多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】内在のI型インターフェロン（IFN）の産生を増強させ得る物質を同定し、該物質を利用したウイルス感染症や癌などの疾患の新規予防・治療手段を提供すること。内在のI型IFNの産生を増強させ得る物質を探索するためのスクリーニング系を提供すること。
【解決手段】IFN-α mRNAに対する内在性アンチセンスRNA（AS RNA）に相補的な配列、特にIFN-α mRNAのSLIまたはSLII領域内の塩基配列に相同な配列を含み、IFN-αの発現を増強させ得るセンスオリゴヌクレオチド。該センスオリゴヌクレオチドを含有してなるIFN-α発現増強剤、ウイルス感染症または癌の予防または治療剤。被験物質の存在下および非存在下で、IFN-α mRNAとそれに対するAS RNAとのハイブリダイゼーションを検出・比較することを特徴とする、IFN-α発現調節物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子（たとえば、神経成長因子）と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。ＦＫＢＰと結合せず、ＭＤＲを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。 （もっと読む）

【課題】 所望により化学治療剤と組み合わせて、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストを用いる、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置方法、および特に脱調節性血管形成の阻害または制御方法を提供すること。
【解決手段】 所望により化学治療剤と組み合わせた、スフィンゴシン−１−ホスフェートレセプターアゴニストが、固形腫瘍、たとえば腫瘍侵襲の処置に有用であることを見いだした。 （もっと読む）

本発明は、ＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤によるがん患者の処置の有効性を予測するための診断方法を提供する。腫瘍細胞が、特定の感受性若しくは耐性バイオマーカー、又はゲノムの分類子を発現するかどうかを評価することを含む、ＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤による阻害への腫瘍細胞増殖の感受性を予測する方法が提供される。この方法を組み込んだ、ＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤によりがん患者を処置するための改良方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド誘導体（ペプチドまたは擬似ペプチド）に、および興味の分子のためのベクターとしてのそれらの使用に関する。本発明は、対象の分子に結合した本発明のペプチド誘導体を含有するコンジュゲートにも関する。本発明のペプチドおよびプロドラッグコンジュゲートは、製薬上または診断上対象の分子、例えば治療用分子、イメージングもしくは診断剤または分子プローブなどを、細胞膜を横断してベクター化するために、およびとりわけ、血液脳関門（ＢＢＢ）を横断するそれらの輸送を促進するために、使用することができる。
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本発明は、トランスチレチン（ＴＴＲ）遺伝子を標的とする二本鎖リボ核酸（ｄｓＲＮＡ）、およびＴＴＲの発現を阻害するために該ｄｓＲＮＡを使用する方法に関する。 （もっと読む）

哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩。（式中、環Ａは


から選択される）
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本発明は、活性成分として、少なくとも１種の５−ＨＴ_{１Ｂ／１Ｄ}受容体アゴニストおよび少なくとも１種の請求項に定義した通りの式(Ｉ)


の１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオンである選択的、競合的ＡＭＰＡ受容体アンタゴニストを含む、種々の原因および病因の片頭痛の処置に適切な新規組合せ剤；その製造；医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本明細書で開示されるのは、慢性腎疾患、及び／又は、代謝不均衡を治療するための組成物及び方法である。具体的には、本明細書で例示されるのは、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）、又は、内皮の機能を改善する併用薬剤と、ＲＡＳ阻害薬との共投与を含む方法である。また、メタボリック症候群の１又は複数の診断基準のような、慢性腎疾患の１つの段階の症状、及び、代謝不均衡の症状の少なくとも１つを示す患者を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性の調節、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達の調節において有用な新規化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬として許容し得る組成物、並びに哺乳動物、特にヒトにおける過増殖性疾患の治療における該組成物の使用方法も提供している。 （もっと読む）

本明細書で図示される式１により表される化合物を、本明細書で開示する。それに関連する治療方法、組成物、薬物、および剤形もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、小胞モノアミン輸送体２（ＶＭＡＴ２）の新規ベンゾキノリン阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


（Ｉ）
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【課題】新規メタスチン同族体とその用途を提供する。
【解決手段】本発明は配列番号３又は４に列挙されるアミノ酸配列からなるペプチドを提供する。本発明のペプチドはＣ末端がアミド化されている場合がある。本発明は、本発明のペプチドをエンコードするポリヌクレオチドと、該ポリヌクレオチドを含み、本発明のペプチドを産生する発現コンストラクトと、該発現コンストラクトを含み、本発明のペプチドを産生する宿主細胞と、これらのうち少なくとも１つを含む、疾患を予防又は治療するための医薬品組成物とを提供する。本発明は、本発明のペプチドと特異的に結合する抗体と、該抗体を含む疾患の診断用キットと、ヒト又はヒト以外の動物の疾患の予防又は治療方法であって、本発明の医薬品組成物と、本発明の抗体とのうち少なくとも１つを投与するステップを含む、予防又は治療方法とを提供する。 （もっと読む）

本願発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）のイミダゾピリダジンは、プロテイン・キナーゼ活性を阻害し、それにより、それらは抗癌剤として有用である。
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本発明は、結合組織成長因子の発現を阻害することのできる修飾されたオリゴヌクレオチドを含む化合物および組成物、ならびに過剰増殖症(hyperprolific disorders)および線維性疾患の治療方法、前記化合物を用いて創傷治癒に起因する瘢痕を減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、免疫系の細胞へのナノキャリアの送達のための組成物およびシステムを提供する。本発明は、抗体産生の形態で免疫系応答を誘導することができる合成ナノキャリアを提供し、ナノキャリアは、いかなるＴ細胞抗原も欠く。いくつかの実施形態では、本発明は、抗原提示細胞に対するナノキャリアの高いアビディティの結合をもたらす免疫特徴表面を含むナノキャリアを提供する。本発明は、本発明のナノキャリアを含む薬学的組成物を提供する。本発明は、本発明のナノキャリアおよびその薬学的組成物を設計し、製造し、使用するための方法を提供する。
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多量体化の、例えば、３量体化のドメイン、及び少なくとも１つのＴＲＡＩＬ死受容体である、ＴＲＡＩＬ−Ｒ１及びＴＲＡＩＬ−Ｒ２に結合するポリペプチド配列を有するポリペプチドを含む、ＴＲＡＩＬ死受容体に対するアゴニスト。ＴＲＡＩＬ囮受容体に結合しないアゴニストを記載する。多量体化ドメインはヒトテトラネクチン由来であってよい。アゴニストは、ＴＲＡＩＬ死受容体を発現する病原細胞においてアポトーシスを誘発することができる。ＤＲ４及びＤＲ５を発現する細胞、例えば、腫瘍細胞に関連する疾患を治療するための薬物組成物を記載する。ポリペプチドを選択するための方法、及び多量体複合体を調製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、インプラントまたは一時デバイスと、マイオリマス化合物、またはその誘導体の少なくとも１つの源とを含む、体内使用のためのデバイスを提供する。本発明は、治療上有効量のマイオリマス化合物、またはその誘導体を局所投与することによって、細胞増殖を阻害するための方法も提供する。さらに、本発明には、治療上有効量のマイオリマス化合物、またはその誘導体を投与することによって、眼の疾患または疾病を治療する方法も含まれる。
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本発明は、式ＩまたはＩＩの化合物を特徴とする。一実施形態において、本発明はリガンドとオリゴヌクレオチドとを共役させるための化合物およびプロセスに関する。本発明は、さらに、ウイルス感染、細菌感染、寄生虫感染、癌、アレルギー、自己免疫疾病、免疫不全、および免疫抑制等の様々な疾患および疾病を治療するための方法に関する。
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