本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な
式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１は、窒素原子、硫黄原子又は酸素原子等を示し、Ｒ^１は、６乃至１０員のアリール基又は５乃至７員のヘテロアリール基等を示し、Ｄは酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基等を示し、式（ＩＩ）


は、置換基を有していてもよい５乃至７員のヘテロアリール基等を示し、式（ＩＩＩ）


は、単環の又は双環のヘテロアリール基を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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本発明は、アポトーシス特異的ｅＩＦ‐５ＡまたはｅＩＦ５‐Ａ１と呼ばれるアポトーシス特異的真核生物開始因子５Ａ（ｅＩＦ‐５Ａ）、アポトーシス特異的ｅＩＦ‐５Ａの発現を増大するかまたは低減するための核酸およびポリペプチドならびに方法に関する。本発明は、アポトーシスを増大するかまたは低減する方法にも関する。 （もっと読む）

肺炎症または呼吸器疾患を処置、予防または抑制する医薬の製造のためのインターロイキン１レセプター１型（ＩＬ−１Ｒ１）のアンタゴニストの使用が開示される。記載される本発明のいくつかの態様において、医薬は、肺組織に対する局所投与用である。肺炎症または呼吸器疾患を処置するための方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物用の製薬の適用のための支持体または食品サプリメントとしての適用のための支持体を、少なくとも１種の別の、この目的のために適切な物質との混合物として存在するフィルム形成被覆剤により被覆することによって、薬剤形もしくは薬剤形の一部または食品サプリメントもしくはその一部を製造する方法であって、その際、フィルム形成被覆剤およびその他の物質はまず相互に別々に液状の、噴霧可能な個別の部として存在しており、かつ個々に、または一緒に、液体のための少なくとも２つの別々のノズルを有し、かつその噴霧ジェットがオーバーラップする１もしくは複数の噴霧装置を用いて、別々のノズルから噴霧される個別の部が噴霧工程の間に混合され、該混合物が支持体上で連続したフィルム被覆を形成し、このことにより、食品サプリメント、薬剤形またはこれらの一部が得られるように噴霧する方法において、被覆剤およびその他の物質が、内側から外側へ向かう濃度勾配で存在することを特徴とする、薬剤形もしくは薬剤形の一部または食品サプリメントまたはその一部を製造する方法に関する。 （もっと読む）

４−フェニル酪酸ナトリウム又は薬剤として許容される他の塩、エステル若しくはプロドラッグと制御放出材料とを含み、腫よう性疾患及び神経変性疾患を含めた疾患及び障害の治療に使用する、制御放出製剤及び剤形。本製剤は、持続放出性及び長い半減期をもたらす。 （もっと読む）

【課題】 ノルエピネフリンの再取込みを阻害することが利益である生理学上または精神学上の疾患、障害または状態に罹患したヒトの治療し、あるいは、ヒトがそれらに罹患することを予防する方法および組成物を開示する。
【解決手段】 該組成物は少なくとも約５０００のセロトニン（Ｋｉ）／ノルエピネフリン（Ｋｉ）の医薬上の選択性を有する化合物を含む。そのようは化合物の例は、レボキセチン、より好ましくはレボキセチンの光学的に純粋な（Ｓ,Ｓ）鏡像異性体を含む。一般に、該方法は、治療上有効量のそのような組成物の投与を含む。該組成物からの医薬の調製、生理学的または精神学的の疾患、障害または状態に罹患したヒトを治療するか、あるいはそれらにヒトが罹患することを予防するための医薬の製造における該組成物の使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的疾病を処置するための治療上の方法を提供し、これは、有効量の適当な抗生物質、抗真菌薬、または抗ウイルス薬を、Ａ_２Ａアデノシン受容体アゴニストと共に投与することを含む。抗病原薬が既知でなければ、Ａ_２Ａアゴニストを単独で用いて、抗生物質耐性細菌、またはＳＡＲＳまたはエボラ出血熱を引き起こすものの様なある種のウイルスに感染中に生じるような、炎症が低減され得る。必要に応じて、方法は、タイプＩＶ ＰＤＥ阻害剤の投与を含む。
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一般式（Ｉ）


（Ｒ^１およびＲ^２は置換基を有していてもよい環状基等；Ｗは主鎖の原子数１〜６のスペーサー；Ｘは−Ｏ−基等；環Ａは置換基を有していてもよい環状基；Ｙは主鎖の原子数１〜６のスペーサー等；Ｚは酸性基を示す。）で示される化合物、その塩、溶媒和物もしくはＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。
本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少剤、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減剤として有用である。
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本発明は、ＧＤＦ−９およびＧＤＦ−９Ｂ分子において機能的に重要な新規の結合ドメイン、ならびにそれらと相互作用し、これらの分子の生物学的活性を調節することで哺乳動物の卵巣機能および排卵率を変化させるための作動薬および拮抗薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)により表される新規の置換三環系３-置換インドール、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物、並びに上記の適切な組合せのいずれかに関し、そしてそうした一般式(Ｉ)の化合物、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物の製造方法に関し、そしてまた上記適切な組合せのいずれかを含む。 （もっと読む）

本発明は、９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、（−）−シスＦＴＣ、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ）ならびにそれらの生理学的に機能的な誘導体の治療用組み合わせに関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性を有するＨＩＶ変異体による感染症が挙げられる）の処置において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチンレセプターのアゴニスト、例えばMC4レセプターのアゴニストとしての、一般式(Ｉ)の新規の化合物、並びに、それらの任意の光学又は幾何異性体又は互変異性体、又はそれらの製薬的に許容可能な塩に関する。例えば、本化合物は、肥満症の治療に使用され得る。
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配列番号１又は１３で示されるアミノ酸配列からなるペプチド、好ましくは配列番号２〜９、又は配列番号１０、１５〜１７で示されるアミノ酸配列からなるペプチドを、骨芽細胞、軟骨芽細胞、セメント芽細胞、骨髄由来間葉系幹細胞又は歯根膜由来細胞細胞等の細胞の細胞増殖促進剤又は分化促進剤の有効成分として用いる。
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本発明は、泌尿器障害、例えば不安定又は過活動膀胱を治療する一方で、口渇、消化不良及び涙流減少の発生を最小限にするための方法、好ましくは経口方法に関する。本発明の方法は、哺乳類、好ましくはヒトに抗ムスカリン様作用剤、例えばトルテロジンの薬学的有効用量を必要なときに経口投与することを含み、これによって切迫及び／又は頻度の症状軽減が達成される。 （もっと読む）

ヒトＰＤ−１を認識する部分、ヒトＰＤ−１が発現している細胞膜に存在する膜タンパク質を認識する部分およびリンカーからなるヒトＰＤ−１に対し特異性を有する物質に関する。本発明のヒトＰＤ−１に対する特異性を有する物質は、ヒトＰＤ−１およびヒトＰＤ−１が発現している細胞の膜に存在する膜タンパクを選択的に認識し、ヒトＰＤ−１の抑制シグナルを伝達することができ、免疫異常による疾患の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アゼラスチン、または塩酸アゼラスチンを含むその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含む薬学的組成物を提供する。好ましいこのような組成物は、この組成物の鼻内または眼内の投与の際に、後鼻漏の量を減少させ、および/または後鼻漏と関連する口腔へのこの組成物の不快な苦味を最小化もしくはマスキングする、1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤をさらに含む。本発明の組成物において使用されるとりわけ有効な賦形剤は、粘性調節剤としてのヒプロメロースおよび味覚マスキング剤としてのスクラロースである。本発明はまた、例えば、アレルギー性鼻炎、非アレルギー性血管運動神経性鼻炎、またはアレルギー性結膜炎の症候の軽減のために、患者に本発明の組成物を投与することによって、特定の障害を治療もしくは予防する方法、またはそこからの症候の軽減の方法を提供する。本発明の組成物および方法は、患者の認容性、便宜、および服薬遵守による顕著な価値を提供する。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩、或いはｉｎ−ｖｉｖｏで加水分解可能なこれらのエステルであって、式中、（Ｉ）において、Ｃは、例えば式（Ｄ）、（Ｅ）、（Ｈ）であり、ここにおいてＡ及びＢは、式（ｉ）及び（ｉｉ）から独立に選択され、そしてＲ_２ｂ及びＲ_６ｂ、Ｒ_２ｂ及びＲ_６ａ、Ｒ_３ａ及びＲ_５ａは、例えばＨ、Ｆ、ＯＭｅ及びＭｅから選択され；Ｒ_２ｂ’及びＲ_６ｂ’、Ｒ_２ａ’及びＲ_６ａ’、Ｒ_３ａ’、Ｒ_５ａ’は、例えばＨ、ＯＭｅ及びＭｅから選択され；Ｒ_１ａ及びＲ_１ｂは、例えばヒドロキシ、−ＯＳｉ（トリ−（１−６Ｃ）アルキル）、ＮＲ_５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_４、式（ａ）、式（ｂ）から選択され、ここにおいてＨＥＴ−１は、例えばイソオキサゾリルであり、そしてＨＥＴ−２は、例えばトリアゾリル又はテトラゾリルである。式（Ｉ）の化合物を製造するための方法、これらを含有する組成物、及び抗細菌剤としてのこれらの使用も更に記載される。
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組織保護性サイトカインを含む組成物の全身または局所投与による、炎症を示すかまたは関連する応答性細胞、組織、器官または体部分を保護するかまたは増強することにより、炎症を有する哺乳動物を治療する方法および組成物が提供される。本発明はまた、本発明の組織保護性サイトカインを含む組成物の投与および少なくとも１種の抗炎症または少なくとも１種の免疫調節薬の投与を含む併用治療も包含する。
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本発明は、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、充血除去薬および抗ヒスタミン薬を包含する医薬組成物ならびに鼻炎および感冒様症状の治療方法に向けられる。ＮＳＡＩＤは、充血除去薬および抗ヒスタミン薬の活性を増強し、かくして、別個の投与形態の投与において、いずれか、または両方を減少させることが可能になることが見出された。同じ増強が鎮咳薬でも起こることができる。かくして、ＮＳＡＩＤの量が通常の強度の投与形態のＮＳＡＩＤに含まれる量の約１００％に相当するのに対して、充血除去薬または抗ヒスタミン薬またはその両方の有効量は、充血除去薬またはヒスタミン薬またはその両方の承認された投与量に含まれる量の約７５％未満である。 （もっと読む）

ＧＡＢＡ_Ａ受容体と結合する置換イミダゾリルメチルピリジン及びピラジン誘導体を提供する。そうした化合物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏ又はｉｎ ｖｉｖｏで、リガンドのＧＡＢＡ_Ａ受容体との結合を調節するために使用され、特にヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル及び家畜の様々な中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療に有用である。本発明で提供する化合物は、単独、又は１種若しくは複数の他のＣＮＳ薬剤との併用で投与して、他のＣＮＳ薬剤の効果を増強することができる。そうした障害を治療するための薬剤組成物及び方法を提供し、またＧＡＢＡ_Ａ受容体を検出するためのそうしたリガンドを用いる方法を提供する（例えば受容体局在化研究）。 （もっと読む）