本発明は、頭痛、偏頭痛又は群発性頭痛を治療又は予防するための方法に関する。前記方法は、治療的に有効な量のCGRPアンタゴニスト(A)又はその生理的に許容しうる塩と、治療的に有効な量のセロトニン再吸収阻害剤(B)又はその生理的に許容しうる塩の併用投与を含む。本発明は、また、対応する医薬組成物及びその製造に関する。 （もっと読む）

本発明は、性的障害治療用の新規な医薬組成物とその製造方法に関する。本発明の好ましい実施形態の１つは、１つ目の有効成分としてのフリバンセリンと、少なくとも１種の別の有効成分とを共に含む性的障害を治療するための医薬組成物、ならびにその製造方法に関するものである。 （もっと読む）

治療的有用性を有する化合物は、一般式（１）［式中、Ｒ_１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであってＦまたはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルで場合により置換されていてよいもの、またはＣ_２〜Ｃ_４アルケニルであり；Ａは、Ｏ、ＣＨ_２またはＳ（Ｏ）_ｎ（式中、ｎは０〜２である）であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの内の一つは、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ_３であり、その他はＣＨであり；Ｒ_２は、Ｃ_５〜Ｃ_６ヘテロアリール、Ｃ_５〜Ｃ_１０シクロアルキルまたはシクロアルケニルであって、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｎ（式中、ｎは０〜２である）より選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有してよく且つＲ_３で場合により置換されていてよいもの；またはフェニル基であって、１個またはそれを超える位置に、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＯＲ_１より独立して選択される１個またはそれを超える置換基で場合により置換されていてよいものであり、または該フェニル基は、炭素環式、複素環式（Ｏ、ＮおよびＳより選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する）、芳香族またはヘテロ芳香族（ＯおよびＮより選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する）であってよい５員環または６員環に縮合しており；Ｒ_３は、ハロゲン；ＣＦ_３；ＣＮ；ＯＲ_５；ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_５）_２；ＣＯＲ_５；ＣＯ_２Ｒ_５；ＣＯＮ（Ｒ_５）_２；ＮＲ_１ＣＯＲ_４；ＮＲ_１ＳＯ_２Ｒ_４；ＮＲ_１ＣＯ_２Ｒ_４；ＮＲ_１ＣＯＮ（Ｒ_５）_２；Ｒ_３で置換されたＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_２〜Ｃ_６アルキニル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいアリール；およびＮおよびＯより選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環より選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり；そしてＲ_５は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり且つ別のＲ_５と同じであるかまたは異なる］を有するもの；またはそれらの薬学的に許容しうる塩である。 （もっと読む）

目のＤＮＡウイルス感染症は、エタノールのレベルが目にとって許容され得るように調節されている、水／エタノール溶液に溶解された利尿薬および／または強心配糖体からなる組成物を適用することによって治療または予防される。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ４受容体アンタゴニストとα２δリガンドの組合せおよびその薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに疼痛、特に炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛および侵害受容性疼痛の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロパシー性疼痛の処置用の薬剤の製造におけるＣＲＴＨ２受容体アンタゴニストの使用、およびＣＲＴＨ２受容体アンタゴニストを用いてニューロパシー性疼痛を処置する方法に関する。

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ウイルス感染の治療に使用するための医薬品の製造における、ＨＡＭＬＥＴ（腫瘍細胞に致死的なヒトα−ラクトアルブミン）、もしくはそれらの生物学的に活性な変異体、またはこれらのうちいずれかの生物学的に活性なフラグメントから選択される、α−ラクトアルブミンの生物学的に活性な複合体の使用である。 （もっと読む）

本発明は筋炎および筋ジストロフィーを含む炎症性筋疾患を処置するための方法であって、そのような処置を必要とするヒトに、肥満細胞を枯渇させる能力がある化合物または肥満細胞脱顆粒を阻害する化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物はc-kit阻害剤、より詳細には、毒性のない選択的かつ強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは、その阻害剤はIL-3の存在下で培養されたIL-3依存性細胞の死を促進することができない。 （もっと読む）

本発明は線維症および関連する疾患を処置するための方法であって、そのような処置を必要とするヒトに、肥満細胞を枯渇させる能力がある化合物または肥満細胞脱顆粒を阻害する化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物はc-kit阻害剤、より詳細には、毒性のない選択的かつ強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは、その阻害剤はIL-3の存在下で培養されたIL-3依存性細胞の死を促進することができない。 （もっと読む）

ヒト対象において食物摂取を調節する方法；カロリー制限に対するヒト対象の順守を改善する方法；及び脂肪を摂取したいというヒト対象の欲望を低下させる方法が開示される。前記方法は、効果的な治療療法を可能にする薬理学的半減期を有するＨ_１受容体アゴニストを利用する。前記方法は、過食、過体重、肥満、むちゃ食い障害、夜間摂食症候群、異常なまでの摂食、強迫性摂食および過食症の如き状態、並びに異常脂質血症の如き代謝障害に関連する状態を処置するために効果的に使用されることができる。 （もっと読む）

本発明により、式 (I) の置換ヘテロアリール誘導体、その調製方法、式 (I) の化合物を含む医薬組成物、及びヒト又は動物の障害の治療における使用法が提供される。本発明の化合物は、メラノコルチン受容体に対するAgRPの作用の阻害剤として有用であると考えられ、メラノコルチン受容体の調節に対する反応性がある可能性のある疾患の管理、治療、制御又は補助治療にとって有効であると考えられる。 （もっと読む）

肺高血圧症を治療し、予防し、管理する方法を開示する。特定の方法は、ＰＤＥ４モジュレーター或いは医薬として許容し得るその塩、溶媒和物（例えば水和物）、立体異性体、クラスレート、又はプロドラッグを、単独で、或いは第２活性剤、手術、及び／又は肺移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第２活性剤は、肺動脈圧を低下させ得るものである。本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単一単位剤形、及びキットも開示される。 （もっと読む）

細胞においてアミロイドベータ前駆体タンパク質プロセシングを阻害する化合物を同定する方法であって、テスト化合物をＧＰＣＲポリペプチド又はそれらのフラグメントに接触させること、及びアミロイドベータペプチドの産生に関連する化合物−ＧＰＣＲ特性を測定することを含む。本方法の細胞アッセイは、二次メッセンジャー及び／又はアミロイドベータペプチドレベルを含む指標を測定する。アミロイドベータ前駆体プロセシングを阻害するのに有効な量のＧＰＣＲ発現阻害剤を含む治療法及び医薬組成物は、アルツハイマー病などの認識機能障害を伴う病気の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は単独であるか、またはL-アルギニン、生理的に受容できるその塩、一酸化窒素の合成に関連する1以上の別の生理的に受容できる化合物およびその混合物からなる群から選択される少なくとも1種の化合物との組み合わせのいずれかであるメラトニンの、医薬組成物、および、術後感染性および非感染性合併症、または虚血/再潅流の治療的処置、予防的処置および/または防止を目的とした薬物製造のための使用に関し、ここで、該感染性合併症は肺炎、創傷感染(創傷裂開)、腹腔内膿瘍、および尿路感染(UTI)であってよく、あるいは非感染性合併症は吻合部漏出であってよい。 （もっと読む）

本発明は、未分化哺乳動物細胞を骨芽細胞へと誘導するための方法、作用物質、及び化合物のスクリーニングアッセイに関連する。それゆえ、本発明は、化合物を配列番号：１９４〜３０９からなる群から選択されるアミノ酸配列を含むポリペプチドに接触させること；及び、前記細胞の分化に関連した化合物−ポリペプチド特性を測定することを含む方法を提供する。本発明はさらに、骨形成を増幅させる医薬組成物、及び対象での平均骨密度の全身的又は局所的減少を伴う疾患の治療及び／又は予防におけるそれらの使用に関連する。その上、本発明は、骨組織のインビトロ産生に対する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は腫瘍抑制因子として作用するＡＩＭ３の新規用途に関するものであり、より詳しくはＡＩＭ３蛋白質またはこれをコードする核酸を利用して、ＡＴＭまたはＡＴＲを活性化させる方法及びＡＴＭまたはＡＴＲと関係のある疾患を治療する方法に関するものである。本発明によれば、ＡＩＭ３蛋白質はＡＴＭ／ＡＴＲと直接的に相互作用してＡＴＭ／ＡＴＲ及びこれらにより調節される蛋白質を活性化させ、腫瘍抑制遺伝子であるｐ５３及びそのターゲット遺伝子を上向調節することにより、細胞の増殖を抑制するのみならずアポトーシスを誘導する。

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本発明は、癌の治療のための治療用遺伝子産物をコードするポリヌクレオチドの発現を導く癌特異的制御配列に関する。具体的には、本発明は、乳癌、前立腺癌および膵癌に特異的な制御配列を含む。2種類の乳癌特異的配列は、特にエンハンサーとの組み合わせで、トポイソメラーゼIIαおよびトランスフェリン受容体プロモーターの特異的領域を利用する。前立腺癌特異的および膵癌特異的な制御配列は、組織特異的制御配列、二段階転写増幅配列および転写後制御配列の複合物を利用する。より特定的な態様において、これらのポリヌクレオチドはリポソームと組み合わせて投与される。
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本発明は、完全長対応物よりも大きな安定性と均一性及び高い発現効率を示す、トランケート型生物活性ＡＤＡＭＴＳポリペプチド、特にヒアレクタナーゼ活性を有するもの、より特定するとアグリカナーゼ活性を有するものを提供する。本発明はまた、そのようなトランケート型生物活性ＡＤＡＭＴＳポリペプチドをコードする核酸分子及びトランケート型生物活性ＡＤＡＭＴＳポリペプチドを生産するための方法を提供する。加えて、本発明は、生物活性ＡＤＡＭＴＳポリペプチドを調節することができる化合物、特にアグリカナーゼ活性を阻害する化合物を特定するための方法を提供する。
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本発明は、マトリックスメタロプロティナーゼ（ＭＭＰ）に対する阻害能及びダウンレギュレーション能を有する新規な物質、該新規物質を含む医薬組成物、癌細胞に対するリポソームのターゲッティングを向上させる方法、新規なマトリックスメタロプロティナーゼ阻害性物質を包含する医薬用及び研究用の製剤、in vivoまたはin vitroにおいてＭＭＰ依存性の病態を阻害及びダウンレギュレートする方法、マトリックスメタロプロティナーゼの触媒活性及び非触媒活性のみならずマトリックスメタロプロティナーゼの活性化及び／又は機能を阻害する方法、並びにＭＭＰ阻害能及びダウンレギュレーション能を有する該新規物質を用いた、マトリックスメタロプロティナーゼを生化学的に単離及び精製する方法に関する。 （もっと読む）

カハラリド化合物類の新規な合成方法を提供する。これらは、オルトゴナルな保護スキームを用いる収束アプローチに基づいていて、中間体の制御がより良く行われる。カハラリドＦまたはカハラリドＦ模倣体を、例えば反応（１）にしたがって、環状部分を側鎖フラグメントとカップリングさせることにより合成する。 （もっと読む）