本発明は、式（I）
【化１】


の化合物、それらを含有する薬剤組成物、及び式（I）の化合物を用いる癌の治療方法に関する。
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抗糖尿病剤である第1の化合物と鎮痙剤である第2の化合物とを含む体重減少に作用する組成物を開示する。体重減少に作用する、エネルギー消費量を増大する、個体における満腹感を増大する、または個体の食欲を抑制する方法であって、それらを必要とする個体を同定する工程、及び抗糖尿病剤と鎮痙剤とを使用して前記個体を治療する工程を含む方法も開示する。 （もっと読む）

【解決手段】 少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量と少なくとも１つの添加化合物とを有する神経伝達を干渉するための薬学的組成物が開示される。本発明の組成物の有効量と薬学的に許容可能な担体とを有する、局所的適用のための調整が提供される。少なくとも１つの三環式３，４−プロピノペルヒドロプリンの有効量の局所的適用を有する神経伝達を干渉する方法は、筋肉弛緩、知覚麻痺、筋肉痙攣、及び同様な原因に関連した様々な徴候を治療するために提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：


で表される１−アリール−４−置換イソキノリン類縁体（式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_８、Ｒ_９、Ａ及びＡｒは、本明細書中で定義されている）を提供する。このような化合物は、Ｃ５ａ受容体のリガンドである。式Ｉ及びＩＩで表される好ましい化合物は、高い親和性でＣ５ａ受容体と結合し、Ｃ５ａ受容体におけるニュートラルアンタゴニスト又は逆作動薬活性を示す。本発明はこのような化合物を含有してなる医薬組成物、またこのような化合物を各種の炎症、心臓血管、及び免疫系の疾患を治療するために使用することに関する。更に、本発明は、Ｃ５ａ受容体の局在化のためのプローブとして有用である標識された１−アリール−４−置換イソキノリン類を提供する。
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抗原（例えば、マラリア抗原（好ましくは、ＤＮＡ抗原および／またはペプチド抗原および／またはタンパク質抗原））の徐放を提供する送達（好ましくは、肺送達）のための粒子状組成物が、開発された。好ましい実施形態において、凝集物ナノ粒子が、直径１ミクロン〜５ミクロンの空気力学的範囲内にあり、肺中へ深く飛行する。この凝集物粒子は身体中で分解するので、ＭＳＰ−１タンパク質およびＡＭＡ−１タンパク質が血液中へと放出されて、体液性免疫応答を刺激する。０．１ミクロンの範囲内にある個々の粒子は、ＡＭＡ−１およびＭＳＰ−１プラスミドＤＮＡによってコードされるタンパク質を発現するＡＰＣによって優先的に貪食され、それによって、完全な免疫のために必要な細胞性免疫応答を開始する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）又は（Ｉ’）を有するテトラヒドロナフチリヂン誘導体に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。前記テトラヒドロナフチリヂン誘導体はＨ₃リガンドであり、及び多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸性疾患、障害及び状態において有用である。
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本明細書には、前立腺ガンおよび肺ガンに関連する新規ポリヌクレオチドが記載されている。これらのポリヌクレオチドは、ｍｉＲＮＡおよびｍｉＲＮＡ前駆体である。診断、予後診断およびこれらの病状の治療に用いることができる、関連する方法および組成物が開示されている。さらに本明細書には、前立腺ガンおよび肺ガンのモジュレーターを特定するために用いることができる方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】疼痛を予防及び治療する方法、そのための薬剤を同定する方法、並びに疼痛の治療及び／又は予防のためのそれらの使用を提供する。更に疼痛を診断及び予知する方法を提供する。
【解決手段】患者におけるＰＬＣγの活性、機能及び／又は発現を調節（例えば阻害）すること、又はＰＬＣγに対するリガンド若しくは結合パートナーの結合を調節すること。更に、対照区と比較し、ＰＬＣγの活性及び／又は発現が調節されていることを測定し、それを指標とすること。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍に関連する発現の結果、および同じものをコード化する核酸である遺伝子産物の同定に関する。本発明は、さらにこれらの遺伝子産物が異常な腫瘍に関連する発現の結果であることを特徴とする疾病の治療および診断に関する。本発明は、さらに腫瘍に関連する表現の結果であるタンパク質、ポリペプチドおよびペプチド、および同じものをコード化する核酸に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物が記載される:


(I)
式中、R₁ 基は明細書中に定義するとおりであり、7-t-ブトキシイミノメチルカンプトテシンの20位にて RGD 配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物はインテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅との高親和性およびマイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。
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式(I)の化合物が記載され、式中、RおよびR₁ 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の20位においてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物は、インテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅に対して高い親和性を有し、マイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。


(I)
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本発明は、例えば非経口投与用デポー処方剤などの、制御された送達用途のための薬物キャリアとして有用な水性ゲル組成物を開示する。このゲルはイオン性荷電微粒子を含み、好ましくは相互に反対の電荷を持つ微粒子の混合物を含む。微粒子は、例えば治療用ペプチド及びタンパク質などの活性化合物を含むことができる。このゲルは、相互に反対の電荷を持つ微粒子を水の存在下で混ぜ合わせることによって製造できる。 （もっと読む）

本発明は、グレリンを用いて炎症誘発性のサイトカイン発現を阻害する方法を提供する。
また、本発明により、グレリンまたはそのフラグメントを投与する工程を包含する、食欲の喪失を処置する方法が提供される。また、本発明により、グレリンまたはそのフラグメントを投与する工程を包含する、敗血症を処置する方法が提供される。本発明は、被験体における炎症を処置する方法を提供し、これは、有効量のグレリンを被験体に投与する工程を包含する。
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本発明は医薬組成物に用いるＰＹＹあるいはその機能的同等物に関する。医薬組成物は機能的胃腸疾患、例えば、過敏性腸炎および機能性消化不良の治療に特に有用である。本発明はさらに該組成物を用いた治療方法に関する。さらには、ＰＹＹまたはその機能的同等物と第二の有効成分、例えば制吐剤との組み合わせも包含するものである。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴ１受容体ブロッカーまたはその薬学的に許容される塩およびｍＴＯＲ阻害剤、例えばラパマイシンまたはラパマイシン誘導体を、所望により薬学的に許容される担体存在下で含む、医薬組合せ剤に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


｛式中、ｎは１、２または３であり、Ｒ_１はＨ、ＣＮ、ハロ、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、アリールアミノＣ（＝Ｏ）、Ｎ−（アリール）−Ｎ−（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、Ｒ_２はＨ、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル［ここで、前記Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルおよびＣ_３−７シクロアルキルは場合により置換されていてもよい］であり、Ｒ_３はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ（＝Ｏ）、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔ_１である｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルまたは代謝産物と別のＨＩＶ阻害剤を含んで成る組み合わせに関する。本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物および別のＨＩＶ阻害剤をレトロウイルス感染、例えばＨＩＶ感染の治療、特に多剤耐性レトロウイルスによる感染の治療で同時、個別または逐次的に用いるための組み合わせ製剤として含んで成る製品にも関する。
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本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

粘膜炎の治療または予防におけるスルグリコチドの使用。
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ＡＤＤＬ受容体を含む組成物、関連する組成物、および関連する方法を本明細書中に開示し、特許請求の範囲に記載する。ＡＤＤＬ受容体は、典型的には、ニューロン細胞のシナプス後膜肥厚（ＰＳＤ）に局在するが、おそらくこれに限定されない。関連する組成物には、シナプス後膜肥厚（ＰＳＤ）に局在した１又は複数の受容体またはそれ以外のいずれかを介してニューロン細胞へのＡＤＤＬ結合に正または負の影響を与える化合物が含まれるが、これらに限定されない。関連する方法には、シナプス後膜肥厚（ＰＳＤ）に局在した１又は複数の受容体またはそれ以外のいずれかを介してニューロン細胞へのＡＤＤＬ結合に正または負の影響を与える化合物のスクリーニング手順が含まれるが、これらに限定されない。他の関連する方法には、ニューロン細胞のシナプス後膜肥厚に局在している１又は複数の受容体へのＡＤＤＬ結合を阻害するか、遮断するか、そうでなければ妨害する組成物を使用したアルツハイマー病、軽度認知障害、およびダウン症候群などのＡＤＤＬ関連疾患の防止および治療が含まれるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

式 (I)の化合物が記載される：
c(R₁-Arg-Gly-Asp-R₂)
ここで、様々な基の意味は、明細書中に記載の通りであり、この化合物は、インテグリン阻害剤、特にα_vβ₃およびα_vβ₅ ファミリーのインテグリンの阻害剤であり、それゆえ、医薬、特に異常な血管新生が根底にある疾患、例えば、網膜症、急性腎不全、骨粗鬆症および転移の治療用医薬として有用である。本明細書に記載する化合物は、好適に標識された場合、特に小さい腫瘤および動脈閉塞の発症の検出のための診断薬として、および標的化薬物ベクターとして有用でもある。 （もっと読む）