本発明は式Ｉの化合物（ａ、Ｒ^１、およびＲ^３〜６は明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みインヒビターである。本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物の使用方法ならびにそうした化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明はまた、神経因性疼痛および他の病気等の疼痛性障害を治療するためのそうした化合物の使用方法にも関する。
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【要約書】
本発明は、間葉幹細胞、間葉幹細胞の培養液、アクチビンＡ、ＰＦ４、デコリン、ガレクチン３、ＧＤＦ１５、グリピカン３、ＭＦＲＰ、ＩＣＡＭ５、ＩＧＦＢＰ７、ＰＤＧＦ−ＡＡ、ＳＰＡＲＣＬ１、トロンボスポンジン１、ＷＩＳＰ１、プログラニュリン、ＩＬ−４、それらのうち一つ以上の発現を誘導する因子、及びそれらの組み合わせからなる群から選択された一つ以上を含む、神経疾患の予防または治療のための医薬組成物及びそのための方法を提供する。
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本発明は、神経新生の刺激が改善に役立つ、すなわち、神経新生の漸増が治療に役立つ疾患及び障害を治療又は予防するための方法、使用、及び選択的α7 nAChRリガンドに関する。 （もっと読む）

本発明は、アザキノリノン誘導体、及び被験者又は患者のタンパク症に伴う疾病、疾患、又は症状の発症を治療或いは予防するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を提供する。本発明は、その結晶塩を含む医薬組成物、その結晶塩を調製するための方法および中間体ならびに疾患を治療するためのその結晶塩の使用方法も提供する。本発明の他の態様は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンを精製する方法に関する。一実施形態では、この方法は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を形成させるステップを含む。本発明は、本明細書で説明する方法で調製した生成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】置換フェネチルスルホン化合物のエナンチオマー及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、包接物、プロドラッグ及び多形体、該エナンチオマーを用いる方法、および該エナンチオマーを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】実質的にその（−）異性体を含まない、立体異性体として純粋な（+）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、並びにそのプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物及び包接物。（＋）エナンチオマーは、ＴＮＦ−αレベルの低減又はＰＤＥ４の阻害により改善される疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く低コストで得られ、且つ継続摂取が容易な神経新生促進剤および該組成物を含有する飲食品を提供すること。
【解決手段】式（１）：（Ｇｌｙ−Ｘ−Ｙ）ｎ（式中、ｎは正の整数、Ｘ，Ｙはアミノ酸残基を表し、Ｘ，Ｙは同一または異なる任意のアミノ酸残基）で表されるアミノ酸配列からなるペプチドを含有する神経新生促進剤。式（１）で表されるアミノ酸配列からなるペプチドであって、分子量が１，５００以下のペプチドを５０重量％以上含有することが好ましい。また、式（１）で表されるアミノ酸配列からなるペプチドはコラーゲンまたはゼラチンから得られることが好ましい。前記神経新生促進剤は、哺乳動物の脳の海馬において神経新生を促進する。 （もっと読む）

【課題】効果的にストレスや不安、攻撃性の低下や積極性の向上が可能な気分状態改善剤、すなわち、抗ストレス剤のスクリーニング方法、ならびにＶＥＧＦの発現により精神状態が改善された状態のトランスジェニック非ヒト哺乳動物を提供すること。
【解決手段】ＶＥＧＦ蛋白質もしくはＶＥＧＦ蛋白質の部分ペプチドであってＶＥＧＦ蛋白質と実質的に同質の活性を有するペプチド又はこれらの塩、あるいはＶＥＧＦ蛋白質をコードするＤＮＡもしくはＶＥＧＦ蛋白質の部分ペプチドであってＶＥＧＦ蛋白質と実質的に同質な活性を有するペプチドをコードするＤＮＡ、又はそれらＤＮＡとストリンジェントな条件下でハイブリダイズし、かつＶＥＧＦ蛋白質と実質的に同質の活性を有する蛋白質もしくはペプチドをコードするＤＮＡを含むＤＮＡを有効成分として含有することを特徴とする、抗ストレス剤。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く低コストで得られ、且つ継続摂取が容易な神経新生促進剤を含有する飲食品を提供すること。
【解決手段】コラーゲンまたはゼラチンをコラゲナーゼ処理した分解物であって、前記コラゲナーゼ処理した分解物を含む水溶液と合成吸着剤ＳＥＰＡＢＥＡＤＳ ＳＰ８５０とを混合し、非吸着成分を回収してなり、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−Ａｌａ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ａｒｇ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｌａ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｈｙｐ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｉｌｅ−Ｇｌｙ−Ｓｅｒ−Ａｌａ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ａｌａ、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ−Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｈｙｐ及びＧｌｙ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｈｙｐで表されるアミノ酸配列からなるペプチドを含有する神経新生促進剤を配合することを特徴とする飲食品。 （もっと読む）

本発明は、一般に神経学的疾患及び神経系損傷の治療に関する。本発明は、ニューロン及び軸索などのその一部の変性を調節するための、特定の標的タンパク質の活性調節因子の使用方法を提供する。
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約１００ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および／または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド誘導体（ペプチドまたは擬似ペプチド）に、および興味の分子のためのベクターとしてのそれらの使用に関する。本発明は、対象の分子に結合した本発明のペプチド誘導体を含有するコンジュゲートにも関する。本発明のペプチドおよびプロドラッグコンジュゲートは、製薬上または診断上対象の分子、例えば治療用分子、イメージングもしくは診断剤または分子プローブなどを、細胞膜を横断してベクター化するために、およびとりわけ、血液脳関門（ＢＢＢ）を横断するそれらの輸送を促進するために、使用することができる。
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【課題】メラノコルチン受容体（ＭＣ−Ｒ）の１以上のリガンドであるペプチド、その医薬的に許容される塩へ、そのようなペプチドを使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記ペプチドを含んでなる有用な医薬組成物を提供する
【解決手段】メラノコルチン受容体の１以上へのリガンドとして作用する式：（Ｒ^２Ｒ^３）−Ａ^１−ｃ（Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ａ^６−Ａ^７−Ａ^８−Ａ^９）−Ａ^１０−Ｒ^１による化合物とその医薬的に許容される塩へ、そのような化合物を使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記化合物を含んでなる医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、式A-X-Bを有する化合物〔式中、Aは、血液脳関門を通過した該化合物の輸送又は特定の細胞型内への輸送を増強することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、BはGLP-1アゴニスト（例えばexendin-4又はexendin-4類似体）である。〕を特徴とする。本発明の化合物は、GLP-1活性の増大が望まれる任意の疾患、例えば肥満及び糖尿病などの代謝疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、ＧＡＢＡ類似体と薬物との共有結合性コンジュゲートの組成物を提供する。別の態様において、本発明は、該ＧＡＢＡ類似体のコンジュゲートを用いた疼痛および神経系障害の処置方法を提供する。一態様において、本発明は、第１部分と第２部分を含む化合物であって、第１部分は、アミノ末端またはカルボン酸基以外の酸性末端によって第２部分に共有結合され、第１部分がγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）またはＧＡＢＡの類似体もしくは誘導体である化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、気分障害および不安障害の予防および／または治療において使用するための、Ｅｌｋ−１活性化またはＭＳＫ−１活性化の選択的な阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】ストレスの軽度の徴候を示す急性ストレス下にある個体を治療すること。
【解決手段】ストレス下にある個体に、治療有効量の二重セロトニン／ノルエピネフリン再取り込みインヒビターを投与することによる、ストレス関連障害の予防または処置のための方法が、記載される。セロトニン／ノルアドレナリン／ドパミンについての三重モノアミン再取り込みインヒビターもまた、ストレス関連障害の危険性がある個体に投与され得る。好ましい実施形態において、この化合物はミルナシプランであり、そして有効量で予防的に投与されて、危険性のある個体においてストレス関連障害を遅延または予防する。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のインドール誘導体およびインドリン誘導体


（式中、ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いた疾患状態の治療方法、そしてそのような化合物の確認方法に関するものでもある。
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本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１は本明細書に定義したとおりである。
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