本明細書に提供するのは、インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物、それらの使用法およびこれら化合物の調製法である。
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本発明は、細胞中のＣＯＸ−１ ｍＲＮＡ量を少なくとも増加させる微生物及び／又はその代謝産物の使用に関する。本発明は、さらに、ＮＳＡＩＤ（nonsteroidal anti-inflammatory drug）に付随する副作用を治療する医薬品の製造における微生物及び／又はその代謝産物の使用にも関する。本発明は、さらに、ＮＳＡＩＤ（nonsteroidal anti-inflammatory drug）と細胞中のＣＯＸ−１ ｍＲＮＡ量を少なくとも増加させることができる微生物及び／又はその代謝産物とを一緒に含む薬剤にも関する。本発明は、さらに、ベタイン又は薬剤として許容されるその塩と細胞中のＣＯＸ−１ ｍＲＮＡ量を少なくとも増加させることができる微生物及び／又はその代謝産物とを一緒に含む薬剤にも関する。この微生物は適切には細菌とすることができ、好ましくはビフィドバクテリウム由来とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、ここにおいて、分泌タンパク質として、特にc1qドメイン含有タンパク質として同定された、INSP161と呼ばれる新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、ｔｉｍ−３ ＩｇＶドメインおよびｔｉｍ−３細胞内ドメインを含み、ｔｉｍ−３ムチンドメインまたはｔｉｍ−３膜貫通ドメインを含まない単離ポリペプチドおよびポリペプチドをコードする核酸に関する。さらに、本発明は、治療有効量のｔｉｍ−３活性を調整する薬剤を被験体に投与する工程を含む、被験体の免疫応答を調整する方法に関する。免疫応答には、免疫寛容、移植免疫寛容、Ｔｈ１応答、およびＴｈ２応答が含まれるが、これらに限定されない。
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【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、組み合わせの薬物の一つが徐放用に製剤されるか、または反復投与される、組み合わせ療法投与のための投薬法、およびそれに関連する組成物を特徴とする。 （もっと読む）

少なくとも１つのマクロライド系抗生物質及び／又はミコフェノール酸含有眼用溶液は、抗炎症作用、抗細胞増殖作用、抗細胞遊走作用、抗血管新生作用、抗菌作用、及び抗真菌作用をもたらす。該溶液は、白内障手術後で代用眼内レンズの挿入前に、眼内投与される。本溶液は、例えば、タクロリムス、シロリムス、エベロリムス、シクロスポリン、及びアスコマイシン等のマクロライド系抗生物質、又はミコフェノール酸の少なくとも１つを含む灌流液、又は体積置換液として侵襲的投与される。本溶液は、滴、軟膏、ゲル、クリーム等として非侵襲的すなわち局所投与され、かつ、眼潤滑薬及びコンタクトレンズ溶液を含む。本溶液は、治療量超過濃度の作用物質を含むため、疾病の治療に十分な局所投与溶液の治療濃度で眼の病変組織内に蓄積する。該作用物質は、持続放出すなわち徐放するためにポリマー又は他の成分と配合され、治癒期間中ほぼ一定の濃度で提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ（PDE）をコードする遺伝子に対する治療用アンチセンスオリゴヌクレオチドおよびこれらを組み合わせて使用することに関する。これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドは、分析用ツールとしておよび／または患者の細胞のcAMPの減少と関連した疾患（例えば、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、慢性気管支炎、珪粉症、肺線維症、肺同種移植片拒絶、アレルギー性鼻炎および慢性副鼻腔炎を含む呼吸気道の炎症性疾患）ならびにサイクリックAMPの増加またはPDEレベルの低下が好ましいその他の症状を治療する際に、治療剤として、使用することができる。
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細菌、ウイルス、および他の病原性微生物、腫瘍および過剰増殖性組織を含むがこれらに限定されない、特定の望ましくない生物学的物質標的の光線力学療法による、検出、診断、および治療のための結合体、キット、製造物品、および方法が本明細書で提供される。特に、提供される結合体は、標的部分および消光剤に連結されたフルオロフォアまたは光増感剤を、フルオロフォアまたは光増感剤の活性化が、標的部分が標的に結合しない限りクエンチされ、消光剤が光増感剤から解離または離れて移動するとすぐに、適切な波長の光を用いる照射に際して光増感剤の活性化を可能にするような方法で含む。
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本発明は、ヒトＮｏｇｏＡポリペプチドまたはヒトＮｉＧまたはヒトＮｉＧ−Ｄ２０またはヒトＮｏｇｏＡ＿３４２−３５７に、解離定数＜１０００ｎＭで結合する能力のある結合分子、かかる結合分子をコードするポリヌクレオチド；該ポリヌクレオチドを含む発現ベクター；結合分子を産生する能力のあるポリヌクレオチドを含む発現系；上記定義の発現系を含む単離宿主細胞；医薬としての、特に神経修復の処置における、かかる結合分子の使用；該結合分子を含む医薬組成物；および神経修復に関連する疾患の処置方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤（例えば、化学療法剤）とＣｈｋ１インヒビターの投与のスケジューリングを必要とする改良された異常細胞増殖の阻止方法に関する。少なくとも１種のＣｈｋ１活性化剤が、増殖細胞において細胞周期停止の実質的な同期化を誘導するのに十分な量および時間で投与される。実質的な細胞周期の期の同期化が達成されるとすぐに、少なくとも１種のＣｈｋ１インヒビターが、前記の細胞周期停止を解除し且つ治療剤による細胞死を誘導するために投与される。本発明は、Ｃｈｋ１活性化剤とＣｈｋ１インヒビターに関して有用であり、癌性および非癌性の異常細胞増殖の治療または予防に用途が見出される。 （もっと読む）

本発明は、疾患および癌に関連するエピトープであるＫＩＤ３の同定および特徴付けを提供する。本発明は、ＫＩＤ３に結合する１ファミリーのモノクローナル抗体、ＫＩＤ３を発現する様々なヒトの癌および疾患を診断および治療する方法もさらに提供する。本発明の目的は、ヒトＫＩＤ３の疾患関連活性を阻害できるそのアンタゴニストを同定することである。また別の目的は、ＫＩＤ３のアッセイにおいて使用するため、免疫原として使用するため、そして抗ヒトＫＩＤ３抗体を選択するための新規化合物を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、炎症性細胞の細胞増殖および浸潤により特徴付けられる疾患、冠疾患、高血圧、腎臓疾患、糖尿病、または眼疾患および状態を有する患者の処置のための組み合わせ療法に関する。該患者は：(ａ)ＶＥＧＦ阻害化合物；および(ｂ)下記群から選択される１種またはそれ以上の第２の治療剤：ｉ.血管新生抑制性ステロイド；ii.光線感作物質；iii.コルチコステロイド含有インプラント；iv.ＡＴ１受容体アンタゴニスト；ｖ.ＡＣＥ阻害剤；vi.シクロオキシゲナーゼ阻害剤；vii.ＩＧＦ−ＩＲ阻害剤；viii.ｍＴＯＲキナーゼ阻害剤；ix.ソマトスタチン受容体アンタゴニスト；ｘ.ＰＩ３Ｋ阻害剤；xi.Ｒａｆキナーゼ阻害剤；xii.ＰＫＣ阻害剤；xiii.インテグリンアンタゴニスト；xiv.内因性抗血管形成分子；およびxv.ＰＥＤＦおよび類似体の組み合わせで処置する。 （もっと読む）

Ｔ細胞またはナチュラルキラー（ＮＫ）細胞の表面上のＰ−セレクチン糖タンパク質リガンド１（ＰＳＧＬ−１）に結合する多量体化合物は、Ｔ細胞若しくはＮＫ細胞の枯渇および／またはＴ細胞若しくはＮＫ細胞のアポトーシスを誘起するために使用されうる。該多量体化合物および本発明の方法は、例えば、Ｔ細胞の枯渇は、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植片拒絶、およびアレルギー疾患などの症状における、過剰な若しくは望ましくないＴ細胞またはＮＫ細胞が媒介する免疫応答を制御するのに使用できる。 （もっと読む）

アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に罹患しているヒトまたは動物のアミロイド原線維形成の一因となる前原線維凝集物の配座エピトープに特異的なモノクローナル抗体の製造方法、並びにハイブリドーマおよび前記から生成されるモノクローナル抗体が提供される。さらにまた、アルツハイマー病または他のアミロイド疾患に対するヒトまたは動物の免疫におけるそのようなモノクローナル抗体の使用、及び／又はアルツハイマー病または他のアミロイド疾患の診断または検出のためのそのようなモノクローナル抗体の使用が提供される。前記モノクローナル抗体は、抗炎症剤（例えば金または金含有化合物）と同時にまたは前記と併用して投与され、アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に付随する神経の炎症を減少させることができる。 （もっと読む）

インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のＦＴＹ７２０化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のＦＴＹ７２０化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害（パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、および癌関連脊髄損傷、シャイ−ドレーガー症候群、進行性核上麻痺、レヴィー小体病、脳卒中、大脳梗塞、多発梗塞性痴呆、ならびに老人性痴呆）の予防または処置のための方法もまた開示される。
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チミジンホスホリラーゼの遷移状態構造が、遷移状態阻害剤のデザインのための青写真として提供される。チミジンホスホリラーゼの遷移状態の電荷および形状に似ている幾つかのチミジンホスホリラーゼ阻害剤が、提供される。チミジンホスホリラーゼを阻害する方法、ガンを処置する方法、および血管新生を阻害する方法も提供され、これらの方法は、チミジンホスホリラーゼの該遷移状態阻害剤を利用する。 （もっと読む）

本出願は、ＣＤ２０に結合する、抗体等のアンタゴニストを使用する、眼疾患の治療について記載している。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中のあらゆる変数は本明細書で定義する通りである］
で表されるペプチジル複素環式ケトンの新規な製造方法に関する。本発明は、更に、新規な薬学的塩およびそれらの製造方法にも関する。前記式（Ｉ）で表されるペプチジル複素環式ケトンはトリプターゼの効力のある選択的阻害剤であり、呼吸管に関連した炎症病、例えば喘息およびアレルギー性鼻炎などの治療および予防で用いるに有用である。
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