チエノピリミジン
式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｘおよびｎは請求項１に示されている意味を有する）はチロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、すなわち腫瘍の処置に用いられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
［式中、
Ｒ1、Ｒ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ａ、ＯＡ、アルケニル、アルキニル、ＮＯ2、ＣＦ3またはＨａｌを意味し、
Ｒ1とＲ2は、一緒になって３〜５個のＣ原子を有するアルキレンも意味し、
Ｒ3、Ｒ4は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ａ、ＯＡ、ＯＨ、Ｈａｌ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＡまたはＮＡＡ’を意味し、
Ｒ3とＲ4は、一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−も意味し、
Ａ、Ａ’は、それぞれ互いに独立して、１から６個のＣ原子を有するアルキルを意味し、ここで１〜５個のＨ原子はＦおよび／または塩素により置換されていてもよく、
Ｘは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、ＮまたはＣで結合し、それは非置換またはＡ、ＨａｌまたはＣＦ3で一置換、二置換または３置換されている不飽和５−７員環複素環、もしくはモルホリニル、４−Ｙ−ピペリジン−１−イルまたは４−Ｙ−ピペラジン−１−イルを意味し、
Ｙは、Ｈ、Ａ、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨを意味し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを意味し、
ｎは、０、１、２または３を意味する］、
ならびにすべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体の、キナーゼシグナル伝達の阻害、制御および／または調節が役割を果たしている疾患の処置のための薬剤調製のための使用。
【請求項２】
Ｘが、モルホリニル、４−Ｙ−ピペリジン−１−イルまたは４−Ｙ−ピペラジン−１−イル、１−，２−，４−または５−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾル−１−イル、１−，３−，４−または５−ピラゾリル、２−，３−または４−ピリジル、２−，４−，５−または６−ピリミジニル、１，２，３−トリアゾール−１−，４−または５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−，３−または５−イル、３−または４−ピリダジニルまたはピラジニルを意味し、
Ｒ1、Ｒ2が、それぞれ互いに独立して、Ｈ、ＨａｌまたはＡを意味し、
Ｒ1とＲ2が、一緒になって３〜５個のＣ原子を有するアルキレンを意味し、
Ｒ3、Ｒ4が、それぞれ互いに独立して、Ｈ、ＯＡ、ＯＨまたはＨａｌを意味し、
Ｒ3とＲ4が、一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏを意味し；
Ｙが、Ｈ、Ａ、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨを意味する；
ならびに、すべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
（ａ）２−（１−イミダゾリル)−６−メチル−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−チエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｂ）２−（１−イミダゾリル)−５，６−ジメチル−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−チエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｃ）２−（１−イミダゾリル)−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６，７，８−テトラヒドロ−[１]−ベンジルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｄ）２−（１−イミダゾリル)−５−クロロ−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−チエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｅ）２−（１−イミダゾリル)−６−クロロ−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−チエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｆ）２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル)−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６，７，８−テトラヒドロ−[１]−ベンジルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｇ）２−（ピラゾール−１−イル）−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６，７，８−テトラヒドロ−[１]−ベンジルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｈ）２−（ピリジン−３−イル）−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６，７，８−テトラヒドロ−[１]−ベンジルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｉ）２−（モルホリン−４−イル）−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６，７，８−テトラヒドロ−[１]−ベンジルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｊ）２−（モルホリン−４−イル）−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６−ジメチルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
の群から選択される請求項１の化合物ならびに、すべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体の使用。
【請求項４】
前記キナーゼがチロシンキナーゼおよびＲａｆキナーゼの群から選択される、請求項１、２または３に記載の使用。
【請求項５】
前記チロシンキナーゼが、ＴＩＥ−２、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＦＧＦＲおよび／またはＦＬＴ／ＫＤＲである、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
請求項１の化合物によるチロシンキナーゼの阻害により影響される疾患を治療する薬剤を調製するための請求項１に記載の化合物、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体の使用。
【請求項７】
請求項１の化合物によるＴＩＥ−２、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＦＧＦＲおよび／またはＦＬＴ／ＫＤＲの阻害により影響される疾患を処置する薬剤を調製するための請求項６に記載の使用。
【請求項８】
前記処置される疾患が固形腫瘍である、請求項６または７に記載の使用。
【請求項９】
前記固形腫瘍は、扁平上皮、膀胱、胃、腎臓、頭部および頸部、食道、頸部、甲状腺、腸、肝臓、脳、前立腺、尿生殖路、リンパ系、胃、咽頭および／または肺の腫瘍の群が起源である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
前記固形腫瘍は、単球性白血病、肺癌、小細胞肺癌、小細胞肺腺癌、膵臓癌、膠芽細胞腫および乳癌の群が起源である、請求項８に記載の使用。
【請求項１１】
前記固形腫瘍が、肺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、膠芽細胞腫、結腸癌および乳癌の群が起源である、請求項８に記載の使用。
【請求項１２】
前記処置される疾患が血液および免疫系の腫瘍である、請求項６または７に記載の使用。
【請求項１３】
前記腫瘍が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群が起源である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
血管新生が関与する疾患の処置のための、請求項６または７に記載の使用。
【請求項１５】
前記疾患が眼疾患である、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
網膜血管新生、糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性症および／または炎症性疾患の処置のための、請求項６または７に記載の使用。
【請求項１７】
前記炎症性疾患が、関節リウマチ、乾癬、接触性皮膚炎および遅延型過敏反応の群が起源である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
骨の病態の処置のためであって、前記骨の病態が、骨肉腫、骨関節炎およびクル病の群を起源とするものである、請求項６または７に記載の使用。
【請求項１９】
固形腫瘍の処置のための薬剤を調製するための請求項１に記載の式Ｉの化合物および／または医薬品として使用可能なそれらの塩および溶媒和物の使用であって、式Ｉの化合物の治療に効果のある量を１）エストロゲン受容体調節物質、２）アンドロゲン受容体調節物質、３）レチノイド受容体調節物質、４）細胞傷害性作用物質、５）抗増殖性作用物質、６）プレニル化タンパク質トランスフェラーゼ阻害薬、７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、９）逆転写酵素阻害薬および１０）その他の血管新生阻害薬、の群からの化合物と組み合わせて投与する使用。
【請求項２０】
固形腫瘍の処置のための薬剤を調製するための請求項１に記載の式Ｉの化合物および／または医薬品として使用可能なそれらの塩および溶媒和物の使用であって、式Ｉの化合物の治療に効果のある量を１）エストロゲン受容体調節物質、２）アンドロゲン受容体調節物質、３）レチノイド受容体調節物質、４）細胞傷害性作用物質、５）抗増殖性作用物質、６）プレニル化タンパク質トランスフェラーゼ阻害薬、７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、９）逆転写酵素阻害薬および１０）その他の血管新生阻害薬、の群からの化合物と放射線治療とを組み合わせて投与する使用。
【請求項２１】
阻害されたＴＩＥ−２活性が元になる疾患の処置のための薬剤の調製であって、治療に効果のある請求項１に記載の化合物の量が、成長因子受容体阻害剤と組み合わせて投与される、請求項６または７に記載の使用。
【請求項２２】
Ｒａｆキナーゼにより引き起こされ、媒介されおよび／または伝播する疾患を処置する薬剤を調製するための、請求項１、２、３または４の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２３】
前記ＲａｆキナーゼがＡ−Ｒａｆ、Ｂ−ＲａｆおよびＣ−Ｒａｆ−１からなる群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記疾患が、過剰増殖性疾患および非過剰増殖性疾患の群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２５】
前記疾患が癌性疾患である、請求項２２または２４に記載の使用。
【請求項２６】
前記疾患が非癌性疾患である、請求項２２または２４に記載の使用。
【請求項２７】
非癌性疾患が、乾癬、関節炎、炎症、子宮内膜症、瘢痕、良性前立腺過形成、免疫疾患、自己免疫疾患および免疫不全疾患からなる群から選択される、請求項２２、２４または２６に記載の使用。
【請求項２８】
前記疾患が、脳腫瘍、肺癌、扁平上皮癌、膀胱癌、胃癌、膵臓癌、肝癌、腎臓癌、結腸直腸癌、乳癌、頭部癌、頚部癌、食道癌、婦人科癌、甲状腺癌、リンパ腫、慢性白血病および急性白血病からなる群から選択される、請求項２２、２４または２５に記載の使用。
【請求項２９】
式Ｉの化合物
【化２】
［式中、
Ｒ1、Ｒ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ａ、ＯＡ、アルケニル、アルキニル、ＮＯ2、ＣＦ3またはＨａｌを意味し、
Ｒ1とＲ2は、一緒になって３〜５個のＣ原子を有するアルキレンも意味し、
Ｒ3、Ｒ4は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ａ、ＯＡ、ＯＨ、Ｈａｌ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＡまたはＮＡＡ’を意味し、
Ｒ3とＲ4は、一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−も意味し、
Ａ、Ａ’は、それぞれ互いに独立して、１から６個のＣ原子を有するアルキルを意味し、ここで１〜５個のＨ原子はＦおよび／または塩素により置換されていてもよく、
Ｘは、モルホリニル、４−Ｙ−ピペリジン−１−イルまたは４−Ｙ−ピペラジン−１−イルを意味し、
Ｙは、Ｈ、Ａ、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨを意味し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを意味し、
ｎは、０、１、２または３を意味する］
ならびにすべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体。
【請求項３０】
Ｘは、モルホリニル、４−Ｙ−ピペリジン−１−イルまたは４−Ｙ−ピペラジン−１−イルを意味し、
Ｒ1、Ｒ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、ＨａｌまたはＡを意味し、
Ｒ1とＲ2は、一緒になって３〜５個のＣ原子を有するアルキレンを意味し、
Ｒ3、Ｒ4は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、ＯＡ、ＯＨまたはＨａｌを意味し、
Ｒ3とＲ4は、一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏを意味している、請求項２９に記載の化合物
ならびに、すべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体。
【請求項３１】
少なくとも１つの請求項２９または３０に記載の式Ｉの化合部および／またはすべての比率のそれらの混合物を含む医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物、および立体異性体、並びに任意の賦形剤および／または補助剤を含む薬品。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
［式中、
Ｒ1、Ｒ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ａ、ＯＡ、アルケニル、アルキニル、ＮＯ2、ＣＦ3またはＨａｌを意味し、
Ｒ1とＲ2は、一緒になって３〜５個のＣ原子を有するアルキレンも意味し、
Ｒ3、Ｒ4は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ａ、ＯＡ、ＯＨ、Ｈａｌ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＡまたはＮＡＡ’を意味し、
Ｒ3とＲ4は、一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−も意味し、
Ａ、Ａ’は、それぞれ互いに独立して、１から６個のＣ原子を有するアルキルを意味し、ここで１〜５個のＨ原子はＦおよび／または塩素により置換されていてもよく、
Ｘは、１〜４個のＮ、Ｏおよび／またはＳ原子を有し、ＮまたはＣで結合し、それは非置換またはＡ、ＨａｌまたはＣＦ3で一置換、二置換または３置換されている不飽和５−７員環複素環、もしくはモルホリニル、４−Ｙ−ピペリジン−１−イルまたは４−Ｙ−ピペラジン−１−イルを意味し、
Ｙは、Ｈ、Ａ、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨを意味し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを意味し、
ｎは、０、１、２または３を意味する］、
ならびにすべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体の、キナーゼシグナル伝達の阻害、制御および／または調節が役割を果たしている疾患の処置のための薬剤調製のための使用。
【請求項２】
Ｘが、モルホリニル、４−Ｙ−ピペリジン−１−イルまたは４−Ｙ−ピペラジン−１−イル、１−，２−，４−または５−イミダゾリル、２−メチル−１−イミダゾル−１−イル、１−，３−，４−または５−ピラゾリル、２−，３−または４−ピリジル、２−，４−，５−または６−ピリミジニル、１，２，３−トリアゾール−１−，４−または５−イル、１，２，４−トリアゾール−１−，３−または５−イル、３−または４−ピリダジニルまたはピラジニルを意味し、
Ｒ1、Ｒ2が、それぞれ互いに独立して、Ｈ、ＨａｌまたはＡを意味し、
Ｒ1とＲ2が、一緒になって３〜５個のＣ原子を有するアルキレンを意味し、
Ｒ3、Ｒ4が、それぞれ互いに独立して、Ｈ、ＯＡ、ＯＨまたはＨａｌを意味し、
Ｒ3とＲ4が、一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏを意味し；
Ｙが、Ｈ、Ａ、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨを意味する；
ならびに、すべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
（ａ）２−（１−イミダゾリル)−６−メチル−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−チエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｂ）２−（１−イミダゾリル)−５，６−ジメチル−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−チエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｃ）２−（１−イミダゾリル)−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６，７，８−テトラヒドロ−[１]−ベンジルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｄ）２−（１−イミダゾリル)−５−クロロ−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−チエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｅ）２−（１−イミダゾリル)−６−クロロ−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−チエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｆ）２−（１，２，４−トリアゾール−１−イル)−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６，７，８−テトラヒドロ−[１]−ベンジルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｇ）２−（ピラゾール−１−イル）−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６，７，８−テトラヒドロ−[１]−ベンジルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｈ）２−（ピリジン−３−イル）−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６，７，８−テトラヒドロ−[１]−ベンジルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｉ）２−（モルホリン−４−イル）−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６，７，８−テトラヒドロ−[１]−ベンジルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
（ｊ）２−（モルホリン−４−イル）−４−(３，４−メチレンジオキシベンジルアミノ)−５，６−ジメチルチエノ[２，３−ｄ]ピリミジン；
の群から選択される請求項１の化合物ならびに、すべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体の使用。
【請求項４】
前記キナーゼがチロシンキナーゼおよびＲａｆキナーゼの群から選択される、請求項１、２または３に記載の使用。
【請求項５】
前記チロシンキナーゼが、ＴＩＥ−２、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＦＧＦＲおよび／またはＦＬＴ／ＫＤＲである、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
請求項１の化合物によるチロシンキナーゼの阻害により影響される疾患を治療する薬剤を調製するための請求項１に記載の化合物、ならびにすべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体の使用。
【請求項７】
請求項１の化合物によるＴＩＥ−２、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＦＧＦＲおよび／またはＦＬＴ／ＫＤＲの阻害により影響される疾患を処置する薬剤を調製するための請求項６に記載の使用。
【請求項８】
前記処置される疾患が固形腫瘍である、請求項６または７に記載の使用。
【請求項９】
前記固形腫瘍は、扁平上皮、膀胱、胃、腎臓、頭部および頸部、食道、頸部、甲状腺、腸、肝臓、脳、前立腺、尿生殖路、リンパ系、胃、咽頭および／または肺の腫瘍の群が起源である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
前記固形腫瘍は、単球性白血病、肺癌、小細胞肺癌、小細胞肺腺癌、膵臓癌、膠芽細胞腫および乳癌の群が起源である、請求項８に記載の使用。
【請求項１１】
前記固形腫瘍が、肺癌、小細胞肺癌、膵臓癌、膠芽細胞腫、結腸癌および乳癌の群が起源である、請求項８に記載の使用。
【請求項１２】
前記処置される疾患が血液および免疫系の腫瘍である、請求項６または７に記載の使用。
【請求項１３】
前記腫瘍が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群が起源である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
血管新生が関与する疾患の処置のための、請求項６または７に記載の使用。
【請求項１５】
前記疾患が眼疾患である、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
網膜血管新生、糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性症および／または炎症性疾患の処置のための、請求項６または７に記載の使用。
【請求項１７】
前記炎症性疾患が、関節リウマチ、乾癬、接触性皮膚炎および遅延型過敏反応の群が起源である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
骨の病態の処置のためであって、前記骨の病態が、骨肉腫、骨関節炎およびクル病の群を起源とするものである、請求項６または７に記載の使用。
【請求項１９】
固形腫瘍の処置のための薬剤を調製するための請求項１に記載の式Ｉの化合物および／または医薬品として使用可能なそれらの塩および溶媒和物の使用であって、式Ｉの化合物の治療に効果のある量を１）エストロゲン受容体調節物質、２）アンドロゲン受容体調節物質、３）レチノイド受容体調節物質、４）細胞傷害性作用物質、５）抗増殖性作用物質、６）プレニル化タンパク質トランスフェラーゼ阻害薬、７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、９）逆転写酵素阻害薬および１０）その他の血管新生阻害薬、の群からの化合物と組み合わせて投与する使用。
【請求項２０】
固形腫瘍の処置のための薬剤を調製するための請求項１に記載の式Ｉの化合物および／または医薬品として使用可能なそれらの塩および溶媒和物の使用であって、式Ｉの化合物の治療に効果のある量を１）エストロゲン受容体調節物質、２）アンドロゲン受容体調節物質、３）レチノイド受容体調節物質、４）細胞傷害性作用物質、５）抗増殖性作用物質、６）プレニル化タンパク質トランスフェラーゼ阻害薬、７）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、８）ＨＩＶプロテアーゼ阻害薬、９）逆転写酵素阻害薬および１０）その他の血管新生阻害薬、の群からの化合物と放射線治療とを組み合わせて投与する使用。
【請求項２１】
阻害されたＴＩＥ−２活性が元になる疾患の処置のための薬剤の調製であって、治療に効果のある請求項１に記載の化合物の量が、成長因子受容体阻害剤と組み合わせて投与される、請求項６または７に記載の使用。
【請求項２２】
Ｒａｆキナーゼにより引き起こされ、媒介されおよび／または伝播する疾患を処置する薬剤を調製するための、請求項１、２、３または４の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２３】
前記ＲａｆキナーゼがＡ−Ｒａｆ、Ｂ−ＲａｆおよびＣ−Ｒａｆ−１からなる群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
前記疾患が、過剰増殖性疾患および非過剰増殖性疾患の群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２５】
前記疾患が癌性疾患である、請求項２２または２４に記載の使用。
【請求項２６】
前記疾患が非癌性疾患である、請求項２２または２４に記載の使用。
【請求項２７】
非癌性疾患が、乾癬、関節炎、炎症、子宮内膜症、瘢痕、良性前立腺過形成、免疫疾患、自己免疫疾患および免疫不全疾患からなる群から選択される、請求項２２、２４または２６に記載の使用。
【請求項２８】
前記疾患が、脳腫瘍、肺癌、扁平上皮癌、膀胱癌、胃癌、膵臓癌、肝癌、腎臓癌、結腸直腸癌、乳癌、頭部癌、頚部癌、食道癌、婦人科癌、甲状腺癌、リンパ腫、慢性白血病および急性白血病からなる群から選択される、請求項２２、２４または２５に記載の使用。
【請求項２９】
式Ｉの化合物
【化２】
［式中、
Ｒ1、Ｒ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ａ、ＯＡ、アルケニル、アルキニル、ＮＯ2、ＣＦ3またはＨａｌを意味し、
Ｒ1とＲ2は、一緒になって３〜５個のＣ原子を有するアルキレンも意味し、
Ｒ3、Ｒ4は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ａ、ＯＡ、ＯＨ、Ｈａｌ、ＮＯ2、ＮＨ2、ＮＨＡまたはＮＡＡ’を意味し、
Ｒ3とＲ4は、一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏ−も意味し、
Ａ、Ａ’は、それぞれ互いに独立して、１から６個のＣ原子を有するアルキルを意味し、ここで１〜５個のＨ原子はＦおよび／または塩素により置換されていてもよく、
Ｘは、モルホリニル、４−Ｙ−ピペリジン−１−イルまたは４−Ｙ−ピペラジン−１−イルを意味し、
Ｙは、Ｈ、Ａ、ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨまたは−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨを意味し、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを意味し、
ｎは、０、１、２または３を意味する］
ならびにすべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物、塩および立体異性体。
【請求項３０】
Ｘは、モルホリニル、４−Ｙ−ピペリジン−１−イルまたは４−Ｙ−ピペラジン−１−イルを意味し、
Ｒ1、Ｒ2は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、ＨａｌまたはＡを意味し、
Ｒ1とＲ2は、一緒になって３〜５個のＣ原子を有するアルキレンを意味し、
Ｒ3、Ｒ4は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、ＯＡ、ＯＨまたはＨａｌを意味し、
Ｒ3とＲ4は、一緒になって−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ2−ＣＨ2−Ｏを意味している、請求項２９に記載の化合物
ならびに、すべての比率のそれらの混合物を含めた医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物および立体異性体。
【請求項３１】
少なくとも１つの請求項２９または３０に記載の式Ｉの化合部および／またはすべての比率のそれらの混合物を含む医薬品として使用可能なそれらの誘導体、溶媒和物、および立体異性体、並びに任意の賦形剤および／または補助剤を含む薬品。
【公表番号】特表２００７−５０９８６６（Ｐ２００７−５０９８６６Ａ）
【公表日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３７１１２（Ｐ２００６−５３７１１２）
【出願日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１１５５１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４７２９２
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１０月１４日（２００４．１０．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１１５５１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４７２９２
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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