する病気の予防および治療のための前記化合物の使用のみならず、医薬組成物ならびに前記化合物および組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 アデノシンアンタゴニストを提供すること
【解決手段】 本発明は、式Ｉおよび式ＩＩの化合物が、アデノシンレセプターの特定のサブタイプの潜在的かつ選択性のインヒビターであるという発見に基づく。この発見に基づき、本発明は、心臓および循環器の障害、中枢神経系の変性障害、呼吸障害、および利尿薬の処置が適切である多くの障害を含む、多くの疾患の予防および／または処置に有用なアデノシンアンタゴニストを特徴とする。式ＩおよびＩＩの化合物は、サブタイプＡ１のアデノシンレセプターのアンタゴニストとして開示される。これらの化合物は全身性高血圧、腎不全、糖尿病、ぜん息、水腫状状態、うっ血性心不全、および腎機能不全を含む種々の疾患および障害の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、多剤耐性変種及び潜在性結核を含む、結核を治療する方法に関する。より特には、本発明は、哺乳動物における結核を治療する方法であって、結核の治療において有用な少なくとも２つの薬剤と組み合わせて、有効量の式（Ｉ）の化合物、(S)−N−[[3−[3−フルオロ−4−(4−チオモルホリニル)フェニル]−2−オキソ−5−オキサゾリジニル]メチル]アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩を、その必要がある該哺乳動物へ投与することを含む方法に関する。本発明はまた、治療有効量の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物、（ii）治療有効量の結核の治療において有用な少なくとも１つの薬剤、及び（iii）１つ又はそれ以上の薬学的に許容される担体又はビヒクルを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

活性成分がVX-950と4−ヒドロキシ安息香酸との共結晶である、活性成分の即時放出処方物が提供される。被験体におけるＨＣＶ感染を処置する方法もまた提供され、この方法は、被験体に処方物を投与する工程を包含し、この処方物は、活性成分、および処方物の総重量のうちの少なくとも約１％の量で存在する、１種以上の賦形剤を含み、ここで、該活性成分は共結晶を含み、該共結晶はＶＸ−９５０と、コフォーマーの４−ヒドロキシ安息香酸とを含む、方法である。 （もっと読む）

本発明は、ＬＧＮ／ＧＰＳＭ２遺伝子の発現レベルの決定を含む、がんを検出および診断するための方法を提供する。さらに、本発明は、がんの治療または予防において有用な治療剤をスクリーニングする方法、および乳がんを治療するための方法を提供する。さらに、本発明は、がんの治療または予防において有用な、ＬＧＮ／ＧＰＳＭ２遺伝子を標的化するｓｉＲＮＡを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表されるＮ‐（２‐アミノフェニル）‐４‐［Ｎ‐（ピリジン‐３‐イル）‐メトキシカルボニル‐アミノメチル］‐ベンズアミド（ＭＳ‐２７５）の結晶性多形Ｂ、並びに前述の化合物の製造方法、そして選択された疾患の治療薬としてのその使用を説明する。
（もっと読む）

【課題】複素環置換基を有する置換環状アミンＢＡＣＥ−１阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。 （もっと読む）