本発明は、脈管形成及び新脈管形成に関連する疾患に関係するポリヌクレオチド及びタンパク質に関する。さらに、本発明は新脈管形成に関連する遺伝子及び遺伝子産物の発現を調節する化合物の同定方法、及びかかる化合物を新脈管形成に関連する疾患の治療において治療剤として用いることに関する。また、本発明は新脈管形成に関連する疾患の診断的評価、遺伝子検査及び予後、並びにこれらの疾患を治療するための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド、または薬学的に許容されるその塩に関する。

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【課題】新規３,９-ジアザビシクロ[３．３．１]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規３,９-ジアザビシクロ[３．３．１]ノネン誘導体、テトラヒドロピリジン誘導体、および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの誘導体の使用、該化合物の調製法、これらの化合物の１種または１種以上を含有する医薬組成物およびレニン阻害剤としてのそれらの使用により達成される。 （もっと読む）

本発明は、ＩＣＥ阻害剤を投与することによる、とりわけ目の、感染症または他の疾患を処置するための方法および組成物に関する。本発明はまた、ＩＣＥ阻害剤を投与することによる、目の傷害、アレルギー、化学的刺激または火傷の処置法に関する。 （もっと読む）

式Ｉに従う化合物、およびその薬学的に許容可能な塩，溶媒和物およびプロドラッグは、例えば肥満症の治療のために有用な化学的脱共役剤である：
【化１】


式中、
R1およびR2は、独立に、水素、ニトロ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、--C(O)O-R4、-C(O)NR5R6、-S(O)₂OR4、S(O)₂NR5R6、または-S(O)_nR4を表し；R4は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、またはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；R5およびR6は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキルまたはアリールを表わし、ここでのアリールは任意に、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、または-(CH₂)_a-NR7R8から選択される１以上の置換基で置換されてよく；またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成し；R7およびR8は、独立に、水素、アルキルを表わすか；またはR7およびR8は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１以上のアルキル置換基で任意に置換されたシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を自由に形成し；nは、0、1または2を表し；aは、0、1、2または3を表し；R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシまたはハロアルコキシを表わし、それらの全てがシアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、-C(O)-R4、-NR5C(O)-R4、アリール、ヘテロアリールから選択される１以上の置換基で置換され、ここでのアリールまたはヘテロアリールは更に、アリール、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、-OC(O)-R4、-C(O)-R4、-C(O)-NR5R6、-NR5C(O)-R4、またはシアノ、ニトロもしくはヒドロキシで置換されたフェニルから選択される１以上の置換基で置換されてよく；Yは、-S(O)- または-S(O)₂-を表し；Xは、-O-または結合を表す：但し、該化合物は、2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルフィニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノール、または2,6-ジ-tert-ブチル-4-スルホニル-(4'-ニトロ-ベンジル)-フェノールではなく、更に、R3がシアノおよび別の置換基で置換されたメチルを表わすときは、前記他の置換基はフェニルではない。 （もっと読む）

式（I）の新規な3-ビニルスルホニルインドール誘導体は、例えば肥満症の治療に有用な化学的脱共役剤である。
【化１】
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目的ヌクレオチド（ＮＯＩ）を所望の標的部位に送達する能力を有し、ＮＯＩは第ＶＩＩＩ因子をコードし、ＮＯＩを所望の標的部位に送達した後に第ＶＩＩＩ因子が発現される、レンチウイルスベクター。
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第VII因子部分およびIgG1部分のFe領域を含むキメラタンパク質分子の変異型により、改善された性質が提供される。この変異型はタンパク質分解に対してより抵抗性である。変異型の製剤はより均質でより長い半減期を有する。変異型は癌、アテローム性動脈硬化症、乾癬、糖尿病性網膜症、湿性黄斑変性症、および関節リウマチを治療するために用いる。 （もっと読む）

多数の眼科疾患または障害の処置または防止のための方法が開示される。具体的には、黄斑変性、糖尿病網膜症およびその他の網膜症、ならびにブドウ膜炎、老視、乾燥眼症、緑内障、眼瞼炎および眼の酒さの改善のための方法が開示される。本方法は、眼科学的に許容できるキャリヤもしくは希釈剤および１種もしくはそれ以上の眼科病状の進行の防止、遅延もしくは症状の軽減のために治療的に十分な量のヒドロキシルアミン化合物を含んでなる組成物の投与を含んでなる。
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本発明は、化合物およびそれの誘導体、この合成ならびにこのエストロゲン受容体調節剤としての使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体に対するリガンドであることから、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変形、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心血管疾患、認識機能障害、大脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性ならびに癌、特に乳癌、子宮癌および前立腺癌などのエストロゲン機能に関係する各種状態の治療または予防において有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、および抗肥満剤または食欲調節剤もしくはその薬学的に許容される塩をそれぞれ含む、合わせた製剤または医薬組成物などの組合せ剤に関する。本発明はさらに、高血圧、うっ血性心不全、左心室肥大、末梢動脈疾患、糖尿病、とりわけ２型糖尿病、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性ニューロパシー、Ｘ症候群、月経前症候群、冠動脈心疾患、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、卒中、血管再狭窄、高血糖症、抗インスリン血症抗インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、グルコース代謝異常、耐糖能異常の状態、空腹時血糖異常の状態、肥満、勃起障害、皮膚および結合組織障害、足の壊疽および潰瘍性大腸炎、血管内皮機能障害ならびに血管コンプライアンスの低下からなる群から選択される疾患および障害の予防、進行の遅延または処置のための、かかる組合せ剤の使用に関する。 （もっと読む）

【解決課題】様々な状態、傷害および疾患の進行を治療および／または予防するための生物学的に活性なペプチドの合成方法ならびに治療および美容への応用に関する。
【解決手段】生物学的に活性なペプチドは、アミノ酸配列NVSまたはNVSpを含む単離されたペプチドまたはポリペプチド、およびその機能的均等物を提供する。ある態様では、Sの後のアミノ酸は、生物活性を抑制しない。別の態様では、セリンはリン酸化されている。 （もっと読む）

本発明は、一般的には組織修飾の分野に関し、特には、但し排他的ではなく、免疫グロブリンまたは免疫グロブリンフラグメントを生産するように眼、特に角膜組織の細胞を修飾する方法に関する。本発明はまた、修飾眼細胞および組織、上記方法に利用される発現ベクター、修飾組織を用いた異種および同種移植の方法、および眼疾患および障害の治療方法に関する。本発明の好ましい態様によれば、対象の免疫グロブリンまたは免疫グロブリンフラグメントを生産するように眼組織の細胞を修飾する方法であって、トランスフェクションを行わせる上で十分な期間にわたり、免疫グロブリンまたは免疫グロブリンフラグメントをコードするヌクレオチド配列を含んでなる発現ベクターのトランスフェクションに有効な濃度に眼組織を曝し、眼組織の細胞が免疫グロブリンまたは免疫グロブリンフラグメントを生産することを含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子（「CFTR」）、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット（「ABC」）トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

有機リンカーによって共有結合しているが、互いに直接は結合していない2つの一置換トリアジン環または二置換トリアジン環を含む化合物は、自己免疫疾患の治療に用いることができる。本発明の化合物で治療できる可能性のある自己免疫疾患としては、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス（SLE）、特発性（免疫性）血小板減少症（ITP）、糸球体腎炎、脈管炎などがある。本発明は、自己免疫疾患の従来型治療薬に伴うことがしばしばある薬の毒性低下にも関する。本発明の化合物は、試験管内または生体外で抗体に結合させるのにも使用できる。 （もっと読む）

本発明は、線維症の減少及び/または防止における使用のための化合物の同定及び/または作製方法を提供し、以下の工程：CTGFレセプターの提供；試験サンプルの提供；CTGFレセプターアゴニストの提供；CTGFレセプターの試験サンプルに対する曝露；続いてまたは同時にCTGFレセプターのCTGFレセプターアゴニストに対する曝露；CTGFレセプター活性化の量の検出及び/または測定；試験サンプルの存在下において検出及び/または測定されたCTGFレセプター活性化の量と試験サンプル非存在下において検出及び/または測定されたCTGFレセプター活性化の量との比較；CTGFレセプター活性化を増加しないまたは減少する事に基づいて、化合物が線維症を減少及び/または防止するかどうかの決定を含む。線維症の減少及び/または防止のために提供される化合物、またはその様な化合物の使用も存在する。
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構造式 I を有する、ジペプチジルペプチダーゼIV（DPP-IV）阻害物質を提供する。ここで、 n は 1 から 3 の数であり、また、 X は、 CH₂基 、 S 、 O 、 CF₂基もしくは C(CH₃)₂基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、 (C_1-6)アルコキシ基、 (C_1-12)アルキル基、 (C_3-12)シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基であり、ここでフェニル基およびヘテロアリール基は、オプションとして
R7 で単置換もしくは独立に複数置換することができ、また、オプションとして X と隣接する環員炭素原子と Z とが縮合シクロプロピル基を形成し、また、オプションとして X を含んだ環の結合のうちのひとつが二重結合であり、また、 CrⁱRⁱⁱ 、 R¹ 、 R¹、 R³
、 R⁴ および R⁵ については本明細書中で述べる。これらの化合物を調製する方法、ならびに、糖尿病（特にII型糖尿病）および他の関連する疾患を処置するための方法について、構造式 I の化合物を、これらの化合物を含むような薬学的組成物中で用いることによって記載した。これらの化合物と他の抗糖尿病薬とを配合した薬学的組成物についても本明細書中に記載した。
【化２２５】
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この発明は、本明細書において免疫グロブリンドメインを含有する細胞表面認識分子として同定されたタンパク質配列（INSP052EC）の、特にサイトカインの過剰な発現及び／又は分泌に関連する疾患の診断、予防及び治療での新規な使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉及びXは、明細書において定義したとおりである、式（I）の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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長期活性放出のための生体適合性薬理学的に許容されるポリマーマトリックスに包埋されたソマトスタチン類似体を含む、微粒子およびこのような微粒子を含む医薬組成物を記載する。 （もっと読む）