長期活性放出のための生体適合性薬理学的に許容されるポリマーマトリックスに包埋されたソマトスタチン類似体を含む、微粒子およびこのような微粒子を含む医薬組成物を記載する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘおよびｎは請求項１に示されている意味を有する）はチロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、すなわち腫瘍の処置に用いられる。

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本発明は、ＮＦκＢの発現レベル及び／又はＩκＢの量を実質的に変更することなく、ｃ−Ｒｅｌ依存性サイトカイン産生を調節する組成物及び方法を対象にする。本発明は、ＮＦκＢの発現レベル及び／又はＩκＢの量が実質的に変化せずにｃ−Ｒｅｌの細胞内局在性が変化することをアッセイして判定されるｃ−Ｒｅｌ活性のモジュレーターのスクリーニングも対象にする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、ＤおよびＧは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、ＷおよびＹは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし、環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Ａと環Ｂは１個のスピロ炭素原子を共有する。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物はＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

ヒト被験体におけるインターフェロン治療に応答性の状態を治療するための、医薬品の調製における使用のための組成物が、開示される。特に、本発明はインターフェロン−τを含有する薬学的組成物、およびこれの使用方法に関係する。この組成物は、インターフェロン−τが存在しない被験体の血中（２’，５’）−オリゴアデニレート合成酵素（ＯＡＳ）レベルに対して、被験体の血中ＯＡＳレベルの増加を生じるのに有効な量で、腸管への経口投与に適した投薬形態のインターフェロン−τを包含する。 （もっと読む）

【課題】黄斑変性症を治療、予防、かつ／又は管理する方法を提供する。
【解決手段】特定の実施態様は、免疫調節化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレート、若しくはプロドラッグを単独、あるいは第２の作用剤及び／又は外科と組み合わせて投与することを包含する。本発明の方法での使用に適した医薬組成物、１回単位剤形、及びキットも開示する。 （もっと読む）

タンパク質、ペプチド、天然産物、古典的医学的化合物または他の物質のインビボスクリーニングから始まる発見方法。動物への化合物の投与は、例えばｃＤＮＡ含有プラスミドの投与および発現による直接的または間接的なものであり得る。本発明発見方法は、非予測的仮説および生物総体多臓器分析に基くものであるため、化合物は、生物学的選択基準の非存在下での試験用に選択され得る。トランスクリプトームにおける遺伝子発現変化の生物全体に及ぶパターンは、分子および生物全体レベルでの活性の概観を提供する。次いで、本発明発見方法は、典型的には数ヶ月以内に、インビボプロファイリングおよび内部および外部ゲノムデータベースを統合することにより、未知蛋白質の機能を排除する。さらに本発明は、線維芽細胞増殖因子２３（ＦＧＦ−２３）、ＦＧＦ−２３フラグメント、ＦＧＦ−２３ Ｃ−末端ポリペプチド、ＦＧＦ−２３相同体および／またはＦＧＦ−２３変異型の医学的使用に関するものである。

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本発明は一般に、遺伝学、生化学、薬化学および医学の分野に関する。本発明は、より詳細には神経病理学的症状に関係するヒト遺伝子変異体の同定、およびそのような疾病および関連する障害の診断、予防および治療のための方法、ならびに治療用活性薬剤のスクリーニングのための方法を開示する。本発明は、触媒活性を有するβセクレターゼ（メマプシン２、ＢＡＣＥ）変異体、およびそれをコードする核酸に関する。本発明は、特定のＢＡＣＥアイソフォームの活性を阻害する薬剤の同定、したがってアルツハイマー病および認知症を含む神経病理学的症状の発生、発症または進行に影響する薬剤および治療法の同定に有用である。 （もっと読む）

本発明は、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子を用いて遺伝子発現を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、被験者又は生物における疾患、異常、形質、状態の維持及び発達に関与する発現偽遺伝子等の遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、及び短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）等の低分子核酸分子並びに方法を特徴とする。 （もっと読む）

治療量の治療用細胞又はその前駆体が引き続いて投与される患者に、治療用細胞に対する寛容性を誘発させる方法であって、該方法は、(ａ)治療用細胞と同じ抗原的特徴を共有する寛容化細胞、又はそこに見出される抗原もしくは該抗原の派生体、及び(ｂ)単球細胞中の有効ｃＡＭＰ濃度を上昇させる薬剤を患者に投与することを含む。細胞又は組織の再生のために、治療用細胞の移植が必要な患者において、移植の拒絶反応の危険性を低減する方法であって、該方法は、(ａ)再生される細胞又は組織であるかそれに分化可能な治療用細胞と同じ抗原的特徴を共有する寛容化細胞、又はそこに見出される抗原もしくは該抗原の派生体と、(ｂ)単球細胞中の有効ｃＡＭＰ濃度を上昇させる薬剤とを、移植の前に投与することを含む。細胞又は組織再生を必要とする患者の治療方法であって、該方法は、(ａ)再生される細胞又は組織であるかそれに分化可能で、引き続いて投与される、治療用細胞と同じ抗原的特徴を共有する寛容化細胞、又はそこに見出される抗原もしくは該抗原の派生体、(ｂ)治療用細胞に対して寛容性を誘発させる量で、単球細胞中の有効ｃＡＭＰ濃度を上昇させる薬剤を患者に投与し、さらに(ｃ)治療量の該治療用細胞を患者に後続投与することを含む。好ましくは、単球細胞中の有効ｃＡＭＰ濃度を上昇させる薬剤はプロスタグランジンである。好ましくは、ＧＭＣＳＦ又はその派生体の組み合わせが使用される。 （もっと読む）

新規ポリペプチドならびにこれを作製および使用する方法が、本明細書で説明されている。これらのポリペプチドは、2個のアミノ酸モチーフ間にテザーを提供する架橋(「炭化水素ステープル」)部分を含み、これはそのポリペプチドの二次構造を拘束する。本明細書で説明されたポリペプチドを使用し、過剰なまたは不適切な細胞死を特徴とする疾患を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記化学式のトリアゾール化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を提供する。上記トリアゾール化合物は、糖尿病、肥満症またはメタボリック症候群の治療のための治療薬として有益である。

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本発明は、抗原結合分子（ＡＢＭ）に関する。特定の実施形態において、本発明は、ヒトＣＤ２０に特異的であるキメラ抗体、霊長類化抗体、またはヒト化抗体を含む、組換えモノクローナル抗体に関する。さらに、本発明は、このようなＡＢＭをコードする核酸分子、ならびにこのような核酸分子を含むベクターおよび宿主細胞に関する。本発明はさらに、本発明のＡＢＭを製造するための方法、および疾患の治療においてこれらのＡＢＭを使用する方法に関する。さらに、本発明は、Ｆｃレセプター結合の増加およびエフェクター機能の増加を有する抗体を含む改善された治療特性を有する、グリコシル化の修飾を有するＡＢＭに関する。 （もっと読む）

黄斑変性症を治療、予防、又は管理する方法を開示する。具体的な実施態様は、単独の、又は第２の活性剤及び／又は外科手術と組み合わせた、選択的サイトカイン阻害薬、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、包接化合物、又はプロドラッグの投与を包含する。医薬組成物、一単位剤形、本発明の方法の使用に好適なキットもまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、ぜんそく感受性Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＲＡ）及びぜんそく関連選択的スプライス遺伝子１（ＡＡＡ１）遺伝子の発現を、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子を用いて調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。また、本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現経路及び／又は低分子核酸分子を用いたＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）に関与する他の遺伝子の発現及び活性を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）等の低分子核酸分子及び方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、細菌のＡＤＰ−リボシル化外毒素クラスのタンパク質（ｂＡＲＥ）の安定化、ｂＡＲＥクラスのタンパク質の分析法、ｂＡＲＥクラスの細菌タンパク質の安定化法、安定化ｂＡＲＥタンパク質を含んでなる組成物、実質的に完全なｂＡＲＥタンパク質を含んでなる組成物、前記のものを組み込んだ免疫原性組成物製剤に関する。本発明は、（ｉ）非解離条件下でｂＡＲＥタンパク質を分離する方法；（ｉｉ）ｂＡＲＥタンパク質の完全性の程度を判断する方法；（ｉｉｉ）ｂＡＲＥタンパク質を安定化できる安定化剤；（ｉｖ）ｂＡＲＥタンパク質を安定化する方法を提供する。
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この発明は、苦痛、不快感、掻痒、刺激および／または疼痛に対する予防、軽減および／または治療、および／または前記症状に対する組織の保護のための医薬用、皮膚医学用あるいは美容化合物あるいは医療用製品を作成するための、以下の一般式 ＡａＸｘＹｙ（Ｉ）からなる生体適合性ポリマーの適用法に関し、ここで：Ａはモノマー、ＸはＲＣＯＯＲ′基、ＹはＡに結合されるとともに以下の式−ＲＯＳＯ３Ｒ′あるいは−ＲＮＳＯ３Ｒ′のいずれかに相当する酸素あるいは窒素スルホナート基であり、ここで：Ｒは脂肪族炭化水素鎖であって、場合によってこれは分岐しおよび／または非飽和で、複数の芳香環を有することが可能であり、Ｒ′は水素原子または陽イオン、ａはモノマー数、ｘはＸ基によるモノマーＡの置換率、ｙはＹ基によるモノマーＡの置換率である。この本発明の対象である生体適合性ポリマーの適用による疼痛治療によって、いくつかの場合においては治療されている疾病の本質的な治癒の効果をもたらすことが可能である。細胞外基質の変化と結合された慢性的かつ痛みの伴った疾病において、この変化の原因とはかかわりなく改善またはそれどころか真性の治癒が確認された。 （もっと読む）

本発明は、従来の可逆性熱ゲル化水性組成物に、揺変性を増大させる物質、好ましくは糖アルコール、乳糖、カルメロースもしくはその薬学的に許容される塩、もしくはシクロデキストリンの少なくともいずれか一種、を添加してなる可逆性熱ゲル化水性組成物である。この組成物は、室温保存が可能であり、携帯に便利である。 （もっと読む）

本発明は、血管透過性の亢進または血管新生の亢進が関与する疾患に罹患している患者を治療する方法であって、治療有効量の、ＰＥＤＦ、ＰＥＤＦ ４４ ＡＡペプチド、ＰＥＤＦ ４４ ＡＡペプチドの相同体、アミノ酸残基の１０１番目のグルタミン酸、１０３番目のイソロイシン、１１２番目のロイシン及び１１５番目のセリンが置換されていないＰＥＤＦ ４４ ＡＡペプチドの相同体、またはＰＥＤＦ受容体を活性化する薬剤を患者に投与することを含む方法に関する。治療する疾患には、敗血症、急性呼吸窮迫症候群、ネフローゼ症候群、糖尿病性神経障害、前増殖性の糖尿病性網膜症、癌、または増殖性の糖尿病性網膜症が含まれるが、これらに限定されるものではない。 （もっと読む）

Gly-Pro-Glu(GPE)は、in vivoで急速に代謝される。本発明者らは、試験した全ての脳領域でGPE注入が強力且つ持続的な神経保護を誘し、ある実施形態では、GPE注入の効果はボーラス注射後の注入(「負荷用量/注入」)による効果よりも高いことを見出した。GPEは海馬内のアポトーシスを軽減し、小膠細胞増殖を阻害し、星状細胞の損傷誘導性喪失を防止し、長期身体機能を改善した。注入後のGPEは広範な有効用量範囲(0.3〜30 mg/kg/h)を示し、治療有効期間を驚く程延長し、神経損傷1時間後〜少なくとも24時間後でも使用可能である。本発明者らは、急性GPE投与の神経保護効果が延長されることにより、神経損傷後に投与した場合でさえも種々の神経変性病態の有効な治療に使用することができることを見出した。従ってGPEは有効な神経保護剤であり、単独で又は他の神経保護剤、抗炎症薬又はペプチダーゼもしくはプロテアーゼインヒビターとの同時投与で使用され得る。GPE並びにプロテアーゼ及び/又はペプチドインヒビターの組成物を提供する。 （もっと読む）