新規耐糖能異常改善薬、および生活習慣病治療薬、特に抗糖尿病薬の提供、並びにそれらのスクリーニング法の提供。 ＳＰＣ活性化ＧＰＣＲ作動薬を有効成分とする耐糖能異常改善薬、および生活習慣病治療薬、特に抗糖尿病薬。ＳＰＣ活性化ＧＰＣＲと既知ＳＰＣ活性化ＧＰＣＲリガンドとを用いた新規ＳＰＣ活性化ＧＰＣＲリガンドのスクリーニング方法。ＳＰＣ活性化ＧＰＣＲと共役Ｇタンパク質の共発現系を用いたＳＰＣ活性化ＧＰＣＲリガンドのスクリーニング方法。
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【課題】がん細胞におけるカスパーゼの生理的役割、およびカスパーゼ阻害剤の抗がん剤としての利用可能性について検討し、その知見に基づきカスパーゼを標的とした新たな抗がん剤等を提供すること。
【解決手段】カスパーゼが、がん細胞の細胞分裂期に活性化されることを今回新たに見出した。カスパーゼ阻害剤を投与することによって、がん細胞において細胞分裂の進行が遅延し、分裂期における正常な染色体分離が阻害された。さらに、カスパーゼ阻害剤を投与することによって、肝がん由来細胞、子宮頚がん由来細胞などに対して増殖抑制効果が認められた。本発明の抗がん剤は、このようにがん細胞の増殖抑制効果が認められたカスパーゼ阻害剤を有効成分とするものであり、肝がん、子宮頚部がんといった固形がん等に対する抗がん剤として使用することができる。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼ、例えばCHK-1を阻害する、次の式（式中R²、R³およびR⁴は明細書中で定義されるとおりである）の三環式化合物、有効量の前記化合物またはその塩を含む医薬組成物は、単一の薬剤として、または抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤もしくは治療用放射線と組合わせて、疾患または状態、例えば癌を治療するために有用である。
【化１】

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本発明は、式：


の化合物またはその医薬的に許容される塩の製造方法を提供する。本発明の方法によって製造される化合物は、ＨＥＲ１、ＨＥＲ２、およびＨＥＲ４のような増殖因子受容体のチロシンキナーゼ活性を阻害し、それによって癌および他の疾患の治療用抗増殖剤として有用となる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、優れたアンドロゲン受容体拮抗作用を有する、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１は、水素原子、シアノ基または式ＣＯＯＲ^Ａ（式中、Ｒ^Ａは、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す。）で表される基を、Ｒ^２およびＲ^４は、同一または異なって、各々、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−６シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノＣ_１−６アルキル基、モノ−もしくはジ−置換アミノＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換された、ハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換されたＣ_２−６アルケニル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基で置換されたＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基、シアノ基、アシル基、置換されていてもよいオキサゾリル基または１，３−ジオキソラン−２−イル基を、Ｒ^３は、式（ａ）：


（式中、Ｘはハロゲン原子を、Ｙは炭素原子または窒素原子を、Ａｌｋは置換されていてもよいＣ_１−４アルキレン基を、Ｒ^Ｂは水素原子またはアシル基を示す。）で表される基を、Ｒ^５は、その４位または３位にシアノ基を有し、さらに置換されていてもよいフェニル基を示す。〕で表される新規ピロール誘導体またはその塩を提供する。また、本発明は、該ピロール誘導体またはその塩を含有するアンドロゲン受容体拮抗剤も提供する。
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この発明は、分子イメージング並びにターゲッティング診断及び治療用のターゲッティング造影剤を合成する方法、ターゲッティング造影剤及びターゲッティング治療剤、並びにそれらの使用を開示する

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本発明は、陸生放線菌類であるアクチノマヅラ種２１Ｇ７９２（ＮＲＲＬ３０７７８）により産生された新規な非常に強力な抗癌色素タンパク質に関する。本発明は、アクチノマヅラ種２１Ｇ７９２により産生される色素タンパク質、ならびに色素タンパク質のアポタンパク質成分のアミノ酸配列および核酸配列、および発色団のための生合成経路の成分のアミノ酸配列および核酸配列を提供する。本発明は、医薬の開発、および癌または細菌感染等の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


式中、ｎは０、１、または２であり；ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＨ−、および−Ｎ−アルキル−であり；Ａｒ^１は６員芳香環であり；Ａｒ^２は縮合ビシクロ複素環である。本化合物はα７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。また、式（Ｉ）の化合物を有する医薬組成物およびこのような化合物および組成物を用いる方法を開示する。
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【課題】医薬品有効成分は、長期間安定であることが重要であるが、賦形剤と配合されて安定でないことがあり、酸素の存在下で不安定となり、分解する場合もある。よって、酸素感受性APIなどを含有する安定な組成物、およびそれを提供する方法を提供するのが望ましいと思われる。
【解決手段】本発明は、不安定な医薬品有効成分を有する安定な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

単一ヌクレオチド多型およびハプロタイプを有する２型糖尿病の関連性が開示される。また開示されるのは、２型糖尿病を有するかまたは２型糖尿病を発達させる危険にある者を同定する上での診断適用、ならびに治療薬および治療の方法の発見である。 （もっと読む）

少なくとも１種の中性エンドペプチダーゼ阻害剤、少なくとも１種の内因性エンドセリン産生系の阻害剤および少なくとも１種のＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の相乗作用的な組み合わせを投与することによる、心臓血管性の疾患または状態のための新規の組み合わせ治療を記載する。 （もっと読む）

本明細書中で、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、以下の化学式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩について記載されており、式中、環Ａ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＬは、本明細書に定義される通りである。これらの化合物及びその薬学的に許容される組成物は、例えば、卒中、アルツハイマー病、免疫不全疾患、炎症性疾病、アレルギー疾病、自己免疫疾病、炎症性疾患、例えば癌等の増殖性疾患、並びに臓器移植に関連した症状を含む様々な疾患を処置する、又はその重症度を軽減するのに有用である。

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【課題】呼吸器疾患等の予防若しくは治療方法、及びその方法に用いられる医薬を提供する。
【解決手段】ニューロキニン受容体拮抗剤と抗コリン剤を併用することを特徴とする、呼吸器疾患等の予防若しくは治療方法、及びその方法に用いられる医薬。 （もっと読む）

【課題】 蛋白質溶液から効率よくウイルスを除去する方法を提供する。
【解決手段】 蛋白質溶液をｐＨ６未満かつ電気伝導度７mS/cm以下に調整して保持することによりウイルスを凝集させ、次いで単分散状態のウイルス径よりも大きい膜孔径を有する親水性膜に該蛋白質溶液を透過させることを特徴とする、蛋白質溶液中のウイルスを除去する方法。 （もっと読む）

血中脂質治療のための方法及び組成物は、有効量の異常脂質血症薬剤と、オメガ−３脂肪酸とを被検体に投与することを含む。この方法は、患者の高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合型異常脂質血症、冠状動脈性心臓病（ＣＨＤ）、血管疾患、アテローム性動脈硬化症、及び関連症状の治療、並びに心血管性及び血管性イベントの予防若しくは低減のために異常脂質血症薬剤及びオメガ−３脂肪酸類の混合物の単独投与又は単位用量を使用する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、肥満、腎不全、低血糖症などの吸収不全症候群の哺乳動物を治療するための、ネーティブなグルカゴン様ペプチド−１（７−３６）アミド（ＧＬＰ−１）より活性であるか又はより代謝的に安定であるＧＬＰ−１類似体の提供。
【解決手段】特定なアミノ酸配列からなるグルカゴン様ペプチド−１のペプチド類似体、及びその製剤的に許容される塩の有効量と製剤的に許容される担体まはた希釈剤を含んでなる医薬組成物の提供。 （もっと読む）

本発明は、加齢黄斑変性症（ＡＭＤ）を発現する危険にある個体の同定または同定の補助およびＡＭＤの診断または診断の補助に有用な、ＡＭＤの発生と関連するヒト遺伝子、補体Ｈ因子（ＣＦＨ）の同定に関する。 （もっと読む）

本発明は、患者（特に哺乳類動物）腎臓の代償療法における、慢性腎不全及び他の腎臓障害の予防並びに／又は治療用の、薬剤、治療方法、及び医薬品を提供する。本発明の方法は、ＡＣＥ（アンギオテンシン転換酵素）阻害薬又はアンギオテンシンＩＩレセプター拮抗薬（ＡＩＩＲＡ）と１以上の蛋白質のＯＰ／ＢＭＰファミリー（モルフォゲン、若しくはモルフォゲンの誘導物質、又は相当するモルフォゲンレセプターのアゴニスト等）との共投与を行なう。本発明は又、ＡＣＥ阻害薬又はＡＩＩＲＡとそれらのモルフォゲンとの共投与により誘発された腎臓細胞の移植方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)により表される新規の置換三環系３-置換インドール、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物、並びに上記の適切な組合せのいずれかに関し、そしてそうした一般式(Ｉ)の化合物、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物の製造方法に関し、そしてまた上記適切な組合せのいずれかを含む。 （もっと読む）