【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断
構築物または治療構築物を提供すること。
【解決手段】アミノリン脂質（例えば、ホスファチジルセリンおよびホスファチ
ジルエタノールアミン）が、腫瘍血管の管腔表面の特異的で、接近可能であり、
かつ安定なマーカーであるという驚くべき発見が開示される。従って、本発明は
、腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断構築物
または治療構築物を提供する。治療剤（毒素および凝固因子を含む）を腫瘍血管
の安定に発現されたアミノリン脂質に特異的に送達し、それにより血栓、壊死、
および腫瘍後退を誘導する方法と同様に、アミノリン脂質に結合する抗体−治療
剤結合体および構築物が、特に提供される。 （もっと読む）

【課題】
眼の状態を処置するための光力学的治療において、処置の有効性および選択性を増大させる改善されたＰＤＴベースの方法を提供すること。
【解決手段】
望ましくない脈絡膜新血管構造により特徴づけられる哺乳類の眼球状態、例えば、血管新生ＡＭＤ、眼ヒストプラズマ症候群、病的近視、網膜色素線条、突発性障害、脈絡膜炎、脈絡膜破裂、被覆する脈絡膜の母斑、および特定の炎症性の疾患の処置における、同時の、別々の、または連続した使用のためのアポトーシス調節因子および光増感剤の組合せ剤を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】改良された標的特異的かつ高親和性の結合タンパク質の提供。
【解決手段】FYNキナーゼのSrc相同性3ドメイン(SH3)の少なくとも1つの誘導体を含む組換え結合タンパク質であって、srcループ内のもしくはsrcループに隣接した2つまでのアミノ酸の位置にある少なくとも1つのアミノ酸および/またはRTループ内のもしくはRTループに隣接した2つまでのアミノ酸の位置にある少なくとも1つのアミノ酸が置換、欠失または付加されている組換え結合タンパク質。さらに、薬学的におよび/または診断的に活性な成分に融合している本発明による結合タンパク質を含む融合タンパク質。 （もっと読む）

【課題】化学療法薬による治療または療法に対する抵抗性を低減または抑制するための医薬品に関する。
【解決手段】卵巣がん腫瘍細胞のシスプラチン抵抗性を低減させる医薬品の調製のために使用されるｓｉＲＮＡを提供する。ｓｉＲＮＡ分子は、卵巣がん細胞において発現される細胞遺伝子の阻害因子として機能する。このｓｉＲＮＡにより阻害される細胞遺伝子は、Ｓ１００Ａ１０、カルパイン２、ＳＰＡＲＣ、ＭｅｔＡＰ２、ＫＬＫ６、ＡＲＡ９、カルポニン２、ＲＮＰＳ１、ｅＩＦ５、ｅＩＦ２Ｂε、ＷＤＲ１、フューズドトウ（Ｆｕｓｅｄ ｔｏｅｓ）、ビネキシンβ、ＮＭ２３Ｄ、グランカルシン、ＳＡＰＫ／Ｅｒｋ１、亜鉛フィンガータンパク質−２６２ＭＹＭ、ＨＹＡ２２、Ｇ−ＣＳＦＲ、ＩＧＦＢＰ−７、ＳＲＢ１、およびＫＩＡＡ００８２からなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】フラビウイルスまたはペスチウイルス感染した宿主を治療するための新規化合物、方法、および該化合物を含有する組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式ＩＩ等で表されるβ−Ｄ−もしくはβ−Ｌ−ヌクレオシド、その薬剤として許容される塩、またはその薬剤として許容されるプロドラッグを、フラビウイルスまたはペスチウイルスを治療する有効な量だけ投与することを含む、フラビウイルスまたはペスチウイルスに感染した宿主を治療するための方法および組成物。
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【課題】少なくとも２つの異なるマーカーを標的化する多特異的アンタゴニストを用いる、炎症性疾患および免疫調節性疾患の免疫治療のための方法および組成物を提供する。
【解決手段】異なる標的としては、（ｉ）先天的免疫系の炎症促進性エフェクターと、（ｉｉ）凝固因子と、（ｉｉｉ）炎症性障害または免疫調節不全障害と特異的に関連する標的、病的血管新生もしくはがんと特異的に関連する標的、または感染性疾患と特異的に関連する標的が挙げられる。多特異的アンタゴニストは、治療されている疾患細胞または状態に関連する少なくとも１つの結合特異性、免疫系の成分、凝固の調節因子、または炎症促進性サイトカインに対する少なくとも１つの特異性を含有する。多特異的アンタゴニストは、先天的な免疫系の炎症促進性エフェクターまたは凝固因子によって生成されるか悪化されるか、そうでなければそれらに関与する種々の疾患の治療において用いられる。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および／または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−オン、２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン等で代表される下記一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】アミロイドーシスを処置するための方法、製剤、および組成物の提供。
【解決手段】腎機能の安定化もしくは改善、または腎疾患の進行を遅らせるために、式（I）を有する治療的有効量の化合物が適用される：


式中、Yは、各発生に対して独立して選択されるSO₃XまたはOSO₃Xであり；Xは各発生に対して独立して選択される陽イオン基であり；nは1、2、3、または4であり；およびmは1または2でありうる。但しmが2である場合、-(CH2)n-基の一つの水素を欠く。 （もっと読む）

【課題】経口投与、静脈内投与、腹腔内投与および粘膜投与によって誘導される、増強された代謝安定性および効率的な寛容化免疫原性を示し、内因性の酸化脂質に関連する炎症を治療または防止するのに有用な、新規で、十分に規定される合成された酸化リン脂質誘導体および関連した物質を提供する。
【解決手段】１−ヘキサデシル−２−（４’−カルボキシ−ブチル）−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホコリンおよび３−ヘキサデシル−２−（４’−カルボキシ−ブチル）−ｓｎ−グリセロ−１−ホスホコリンに代表される化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】２つの課題を解決する生物学的接着剤。第１の課題は、生物組織上への塗布前にフィブリンを形成する危険のない、血漿凝固因子を含有するトロンビンフリーの生物学的接着剤を提供することである。第２の課題は、傷害性組織の止血能力を増加させ、更に結合組織の治癒を促進する、かかる接着剤の製造を可能にすることである。
【解決手段】第ＶＩＩａ因子及びカルシウムイオン源を含んでなる、安定な、トロンビンフリーの、フィブリノーゲンベースの、単一液体製剤の、治療用の生物学的接着剤。 （もっと読む）

【課題】胆汁酸組成物、方法および調製を提供すること
【解決手段】
定義された医薬組成物として十分な量の適切な胆汁酸およびその合成方法がここで提供される。そのように提供される胆汁酸組成物および方法は、胆汁酸を自然に産生する哺乳動物または微生物生命体から単離されるものではない。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および／または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。 （もっと読む）

【課題】癌患者を免疫する一貫したそして有効な方法の提供。
【解決手段】弱い〜中程度の免疫抑制を克服するための方法であって、この方法は、ナイーブＴ細胞の生成を誘導する工程、およびＴ細胞免疫を回復する工程を包含する。ワクチン免疫療法は、ナイーブＴ細胞の生成を誘導する工程、およびこのナイーブＴ細胞を適切な部位で内因性抗原または外因性抗原に曝露する工程を包含する。さらに、局所リンパ節で、免疫の障害を取り除くための方法は、局所リンパ節で未成熟樹状細胞の分化および成熟を促進する工程、ならびに得られた成熟樹状細胞による、プロセシングされたペプチドの提示を可能にし、従って、例えば、腫瘍ペプチドをＴ細胞に曝露して、Ｔ細胞の免疫を得る工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】パンクレアチン単独よりもリパーゼ活性の高い胃腸薬を提供する。
【解決手段】パンクレアチン１重量部に対して、胆汁酸またはその塩を０．０１〜０．５５重量部の割合で含有する胃腸薬、特に制酸剤を含まない胃腸薬。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病治療の新規の型におけるサフィンアミド、サフィンアミド誘導体およびＭＡＯ−Ｂ阻害剤の新しい使用の提供。
【解決手段】サフィンアミド、サフィンアミド誘導体またはＭＡＯ−Ｂ阻害剤を、レボドーパ／ＰＤＩまたはドーパミンアゴニストのような他のパーキンソン病作用薬または治療と組み合わせて投与することによりパーキンソン病を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】サバイビンをコードする核酸にターゲティングされてサバイビンの発現を調整するオリゴマー化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、サバイビンの発現を調整するために、サバイビン遺伝子に対するオリゴヌクレオチドを提供する。本組成物は、サバイビンをコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチド、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。サバイビン発現の調整、およびサバイビンの過剰発現、突然変異型サバイビンの発現またはその両方に関係する疾患の処置を目的として、これらの化合物を使用する方法を提供する。疾患の例は癌、例えば肺、乳房、結腸、前立腺、膵臓、肺、肝臓、甲状腺、腎臓、脳、精巣、胃、消化管、腸、脊髄、洞、膀胱、尿路および卵巣の癌である。本オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドもしくは核酸類似体（例：ロックト核酸など）またはそれらの組合せから構成され得る。 （もっと読む）

【課題】補体関連型眼障害の治療における治療剤および診断剤としての使用のための補体系の新規のインヒビターを提供する。
【解決手段】本発明は、補体関連型眼疾患（本明細書において眼障害ともいう）の治療、予防および／または安定化のための材料および方法を提供する。本発明の一部のある実施形態において、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能をモジュレートする。特に好ましい実施形態では、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能を、好ましくは生体内で、好ましくは脊椎動物において、好ましくは哺乳動物において、より好ましくはヒトの生体内において阻害するか、または低下させる。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】 HMGおよび／もしくはKHGアルドラーゼ活性などのピルビン酸活性を含むアルドラーゼ活性を有するポリペプチド、これらのポリペプチドをコードするポリヌクレオチドならびにこれらのポリヌクレオチドおよびポリペプチドを作製および使用する方法を提供する。
【解決手段】 アルドラーゼ活性を有するポリペプチド、これらのポリペプチドをコードするポリヌクレオチドを天然の起源から単離する。 （もっと読む）

【課題】癌等の増殖性疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ナノ粒子組成物のタキサンの有効量を個体に投与することからなる第一の療法、及び例えば放射線療法、手術、化学療法薬の投与又はそれらの組み合わせを含む場合がある第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）を処置する併用療法を提供する。又、メトロノーム投与法に基づきナノ粒子組成物の薬剤タキサンを個体に投与する方法も提供される。本発明は、ａ）タキサン（パクリタキセル等）及び担体タンパク質（アルブミン等）を含むナノ粒子を含む組成物の有効量を個体に投与することからなる第一の療法及びｂ）化学療法、放射線療法、手術又はそれらの組み合わせ等の第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）の併用治療法を提供する。 （もっと読む）