本発明は、ａ)少なくとも１個のＳ１Ｐ受容体アゴニスト、およびｂ)少なくとも１個のＪＡＫ３キナーゼ阻害剤を含む組合せ剤、およびこのような組合せ剤を使用した自己免疫疾患または細胞、組織もしくは臓器移植片拒絶の処置または予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明の課題は、潜在型ＴＧＦ−βの活性化抑制剤、ＴＧＦ−β活性化抑制物質のスクリーニング方法、またはＴＧＦ−βが関与する疾患の治療薬を提供することである。本発明は、ビメンチンとＬＡＰの部分断片との結合を阻害する物質を含有する、潜在型ＴＧＦ−βの活性化抑制剤およびＴＧＦ−βが関与する疾患の治療薬、ならびにビメンチンとＬＡＰの部分断片との結合を阻害する物質を評価することを特徴とするＴＧＦ−β活性化抑制物質のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

ヘテロ原子を含有する３員環を含んでいるペプチドベースの化合物は、Ｎ末端求核剤（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼの特異的な活性を、効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこのようなＮｔｎの活性は、記載される化合物によって差別的に阻害され得る。例えば、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は、本発明の化合物を用いて選択的に阻害し得る。このペプチドベースの化合物は、少なくとも、３つのペプチド単位、エポキシドまたはアジリジン、およびＮ末端における官能化を有している。他の治療的効用の中でも、このペプチドベースの化合物は、抗炎症性の特性、および細胞増殖の阻害を示すと考えられる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、哺乳動物において下垂体からの成長ホルモンの放出を刺激しそして成長を促進することが可能である新規な成長ホルモン放出性プソイドペプチド類に関する。本発明は、また、成長ホルモン分泌促進物質であるプソイドペプチド類を含んでなる製薬学的組成物および哺乳動物における成長ホルモンの放出を促進する方法も提供する。連続的に投与される場合には、本発明のプソイドペプチド類は成長応答を下方調整することにより成長ホルモンの放出を抑制することもできる。本発明の例示プソイドペプチド化合物はＡｉｂ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｄ−ＴｒｐΨ［ＣＨ_２−ＮＨ−Ｏ］Ｇｌｙ−ＮＨ_２（ＩＩａ）である。
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式ＶＡＰＥＥＨＰＴＬＬＴＥＡＰＬＮＰＫを有する、ペプチドＣＭＳ−０１０から誘導されたペプチドを、医薬組成物としてのその使用と共に開示する。また、ＣＭＳ−０１０に由来するペプチドを供し、該ペプチドを医薬上許容される担体と混合することを含む、医薬組成物を製造するための方法も開示される。 （もっと読む）

ＩＬ−１ １型受容体の生物活性を阻害し、且つＩＬ−１Ｒ／ＩＬ−１ＲａｃＰ関連細胞シグナル伝達及び生物活性を阻害するようにデザインされたペプチドが開示される。本発明のＩＬ−１Ｒアンタゴニストを含む組成物は、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、及び炎症性大腸炎、並びに他の慢性又は急性の炎症性疾患などのＩＬ−１関連疾患又は病態の治療に有用である。また、本発明は、アミノ酸配列ＲＹＴＰＥＬＸを含むペプチド（式中、Ｒ、Ｙ、Ｔ、Ｐ、Ｅ、Ｌは対応のアミノ酸を表し、Ｘはアミノ酸なし及びアラニン（Ａ）から選択される）；及びペプチドのＲＹＴＰＥＬ部分にアミノ酸の付加、欠失、又は置換から選択される１つ、２つ、又は３つのアミノ酸修飾を組み込み、且つそのＩＬ−１Ｒアンタゴニスト活性維持する（ａ）の誘導体から成る群より選択される、ＩＬ−１Ｒアンタゴニスト活性を有する単離化合物を開示する。 （もっと読む）

配列番号３または配列番号５に示すアミノ酸配列、ならびにそのホモログ、変異体および誘導体を含むＫｖ９．２ポリペプチドを開示する。Ｋｖ９．２ポリペプチドをコードすることができる核酸、特に配列番号１、配列番号２または配列番号４に示す核酸配列を含んでなるもの、ならびにＫｖ９．２ノックアウト動物も開示する。
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本明細書に開示される発明は、セリアック病を診断、治療及び予防する方法において有用なエピトープに関する。少なくとも一つのエピトープを含んでなる治療用組成物が、提供される。

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本発明は、ドーパミンＤ３受容体遺伝子又はタンパク質の変異が調査される、本態性振顫を診断するためのインビトロ方法に関する。さらに、本発明は、本態性振顫の治療のために、抗ドーパミンＤ３受容体活性を有するリガンドの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、カスパーゼ−２を認識し、その活性を妨げかつ阻止する新規選択的カスパーゼ−２阻害剤であって、２−キノリニルカルボニル−Ｌ−バリニル−Ｌ−アスパルチル（メチルエステル）−Ｌ−バリニル−Ｌ−アラニル−アスパルチル（メチルエステル）２，６−ジフルオロフェニルエステル（配列１）およびその誘導体の骨格をベースとするものに関する。配列１は、式（Ｉａ）または（Ｉｂ）に相当する。カスパーゼ−２が関与する疾患を予防および治療するための前記阻害剤の適用。
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本発明は、卵巣癌及び肺癌の診断、スクリーニング、治療及び予防におけるＦＬＪ２０５８４の新しい使用に関するものである。本発明は、ＦＬＪ２０５８４を含む組成物、例えばワクチン、ＦＬＪ２０５８４と免疫特異的な抗体、及びＦＬＪ２０５８４の発現若しくは活性と相互作用するか又はそれを調整する物質、又はＦＬＪ２０５８４をコードする核酸の発現を調整する物質を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗菌活性を有するポリペプチド、及び前記ポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を有するポリヌクレオチドに関する。本発明はまた、核酸構造体、前記核酸構造体を含んで成るベクター及び宿主細胞、及び前記ポリペプチドの生成方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、構成成分Ａとして、ＴＮＦリガンドファミリーメンバーの少なくとも３個のモノマーと、構成成分Ｂとして、ＴＮＦリガンドファミリーメンバーのモノマーを互いにリンクする少なくとも２個のペプチドリンカーとを含むポリペプチドに関する。本発明はまた、疾患の治療のための、および薬剤あるいはワクチンの製造のためのこれらのポリペプチドの使用に関する。本発明はまた、これらのポリペプチドの製造および分離方法、これらポリペプチドをコードする核酸、これらの核酸を含むベクター、これらのベクターによってトランスフェクトされる宿主細胞、およびこれら発明のオブジェクトを含む薬学的組成物に関する。最後に、本発明は、例えばアフェレーシス手段による、体液内に含まれる成分の体外での操作、枯渇、および／または除去の方法に関する。
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本発明は、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の患者を治療するための他の薬剤と組み合わせて化合物１を使用するための医薬組成物および方法を含む。

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本発明は、有効な量のＭＣ４Ｒアゴニストペプチドを患者に連続注入することを含む、患者における体重減少を誘発する方法を提供する。さらに、本発明は、有効な量のＭＣ４Ｒアゴニストペプチドを患者に連続注入することを含む、患者における肥満症治療の方法を提供する。さらにまた、本発明は、肥満治療用薬剤を製造するためのＭＣ４Ｒアゴニストペプチドの使用であって、薬剤は連続注入によって投与される使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を含有してなる製薬学的に許容し得る組成物及び種々の疾患、病気又は障害の治療において前記組成物を使用する方法に関する。本発明はまた、生物学的試料中のＲＯＣＫ、ＥＲＫ、ＧＳＫ、ＡＧＣ又はＩｔｋキナーゼ活性の阻害方法に関し、この方法は、この生物学的試料を本発明の化合物と又はこの化合物を含有する組成物と接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明はMCH-受容体に対し拮抗作用を有する個々のアルキン化合物に関する。前記化合物は代謝障害及び／又は食事障害、特に、脂肪症及び糖尿病の治療のための薬物を生成するのに適している。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、局所的血流を増大させることによって組織の健康を改善することに関する。本発明のいくつかの局面においては、局所的血流の増大は、一酸化窒素ドナー前駆体であるＬ−アルギニンおよび／またはその誘導体を単独で経皮送達すること、または必要に応じて、テオフィリンなどの添加物と組合わせて経皮送達することによって、もたらされる。上記経皮送達は、特定の実施形態においては、不利な生物物理学的環境（例えば、高イオン強度環境によって生成される）によって、もたらされる。不十分な血流によって引き起こされる種々の病理学的状態または不十分な血流とともに生じる種々の病理学的状態が、本明細書中に記載されるような本発明のシステムおよび方法を使用して、処置され得る。他の実施形態において、本発明のシステムおよび方法を使用する血流増大は、例えば、その血液の構成成分の利用性の増大を介して、治癒の増大をもたらし得る。 （もっと読む）

【解決課題】 本発明は、心筋細胞における例えばNa⁺、K⁺、およびCa²⁺イオンのようなイオンのレベルが異常なことに特徴のある病気を治療するための方法に関する。
【解決手段】 心不全および心筋肥大症を治療する組成物、心筋細胞における例えばNa⁺、K⁺、およびCa²⁺イオンのようなイオンのレベルが異常なことに特徴のある病気、例えば心不全および心筋肥大症を患う哺乳動物、特に人間を治療する際に役立つβ₃アドレナリン作用性受容体作動薬のような化合物および組成物を提供する。 （もっと読む）

以下の：Ａ）Ｘ‐Ｄ_n‐Ｙ‐タンパク質‐Ｚ；およびＢ）Ｚ‐タンパク質‐Ｙ‐Ｄ_n‐Ｘ（式中、Ｘは、存在しないか、あるいは少なくとも1個のアミノ酸を有するアミノ酸配列であり；Ｙは、存在しないか、あるいは少なくとも1個のアミノ酸を有するアミノ酸配列であり；Ｚは、存在しないか、あるいは少なくとも1個のアミノ酸を有するアミノ酸配列であり；そしてＤ_nは、ｎ＝10〜16であるポリアスパラギン酸塩である）からなる群から選択される構造を有する骨送達複合体。それを含む組成物、ならびにその使用。
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