【課題】p60エンドペプチダーゼの酵素活性を効果的に抑制するp60エンドペプチダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】p60エンドペプチダーゼ阻害剤は、枯草菌由来のYoeB遺伝子又は当該YoeB遺伝子に対応する相同遺伝子によりコードされるYoeBタンパク質を有効成分としている。YoeBタンパク質としては、上記枯草菌由来のＹｏｅＢ遺伝子を使用して、大腸菌を形質転換し、組み換え蛋白質を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は血清半減期の改善された薬物融合体に関する。
【解決手段】 本発明は、血清半減期が改善された薬物融合体に関する。こうした融合物および複合体はポリペプチド、免疫グロブリン（抗体）単一可変ドメインならびにGLPおよび／またはエキセンディン分子を含んでなる。本発明はさらに、こうした薬物融合体および複合体の使用、それらを含んでなる、製剤、組成物およびデバイスに関する。 （もっと読む）

本発明は、CGRP受容体のアンタゴニストであり、かつ片頭痛などのCGRPが関与する疾患の治療または予防において有用である式Iの化合物を目的とする。


（式中、変数A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、G¹、G²、G³、G⁴、J、Q、E^a、E^b、E^c、R⁶、R⁷、R^PGおよびYは、本明細書に記述したものとしてある）。また、本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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本発明は、アヘン中毒、片頭痛、神経因性疼痛、および他の、ロフェキシジンに関連する治療指標の治療において、このような治療を必要とする患者に迅速な反応をもたらすために、ロフェキシジンを全身性の循環に送達する速度を、鼻腔経路、舌下経路、または口腔経路を介した経粘膜投与によって加速させるための組成物およびその方法を提供する。経粘膜送達用に作製されたロフェキシジンの組成物が提供される。また、アヘン中毒、片頭痛、神経因性疼痛、および他の、ロフェキシジンに関連する治療指標を治療するための方法が提供される。この方法は、鼻腔投与経路、舌下投与経路、または口腔投与経路を介した経粘膜送達用に作製された、これらの薬物指標の治療に有効な量のロフェキシジン組成物を利用するものである。 （もっと読む）

本発明は、神経障害性疼痛、詳細には神経障害性異痛、詳細には慢性神経障害性異痛の治療に使用される医薬の生産のための、およびより一般的には痛みを軽減する医薬の生産のための、有効成分としてのβ−アドレナリン受容体アゴニストの使用に関する。本発明が適用される主な分野は生物医学的分野、より詳細には治療学の分野学である。本発明は特に、痛みを治療するために現在使用されている抗鬱薬の代わりとして使用可能な薬物を提供することを目的とする。本発明は人および獣の臨床分野で使用される。 （もっと読む）

【課題】患者において、肺の血管収縮を低減するため、または肺の血行力学を改善するために有用な方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、肺の血管収縮を低減するため、および肺の血行力学を改善するために、Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを投与することに関する。患者において、肺の血管収縮を低減するためまたは肺の血行力学を改善するための方法であって、該患者に、薬学的有効量のＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを投与する工程を包含する。 （もっと読む）

択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における過剰体重の防止または治療に使用するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】組成物は、食物摂取を低減するのが示されるオキシントモジュリンを含む。 （もっと読む）

白血病関連疾患の診断、予後および／または治療のための方法および組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチド誘導体合成に有用である新規なヌクレオチド誘導体、及び該誘導体を用いて得られ、短い相補鎖と結合し長い相補鎖ＲＮＡや相補ＤＮＡとは結合しないオリゴヌクレオチドの提供。
【解決手段】下記式で表されるホスホロアミダイト化合物、および該化合物を用いて得られるオリゴヌクレオチド誘導体。


該誘導体は、オリゴヌクレオチドアレイや医薬組成物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、改良ＲＮＡｉコンストラクトおよびその使用に関する。コンストラクトは、１９〜４９ヌクレオチド、好ましくは２５、２６、または２７ヌクレオチド、の二本鎖領域および好ましくは平滑末端を有する。コンストラクトは、生物学的活性、毒性、安定性、および標的遺伝子特異性の至適バランスをもたらすために、選択的な最小限の修飾を有する。例えば、コンストラクトがダイサーまたは他のＲＮＡｓｅＩＩＩによって切断されないように、およびアンチセンス鎖の全長がＲＩＳＣへと組み込まれるように、センス鎖を修飾し得る（例としては、センス鎖の一または両末端を４つの２’−Ｏ−メチル基によって修飾する）。加えて、アンチセンス鎖をまた、オフターゲットなサイレンシングを大幅に低減させるために、５’−末端から２番目のヌクレオチドにおいて２’−Ｏ−メチル基によって修飾し得る。本発明のコンストラクトは、哺乳類細胞中のインターフェロン応答および配列非依存性アポトーシスを大幅に回避し、より良い血清安定性および増強された標的特異性を示す。
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本発明は、ビス-(ヘテロアリール)マレイミド構造をもち、不変アミノ酸Ｄ、Ｄ、及びＥ、又はＤ、Ｄ、及びＤを含む触媒ポケットをもつ酵素、例えば、トランスポサーゼ、ＲＡＧリコンビナーゼ、又はレトロウイルス・インテグラーゼに関して阻害特性を有する分子に関する。本発明はまた、トランスポサーゼ、ＲＡＧリコンビナーゼ、及びレトロウイルス・インテグラーゼ、例えばＨＩＶインテグラーゼのインビトロ、エクスビボ、又はインビボでの阻害のための前記の分子の使用、並びに、動物又はヒト宿主におけるこれらの酵素に関連する疾患の治療、特にＡＩＤＳの治療に前記の分子を用いることにも関する。 （もっと読む）

【課題】血中中性脂肪値を低減させて高中性脂肪血症を予防する、副作用の発現がなく食品としての安全性も高い脂質吸収阻害剤を提供。
【解決手段】腸管内でミネラルの可溶化能を持ち、消化酵素により分解されず、腸管内でも活性を保持しているポリ−γ−グルタミン酸を有効成分として含有する脂質吸収阻害剤及び、当該阻害剤を含有することを特徴とする高中性脂肪血症の治療剤又は予防剤として使用することができる医薬組成物又は飲食品組成物。 （もっと読む）

乳ガン幹細胞（ＢＣＳＣ）のマイクロＲＮＡマーカーが本明細書中で提供される。これらのマーカーは、正常な対応する細胞と比較して、ＢＣＳＣ中ではディファレンシャルに発現されるポリヌクレオチドである。これらのマーカーの使用としては、治療的介入のための標的としての使用；薬物開発のための標的としての使用、および乳ガンおよびＢＣＳＣ細胞集団に関する診断方法または予後診断方法のための使用が挙げられる。ＢＣＳＣは、正常な乳房上皮細胞と、またはガン幹細胞ではないガン細胞と比較して、特定のｍｉＲＮＡの発現が低い表現型を持つ。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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本発明は、セリンプロテアーゼ阻害剤として作用する治療化合物、その医薬組成物並びにヒト又は動物の体の治療におけるそれらの使用に関する。より詳細には、本発明は、投与を必要とする被投与者に治療有効量のセリンプロテアーゼ阻害剤を投与することを含む、皮膚病の治療、診断又は予後のための方法に関する。
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本発明は、有効な量で本発明に記載される化合物を投与して、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）および／またはＢ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）感染を治療する方法を提供し、ＨＩＶおよび／またはＨＢＶ感染を治療し、被験体において抗ウイルス化合物に対する耐性の発生を少なくとも実質的に阻害する。医薬組成物も提供される。
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式Ｉ：


の化合物はＡＫＴタンパク質キナーゼを阻害するために有用である。式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体および医薬的に許容可能な塩を、インヴィトロ、インシトゥ、およびインヴィヴォで、哺乳類細胞におけるそのような障害または関連する病的状態を診断、防止または治療するために使用する方法が開示される。本発明の別の態様は、がんを防止または治療する方法を提供し、この方法は、そのような治療を必要としている哺乳類に、有効量の、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容可能な塩を、単独、または抗がん特性を有する１種類以上の追加の化合物と組み合わせて、投与することを含む。
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本発明は、神経型ニコチン性受容体のＰＡＭである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、タレンフルビル又はその薬学的に許容される塩もしくは誘導体の、エナンチオマー純粋の形で又はほぼエナンチオマー純粋の形で又はフルルビプロフェンラセミ化合物又は上記塩もしくは誘導体のラセミ化合物と比べて濃縮された形での、痛みを伴う神経障害、侵害受容性の痛みを同時に随伴する痛みを伴う神経障害、末梢のもしくは主に末梢の神経障害性の痛み又は中枢のもしくは主に中枢の神経障害性の痛みの治療のための医薬の製造のための使用に関する。 （もっと読む）