本発明は、式（Ｉ）のプロテインキナーゼのインヒビターの有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態または障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。式（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環Ａは、必要に応じて置換したピロール環である。本発明により提供される化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究。および新規キナーゼインヒビターの比較評価に有用である。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

本発明は、治療が必要な被検体においてＣ−反応性蛋白質を減少させる方法であって、該被検体が血管イベントを起こす危険があり又は該被検体がすでに結果イベントを起こしており、或いは炎症性の疾患又は病気に罹患している当該方法に関するものである。一具体例では、該血管イベントは、心血管系イベント（例えば、心筋梗塞）である。別の具体例では、該血管イベントは、脳血管イベントである（例えば、（一過性脳虚血発作（ＴＩＡ）のような脳梗塞）である。さらに別の具体例では、該血管イベントは、末梢血管イベント（例えば、間欠性跛行）である。この方法は、少なくとも１種の成長ホルモン促進化合物又はその薬剤として許容できる塩、水和物若しくは溶媒和物の薬剤として有効な量を投与することを含む。該成長ホルモン促進物質は、第２の成長ホルモン促進物質、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、ＡＣＡＴ阻害剤、ＣＥＴＰ阻害剤、抗炎症剤、ＡＣＥ阻害剤、βブロッカー、コレステロール吸収阻害剤、ニコチン酸、フィブリン酸誘導体、胆汁酸捕捉剤又はそれらの組み合わせと共に投与できる。 （もっと読む）

ＰＰＡＲデルタアゴニストの有効量を用いた処置によって脱髄疾患の治療を必要とする患者の脱髄疾患を治療する方法が開示される。本方法で有効に治療される可能性のある脱髄疾患としては、これらに限定されないが、多発性硬化症、シャルコー−マリー−ツース病、ペリツェウス−メルツバッハー病、脳脊髄炎、視神経脊髄炎、副腎白質ジストロトフィー、ギラン・バレー症候群、およびミエリンを形成するグリア細胞が損傷を受ける障害（脊髄損傷、神経障害および神経損傷など）が挙げられる。 （もっと読む）

虚血再灌流障害の危険性がある哺乳類を治療する方法を提供する。当該方法は、当該障害を低減するのに十分な量で、哺乳類へアドレノメデュリン結合タンパク質−１（ＡＭＢＰ−１）を投与することを含む。また、腸に対して虚血再灌流障害の危険性がある哺乳類を治療する方法を提供する。当該方法は、当該障害を低減するのに十分な量で、哺乳類へアドレノメデュリンを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤ２３に結合可能な新規のそして有用なペプチドおよびペプチド模倣体を含む化合物を記載する。これらは、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、アレルギー、および哺乳動物免疫系に仲介されるものなどの他の炎症状態に関連する炎症反応を減少させることが可能である。本発明の化合物は、ＣＤ２３結合性ペプチドであって、前記ペプチドが、Ｘ₁−Ｘ₂−Ｘ₃−Ｘ₄−Ｘ₅−Ｘ₆−Ｘ₇−Ｘ₈のアミノ酸配列（式中、Ｘ₁は、Ｐｈｅであるか、または存在せず；Ｘ₂は、ＨｉｓまたはＡｌａであり；Ｘ₃は、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｌｙｓ、またはＣｙｓであり；Ｘ₄は、Ａｓｎ、Ｐｈｅ、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、またはＡｌａであり；Ｘ₅は、Ｔｒｐであり；Ｘ₆は、Ｐｒｏ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｃｙｓ、またはＬｙｓであり；Ｘ₇は、Ｓｅｒ、Ｐｒｏ、Ｌｅｕ、Ｔｈｒ、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ａｓｎであるか、または存在せず；そしてＸ₈は、Ｐｈｅ、Ｇｌｙであるか、または存在しない）を含む、前記ペプチドに関する。 （もっと読む）

痛みのような慢性神経性、又は炎症性状態、及び１以上の免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、包接化合物、又はプロドラッグを単独で、若しくは既知の治療法との組み合わせで投与することを含む神経変性障害に伴う睡眠不全を含むが、それらに限定されない睡眠不全を治療、予防、及び／又は管理する方法を開示する。医薬組成物、単一ユニット剤形、及び本発明の方法での使用に適したキットもまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、多発性硬化症またはある種の脊髄損傷などの疾患に関連する、痙攣、有痛性痙攣、および筋緊張を含む医学的状態を治療するための、γ-アミノ酪酸(GABA_B)受容体アゴニスト、例えばバクロフェンを含有する、即時放出特性および制御放出特性を有する薬学的剤形に関する。

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本発明は、特にニューロン障害、自己免疫疾患、癌、および循環器疾患の治療のための、ＪＮＫ阻害剤およびスクロスポリンを含んでなる組成物に関する。 （もっと読む）

本発明はPPARデルタアゴニスト活性を示すオキサジアゾロン、それらの生理学的に許容しうる塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式Ｉ
【化１】


（式中、それぞれの基は定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容しうる塩、並びにそれらの製造法が開示されている。本化合物は脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する疾患；神経変性疾患および／または中枢および抹消神経系の脱髄障害、および／または神経炎症プロセスに関連する神経系疾患および／または他の末梢神経障害の、治療および／または予防に適している。
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本発明は、少なくとも１種の置換カルビノール化合物及び少なくとも１種のオピオイドを含む活性物質組合せ物、該活性物質組合せ物を含む薬剤、及び該活性物質組合せ物の、薬剤の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤として有用な、C_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶を含む組成物に関する。本発明はまた、細胞においてアポトーシスを誘導するため、および細胞をアポトーシス細胞死の誘導に感作させるためのC_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶の使用に関する。 （もっと読む）

消化障害並びに消化器系に関連する疾患の治療及び／又は予防用栄養補助食品であって、極性脂質及び酸化防止剤の相当量を含む極性脂質補助食品、少なくとも１つの健康に有益な作用を与える可溶性β−グルカン繊維、消化器系に少なくとも１つの有益な作用を与える少なくとも１つのアミノ酸を含む栄養補助食品。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規な製造物［式中、Ｒは水素であるかＲ２もしくはＲ３から選択され；Ｒ１は、ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり；同一もしくは異なるＲ２およびＲ３は、アルキルもしくは−Ｏ−アルキルであり、または−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く；同一もしくは異なるＲ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり；Ｒ４は、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨＯＨでもあり；Ｒ７およびＲ８は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはＲ７およびＲ８が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。］に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
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【課題】細胞接着及び細胞接着に媒介される疾患を抑制及び予防に使用される新規な化合物及び方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る化合物及び医薬組成物は、治療薬又は予防薬として使用することができる。特に、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオンは、ＶＣＡＭ−１接着機構に媒介される白血球の接着（例えば、単球の内皮細胞への接着）及び移動を抑制する能力を有している。抗炎症性を活性化にするのに加えて、メチマゾール誘導体及び互変異性環状チオン並びにそれらの生理学的に許容される塩及び誘導体は、一般的に、ＶＣＡＭ−１とＶＣＡＭ−１リガンド（例えば、ＶＬＡ−４又はα４β７）との相互作用に基づいている病気、又は、前記相互作用を阻害することによって改善できる病気の治療（すなわち、治療及び予防）に適している。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）テトラヒドロ−インダゾール カンナビノイドモジュレーター化合物：およびカンナビノイド受容体媒介性症候群、障害または疾患を処置し、改善し、または防止するための使用法を対象とする。
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本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規の置換された５員環化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ、薬学的に受容可能なキャリアと新規化合物との組成物、ならびに新規化合物の用途に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。１つの実施形態において、ＣＤＣ７、ＰＫＡおよび／またはＡｋｔにより少なくとも一部媒介される障害は、細胞増殖性障害である。この細胞増殖性障害はガンであり得る。別の局面において、ガンは、癌腫、腺腫および肉腫からなる群より選択される腫瘍または新生物であり得る。


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本発明は、式Iの化合物に関し、式中、R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は、定義された通りである。式Iで示される化合物は、Aβ-ペプチド生産を阻害する活性を有する。本発明はまた、式Iで示される化合物を含む、医薬組成物、および、哺乳動物における神経変性障害および/または神経障害(例えばアルツハイマー病)のような障害および病気を治療する方法に関する。
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本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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