本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組み合わせを含む医薬組合せ剤を提供する：


式中：
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｘ及びＸ^１は、本明細書に定義される通りである。本発明は、式(Ｉ)の抗真菌インドリジン化合物又は医薬上許容されるその塩、第二の抗真菌剤及び医薬上許容される希釈剤又は担体を含む医薬組成物も提供する。該組合せ剤及び組成物は、真菌性疾患の予防又は治療において有用である。式(Ｉ)のインドリジン化合物又は農業上許容されるその塩及び第二の抗真菌剤の組合せ剤は、農業用殺菌剤としても使用され得る。 （もっと読む）

【課題】門脈圧亢進症、及に伴う疾患あるいは合併症の一次及び／又は二次予防、及び治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】ＰＤＥ５阻害剤、及び門脈圧亢進症に対する他の従来の薬物からなる組み合わせ。ＰＤＥ５阻害剤として好ましくは、シルデナフィル、タダラフィル及びバルデナフィルから成る群から選択される。また門脈圧亢進症に対する他の従来の薬物として好ましくは、β−拮抗剤、バソプレッシン、ソマトスタチン等から成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、以下の式ＩＡおよびＩＢの化合物（それらのプロドラッグおよび医薬的に許容される塩も含む）であって、ＭＣＨＲ１アンタゴニストとして有用であるものを提供する：

（もっと読む）

【課題】薬剤送達の改善された送達組成物およびその方法を提供する。
【解決手段】組成物は、1つ以上の生物分解性ブロックコポリマー薬剤キャリヤーと；ポリエチレングリコール(PEG)、PEG誘導体またはPEGとPEG誘導体との混合物を含む再構成を高めかつ可能とする薬剤を含む。本組成物は、そのまま投与されるか、または、水性ビヒクルに溶解されるか、または迅速に再構成された後投与される、均質な溶液または均一なコロイド系を生ずる。 （もっと読む）

本発明は置換含窒素ヘテロ環化合物（A）を有するＡＮＴ−リガンド分子に関する。Aは、式Iの置換ピリミジノン化合物または式IIの置換ピリミジン化合物または式IIIの置換ピリジン化合物である。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた抗酸化作用を示す有機酸ペプチド結合ルテオリン誘導体を提供する。また、この有機酸ペプチド結合ルテオリン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 副作用が弱く、優れた抗酸化作用を示す有機酸ペプチド結合ルテオリン誘導体とはルテオリン１分子にシステイン、フェニルアラニン、チロシンからなるトリペプチドの２分子及び有機酸としてカフェオイルキナ酸の２分子がエステル結合している。その製造方法は、キク花の粉砕物、金の粉末、大豆粉末に、紅麹菌を添加し、発酵させた発酵液をアルカリ還元する工程を特徴とし、主たる工程としては発酵工程及び還元工程である。発酵工程においては、紅麹菌による酵素反応及び金による触媒作用によりトリペプチドとルテオリンが結合し、アルカリ還元することにより結合が安定し、抗酸化作用が持続される。 （もっと読む）

本明細書は、１つもしくは複数のレオウイルスならびに炎症性サイトカインの発現もしくは活性を調節する１つもしくは複数の薬剤を対象に投与することを含む、対象の増殖性疾患を治療する方法を提供する。例えば、該薬剤は、炎症性サイトカインの発現または活性を阻害し得る。
（もっと読む）

【課題】診断および／または治療目的への有用性を増強するために、任意の弱く結合する標的化分子の親和性を増強する簡単な方法を提供すること。
【解決手段】標的に弱く結合する化合物の結合を増強するための、組織化可動多成分コンジュゲート（ＯＭＭＣ）およびその使用方法。少なくとも２つの結合化合物を含有する層状構造は、結合化合物が層状構造中または上で自己調節する条件下で集合し、増強された親和性で標的上の相補的親和部位に結合する能力のある協同的集団を形成する。各結合化合物は、層状の表面に結合し、リンカーで連結され得る。ＯＭＭＣは、エフェクター分子を使用して診断または処置される患者に投与されるように、診断または治療剤などのエフェクター分子を含有し得る。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、脂肪組織からの間質細胞を、骨芽細胞特性を有する細胞に分化させる方法および組成物、ならびに被験対象の骨構造を改善する方法を提供する。
【解決手段】 本方法は、脂肪組織からの間質細胞を、上記細胞を骨芽細胞に分化させるのに十分な時間、βグルセロリン酸およびアスコルビン酸またはアスコルビン酸２リン酸、あるいはそれらの両方中で培養する工程を含む。このような方法および組成物は、手術部位または障害における骨に自家移植するための骨芽細胞の産生に有用である。この組成物は、脂肪間質細胞、線維芽細胞の成長を支持することができる培地、ならびに上記間質細胞を骨芽細胞に分化させるのに十分な量のβグリセロリン酸およびアスコルビン酸またはアスコルビン酸２リン酸、あるいはそれらの両方を含む。さらに本発明は、骨芽細胞分化に影響を及ぼす化合物を同定する方法を提供する。このような化合物は、骨発生の研究、ならびに骨折および骨粗鬆症を含む骨障害の治療に有用である。 （もっと読む）

５−ＨＴ_２Ａ、ＳＥＲＴおよび／またはドーパミンＤ_２経路に関わる１以上の疾患の処置のための、医薬品およびそれらを含む医薬組成物としての特定の置換複素環縮合γ−カルボリン化合物の使用が開示される。さらに、これらの化合物は、１以上の睡眠障害、鬱病、精神病、ジスキネジア、および／またはパーキンソン病または任意の組合せの処置のための他の治療薬と組み合わせてもよい。 （もっと読む）

【課題】(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン及び治療薬。
【解決手段】(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩を含有する組成物、及び(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩を投与することを含む、うつ病、不安障害、摂食障害、尿失禁の治療又は再発予防の方法であり、(+)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]へキサン又はその製薬上許容される塩は、好ましくはその対応する(−)-エナンチオマーを実質的に含まない。 （もっと読む）

【課題】癌化学療法薬に対する多剤耐性細胞の感受性を修復するために有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）を有するイミダゾール誘導体またはその医薬上許容できる塩。


（式中、置換基Ｒ１は、置換Ｃ１〜１１アルキルまたは置換Ｃ２〜１１アルケニル等（ここで置換基は、水酸基、Ｃ１〜６アルキルオキシからなる群等より選択される）、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に、一、二、および三置換フェニルからなる群等より選択され、その置換基は置換Ｃ１〜６アルキル等、Ｒ４は、水素、置換Ｃ１〜１１アルキルまたはＣ２〜１１アルケニル等（ここで置換基は独立に、水素、水酸基、Ｃ１〜６アルキルオキシ、Ｃ１〜６アルキルチオ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、フェニル−Ｃ１〜６アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルからなる群等より選択される）、を示す。） （もっと読む）

本発明はポリペプチド修飾反応を制御する方法、排他的にではないが、特にヒト第ＶＩＩ（ａ）因子（ＦＶＩＩ（ａ））を産生するためにヒト第ＶＩＩ因子（ＦＶＩＩ）の活性化を制御する方法に関する。更に、本発明はポリペプチド修飾反応によって得ることができるポリペプチド及び前記ポリペプチドを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、ヒトの皮膚の黒ずみおよび／または腫れ／炎症を治療するための方法ならびに化合物を提供する。組合せられた抗ヒスタミン化合物および非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）化合物は、患部の皮膚に局所的に適用されると、特に眼下の黒ずみ、腫れ、および腫脹を効果的に治療することが判明している。 （もっと読む）

【課題】使用する抗精神病剤の効果が増強し、従って抗精神病剤の使用量を低減することができ、それ故、更に薬剤関連の毒性及び副作用の一層良好な管理が可能になる、精神異常症を治療及び／又は予防するための医薬品の提供。
【解決手段】ミルタザピンと抗精神病剤の治療用の組み合わせ、並びに該組み合わせを含有する医薬組成物、及び精神異常症の治療または予防におけるそれらの使用。該抗精神病剤が、ハロペリドール、リスペリドン、およびクエチアピンから選択される前記医薬品。 （もっと読む）

本願は、新規２−アルコキシ置換ジシアノピリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、好ましくは心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

薬学的に許容されるN-{4-[3-クロロ-4-(3-フルオロベンジルオキシ)フェニルアミノ]-キナゾリン-6-イル}-アクリルアミドの塩及び場合によって、医薬的に適用される担体または賦形剤を含む医薬組成物が提供される。前記組成物は、活性成分を分散及び/または保護するように機能する安定剤も含む。この組成物を含む医薬調製物、この組成物及び調製物を調製する方法、ならびに哺乳動物における異常erbBファミリーPTK活性を特徴とする障害の治療におけるそれらの使用も提供される。 （もっと読む）

式Ｉ（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は（ＩＩ）または（ＩＩＩ）であり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、非経口投与に適する可能性がある、水溶性アセトアミノフェンプロドラッグおよび製剤を提供する。アセトアミノフェンプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性の疾患もしくは状態（発熱および／または疼痛など）を治療する方法、ならびにキット、単位用量、および追加の医薬品（単数または複数）との併用も提供する。具体的な一実施形態において、本発明は、本発明の化合物、ならびにオピオイド、非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、ベンゾジアゼピンおよびバルビツレートからなる群より選択される化合物を含む製剤を提供する。
（もっと読む）

【課題】網膜症、関節炎及び乾癬などの他の血管新生関連疾患において、治療におけるより広い適用を有すＡｎｇ−２の特異的結合物質を提供する。
【解決手段】Ａｎｇ−２に結合するペプチドまた、そのようなペプチドの変異体及び誘導体は、ビヒクルに結合している。該ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含む発現ベクターを作製し、前記発現ベクターを宿主細胞に導入し、Ａｎｇ−２の特異的結合物質を得る。該宿主細胞は、好ましくは原核細胞又は真核細胞である。該ペプチドは、網膜症、関節炎及び乾癬などの他の血管新生関連疾患の治療に用いられる。 （もっと読む）