選択的セロトニン再取り込み阻害薬（ＳＳＲＩ）、特にセルトラリンおよび５ＨＴ_２Ａ部位における選択的セロトニン結合阻害薬を含む新規の組成物。本発明は、抑うつおよび不安障害を含む気分障害の治療あるいは予防のためのこのような組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義されている）、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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本発明はNMDA 受容体アンタゴニストとシタロプラム又はエスシタロプラムであるSSRIの併用によって、難治性（treatment-resistant）うつ病及びその他の気分障害を含むうつ病の治療方法を提供る。これらの組み合わせが、単剤療法としてのどちらかの化合物の相乗及び増強された作用を有し、低い薬用量で増強された治療効果をみたらすことは予想されなかったことである。
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本発明は、Ｇタンパク共役型レセプター及びこれに対する新規なリガンドに関する。本発明は、このＧタンパク共役型レセプターの活性をモジュレートする候補化合物を同定するためのスクリーニングアッセイを提供し、またＧタンパク共役型レセプターシグナリングの調節不良に関係する疾患又は疾病の診断及び治療に有用なアッセイを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で定義する通りである）；それらの医薬製剤；ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化１】

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本発明は、医薬的に許容できるビヒクル中に、有害な効果が体重の増加又は鎮静化である抗精神病剤又は抗うつ剤(A),ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニスト(B)を含んで成り、当該ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニストは以下の3つの効果のうち少なくとも１つを確実にするための量において存在する医薬に関連し、当該３効果とは:体重増加の不都合な効果の抑制又は少なくとも制限、覚醒、てんかん/けいれんによる不都合な効果の抑制又は制限,治療の前認識効果を増加させる。本発明は、また、例えば、抗精神病又は抗うつ剤により治療された患者における前記３つの効果の少なくとも１つを確実にする医薬を調製するためのかかるアンタゴニスト又は逆アゴニストの調製にも関連する。 （もっと読む）

本発明はうつ病の治療のための医薬調合物を製造するためにガボクサドールを使用する方法に関する。さらに、セロトニン再取り込み阻害剤または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物と組み合わせて使用される医薬調合物を製造するためにガボクサドールを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、系統発生的に関連のある配列のアッセイ法および可能な核酸またはアミノ酸配列の組み合わせのセットを作成する方法を含む。配列はアラインメントを作成するために解析され、系統発生的に関連のある配列のセットが選択される。選択された系統発生的に関連のある配列のアラインメントにおいて各位置を占めている観察される残基またはインデルが同定され、この情報が配列の組み合わせのセットを作成するために用いられ、ここで可能な配列の組み合わせ(核酸またはポリペプチド)であるこのセットは、各位置で同定された観察される残基またはインデルの集合から構成される。

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本発明は、記憶障害の治療に有用な化合物を特徴とする。すなわち、これらの化合物は、記憶喪失を低減もしくは遅延させるか、記憶保持を強化する。これらの化合物の一部は治療関連用量ではＣＯＸ−１かＣＯＸ−２のどちらかを実質的に阻害しないので、ＣＯＸ−１とＣＯＸ−２の両方を阻害することが知られているインドメタシンより胃腸潰瘍形成を引き起こす可能性がはるかに低い。これらの化合物の一部は、治療関連用量でＤＡＯの活性を阻害する。治療し得る記憶障害には、ＡＤ、軽度認知障害（ＭＣＩ；一般的なＡＤ前駆症状）、ならびに、血管性痴呆、健忘症、痴呆、エイズ痴呆、ハンチントン病、水頭症、うつ病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコブ病、電気ショック療法、またはパーキンソン病に関連する記憶喪失または認知障害が含まれる。
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本発明の医薬組成物は、薬学的に許容される担体中に、ドパミン−セロトニン システム スタビライザーであるカルボスチリル誘導体と気分安定薬とを含有する。カルボスチリル誘導体は、アリピプラゾールであってもその代謝産物であってもよい。気分安定薬としては、リチウム、バルプロ酸、ジバルプロックスナトリウム、カルバマゼピン、オクスカルバマゼピン、ゾニサミド、ラモトリジン、トピラメート、ガバペンチン、レベチラセタムまたはクロナゼパムが挙げられるが、これらに限定されない。これらの組成物は、気分障害、特に精神病的特徴を有するもしくはまたは有さない双極性障害、躁病または混合性エピソードを有する患者を治療するために用いられる。気分障害を有する患者にカルボスチリル誘導体と気分安定薬とを別々に投与するための方法が提供される。
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本発明は、蛋白質分解に対して耐性のあるペプチド及びポリペプチドアナログの組成物、その医薬としての使用及びその製造方法に関する。
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モダフィニルとＭ−薬剤との投与による障害の処置のための組成物および方法。 （もっと読む）

モダフィニルを抗鬱薬とともに投与することにより鬱障害を処置するための組成物および方法。
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【課題】本発明は、一般式（Ｉ）のキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用、およびこのような化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】本発明はキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた上記化合物を製造するための方法、上記化合物の一種または一種以上を含有する医薬組成物、特にオレキシン受容体としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、高親和性および特異性で、Ｇタンパク質共役型受容体が仲介するシグナル伝達を遮断するかまたは増進し、そして／またはＧタンパク質共役型受容体の特定の配座異性体を安定化する、ペプチドおよび他の化合物を同定する方法に関する。これらの方法と組み合わせて発展したアッセイ、治療法、および他の方法もまた、開示する。
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本明細書において、新規なsiRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物が開示される。同様に、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製および使用する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は概して、高度不飽和脂肪酸（PUFA）ポリケチドシンターゼ（PKS）系に関し、これらの相同体に関し、このようなPUFA PKS系の生物学的に活性なドメインをコードする単離された核酸分子および組換え核酸分子に関し、PUFA PKS系を含む遺伝子改変された生物に関し、関心対象の生理活性分子の産生のためにこのような系を作製および使用する方法に関し、かつこのようなPUFA PKS系を有する新たな非細菌性および細菌性の微生物を同定するための新規の方法に関する。

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本発明は、炎症によって誘導された、血液脳関門機能における初期の動的変化を起こしている脳微小血管内皮細胞で、その発現が変調されている新規の核酸、及びそれによってコードされているポリペプチドに関する。本明細書では、そのようなポリペプチドを、リポ多糖感応性（ＬＰＳＳ）のポリペプチドと呼ぶ。これらの核酸及びポリペプチドは、そのような生物作用を必要とする哺乳動物における血液脳関門特性を制御する方法において有用となりうる。これには、血液−脳／網膜関門における障害、（眼を含めた）脳の障害、及び末梢血管症害の診断及び治療が含まれる。加えて、本発明は、抗ＬＰＳＳポリペプチド性の抗体又はリガンドの診断プローブ、脳血液関門標的指向剤、又は治療薬としての使用、及び、ＬＰＳＳポリペプチドのリガンド、又は発現、活性化、若しくは生理活性の変調因子の診断プローブ、治療薬、又は薬物送達促進物質としての使用にも関する。 （もっと読む）