ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、抗痴呆薬および高分子量塩基性物質を含む医薬組成物において、高分子量酸性物質を添加する、抗痴呆薬の安定化方法を提供する。また、本発明は、抗痴呆薬および高分子量塩基性物質を含む医薬組成物であって、抗痴呆薬を安定化させるための高分子量酸性物質を含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、抗痴呆薬および高分子量塩基性物質の混合物に、抗痴呆薬を安定化させるための高分子量酸性物質を含む溶液あるいは懸濁液を添加する工程を含む医薬組成物の製造方法を提供する。
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本発明は、一般に精神医学の領域に関する。詳細には、本発明は、コルチソルのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、産後精神病を処置する方法において使用され得るという知見に関する。強力な特異的な糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストである、ミフェプリストンが、これらの方法において使用され得る。本発明はまた、ヒトにおいて産後精神病を処置するためのキットを提供し、このキットは糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストならびに糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストの適応症、投与量および投与スケジュールを教示する指示書を備える。 （もっと読む）

本発明は、角膜手術後の角膜知覚の回復やドライアイの症状を改善する新規な医薬を提供し、この医薬は、Ｒｈｏタンパク阻害剤を含有することにより、白内障手術後、ＬＡＳＩＫ手術後、ＰＲＫ手術後、角膜移植手術後、神経麻痺性角膜症、角膜潰瘍、糖尿病性角膜症などの角膜神経変性に伴う角膜知覚低下、ドライアイ症状の改善に有用である。
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ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の徐放性製剤および高血圧治療剤速放性フィルム層を含む経口投与のための複合製剤であって、フイルム層は徐放性製剤上にコートされており、その複合製剤は迅速に高血圧治療剤を放出することによって高血圧治療剤の改良された効果を達成しながら、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の血液中の一定の薬剤レベルを徐放により保つ。従ってその複合製剤は高脂脂質血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心臓血管疾患等の病気を防止し治療するのに有用である。
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本発明は、唾液と接触した際における生理活性物質の口内での迅速な経粘膜伝達を意図された組成物材料に関する。該組成物材料は、少なくとも一種の生理活性物質をイオン結合により有する、少なくとも一種のイオン炭水化物と、少なくとも一種の湿性で不溶性のポリマー炭水化物とを含む。本発明はまた、該組成物材料の製造方法に関し、これは（ａ）少なくとも一種のイオン炭水化物に対する少なくとも一種の生理活性物質のイオン結合を許容するｐＨを有する溶剤中の、少なくとも一種の生理活性物質と少なくとも一種のイオン炭水化物との混合物を提供する工程と、（ｂ）イオン結合を生じさせるに十分な間、溶剤中で混合物を混合する工程と、（ｃ）溶剤から混合物を回収する工程とを包含する。 （もっと読む）

ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用を有する化合物、例えば式（ＩＩ）


（式中、Ｗはイミダゾール環の４位または５位に結合したときにヒスタミンＨ３受容体拮抗活性及び／または作用活性を与える基であり、Ｒ^３及びＲ^４は同一または異なって、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する神経因性疼痛の予防及び／または治療剤を提供する。
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本発明はペプチド類およびそれらをコードする核酸配列を提供する。本発明はさらにアポトーシス関連性疾患を診断、処置および予防するための治療法、診断法および検査法を提供する。本発明はタンパク質のＢＣＬ−２ファミリのＢＨ３ドメインだけが特異的死のリガンドとして機能し得るという発見に基づくものである。ペプチド類とは、本明細書ではＢＨ３ペプチド類を意味するものとする。一局面において、本発明は配列番号：１、２または１０の配列を有する単離ペプチドを提供する。上記ペプチドはＢＡＫオリゴマー化およびミトコンドリアからのチトクロームｃの放出を誘起する。
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本発明は、偏頭痛の予防治療のための医薬の調製におけるカベルゴリン又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌活性を発揮する新規化合物をスクリーニングする方法を提供することを目的とする。本発明のスクリーニング方法は、セリン／スレオニンキナーゼＰｉｍ−１もしくはその部分ペプチド又はその塩を用いることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、免疫障害、特に、自己免疫または炎症性障害を処置する方法、ならびにそのような障害を処置するための治療ストラテジーにおける使用のための抗体および他の化合物を生成する方法に関する。一般的に、本方法は、障害の病因に寄与する樹状細胞の溶解をもたらすＮＫ細胞上のＮＫＧ２Ａ受容体の刺激を防止する抗体または他の化合物の使用に関与する。 （もっと読む）

本発明は、学習および記憶を改善するための線維芽細胞成長因子-18（FGF-18）の使用を提供する。本発明は、中枢神経系のFGF-18の測定発現レベルおよび診断目的のためのこのような測定の使用の方法にも関する。本発明は、連合学習、強化された記憶、薬剤開発および解析では、およびアルツハイマー病による痴呆などの障害された海馬の機能と関係する特定の疾患の治療において有用であると思われる。 （もっと読む）

少量で薬理活性が高い医薬の錠剤は、製剤中の含量の均一性について特に注意を払う必要があり、通常、少量の医薬を賦形剤で倍々希釈して均一な混合物を得る方法や、医薬を溶媒に溶解させ、これを添加剤に加えて湿式造粒する方法等がとられている。しかし、倍々希釈する方法は、製剤工程数が多く生産効率の点で問題があり、湿気や酸素に対して安定性に問題がある医薬の場合は、湿式造粒する方法では、主薬の含量低下が生じ易い。ところが、医薬を平均粒子径が１〜２０μｍの微粉末として結合剤を含む不溶性の液体媒体中に均一に懸濁させ、得られた懸濁液を流動化している製剤上の添加物に噴霧して流動層造粒し、乾燥後医薬の割合が錠剤全体に対し０．１〜１０重量％となるように圧縮成形すると、特別に工程数を増やすことなく、且つ短時間で医薬含量が均一な錠剤を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】がん細胞におけるカスパーゼの生理的役割、およびカスパーゼ阻害剤の抗がん剤としての利用可能性について検討し、その知見に基づきカスパーゼを標的とした新たな抗がん剤等を提供すること。
【解決手段】カスパーゼが、がん細胞の細胞分裂期に活性化されることを今回新たに見出した。カスパーゼ阻害剤を投与することによって、がん細胞において細胞分裂の進行が遅延し、分裂期における正常な染色体分離が阻害された。さらに、カスパーゼ阻害剤を投与することによって、肝がん由来細胞、子宮頚がん由来細胞などに対して増殖抑制効果が認められた。本発明の抗がん剤は、このようにがん細胞の増殖抑制効果が認められたカスパーゼ阻害剤を有効成分とするものであり、肝がん、子宮頚部がんといった固形がん等に対する抗がん剤として使用することができる。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼ、例えばCHK-1を阻害する、次の式（式中R²、R³およびR⁴は明細書中で定義されるとおりである）の三環式化合物、有効量の前記化合物またはその塩を含む医薬組成物は、単一の薬剤として、または抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤もしくは治療用放射線と組合わせて、疾患または状態、例えば癌を治療するために有用である。
【化１】

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本発明は、式：


の化合物またはその医薬的に許容される塩の製造方法を提供する。本発明の方法によって製造される化合物は、ＨＥＲ１、ＨＥＲ２、およびＨＥＲ４のような増殖因子受容体のチロシンキナーゼ活性を阻害し、それによって癌および他の疾患の治療用抗増殖剤として有用となる。
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本発明は、強力な細胞死誘導作用を有するタンパク質、すなわちＧＦＰをＮ末端に融合した改変型Ｂａｘタンパク質のＮ末端側にさらに癌細胞へのホーミング作用を有するホーミングシグナルペプチドを融合させた融合タンパク質、該融合タンパク質をコードする遺伝子、および該融合タンパク質を含む癌細胞増殖抑制剤を提供する。本発明は、癌細胞に特異的に作用する細胞死誘導遺伝子を含む融合遺伝子であって、癌細胞に特異的なホーミングシグナルペプチド配列をコードする遺伝子、グリーン蛍光タンパク質（ＧＦＰ）をコードする遺伝子およびヒトＢａｘのＢＨ３領域を含むＮ末端配列を除去したΔＮＢａｘをコードする遺伝子をこの順番で融合させた融合遺伝子および該融合遺伝子がコードする融合タンパク質である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、神経細胞におけるバイアビリティおよび増殖を調節し得る新規のペプチドおよび組成物、ならびに本発明の新規のペプチドおよび組成物を用いて神経細胞のバイアビリティおよび増殖を調節する方法に関する。一つの局面において、本発明は、「ＷＭＬＳＡＦＳ」か「ＦＳＲＹＡＲドメイン」かのどちらかを含み、神経障害性機能もしくは神経向性機能のために十分である運動神経栄養因子１の新規ペプチドアナログに関する。詳細には、本発明は、運動神経栄養因子の作用に対して一般的な有意性を有する新規タンパク質ドメインに関し、このタンパク質ドメインは、同定され、そしてＭＮＴＦ１分子の二つの短い部分的に重複する配列にマッピングされている。 （もっと読む）

組成物、融合タンパク質およびポリペプチドは少なくとも一つの病原体関連分子パターンおよび少なくとも一つのインフルエンザウイルス抗原の内在性膜タンパク質の少なくとも一部を含む。該組成物、融合タンパク質およびポリペプチドを用いて被験体における免疫応答を刺激する。 （もっと読む）