本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し；発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり；また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 （もっと読む）

細胞の異常消失により引き起こされるか、もしくはこれを特徴とする状態の予防および／もしくは治療のための、並びに／または、過剰体重および肥満の予防および／もしくは治療のための医薬組成物の製造のための、同じ条件の同じ試験において試験した場合に胃抑制性ポリペプチド、ＧＩＰの活性の５０％活性以上を有する化合物の使用、並びに／または、ＧＩＰ、その類縁体およびそのフラグメントの使用。過剰体重および肥満の予防および／または治療のための上記化合物。細胞の増殖亢進および／もしくは異常に低い体重により引き起こされるか、もしくはこれを特徴とする障害の予防並びに／または治療のためのＧＩＰまたはＧＩＰ受容体に対するアンタゴニストの使用。 （もっと読む）

損傷を受けた筋組織のリン酸化状態を診断および監視するのに有用な単離されたリン酸化されたトロポニンIタンパク質を提供する。またこれらのトロポニンIタンパク質のリン酸化状態を評価するための、および被検体におけるこれらのトロポニンIタンパク質のリン酸化状態を調節するための化合物、キットおよび方法を提供する。
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ヒトＰ２Ｙ１５Ｇタンパク質共役型受容体を調節する物質は、喘息を含むがこれに限定されないアレルギー等の疾患における気管支収縮または炎症の予防、改善または是正において役割を果たし得る。さらに、そのような物質は、腎臓機能の疾患または肥満細胞に関連する疾患を処置するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は，遠縁ポリペプチドホモログを検出する新規方法に関する。本発明は，キナーゼポリペプチド，キナーゼポリペプチドをコードするヌクレオチド配列，ならびに種々のキナーゼ関連疾病および状態の診断および治療に有用な種々の産物および方法に関する。バイオインフォマティクス戦略を用いて，哺乳動物キナーゼが同定されその蛋白質構造が予測された。 （もっと読む）

本発明は、一定の循環器症状の治療のための組成物および方法に関する。特に、血管作用性小腸ペプチド(VIP)および/またはその活性断片を含む組成物を投与することによる、心筋線維症または関連症状の予防的または治療学的処置に関する。 （もっと読む）

結合組織成長因子活性を回復するための、グルココルチコイド誘導性キナーゼの調節。線
維増殖性障害の検出および処置に有用な方法および化合物も開示する。 （もっと読む）

本発明はALK7可溶性受容体ならびにGDF-8 (ミオスタチン)およびGDF-11などのある種のリガンドの機能のアンタゴニストとしてのその使用に関する。本発明のALK7可溶性受容体は、脳卒中、脊髄損傷および全ての末梢神経疾患などのニューロンの疾患または容態の治療においてGDF-8およびGDF-11のアンタゴニストとして有用である。本発明のALK7可溶性受容体は同様に、GH (成長ホルモン)等価物として、および筋肉量を増加させるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

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本発明は、試料中の酵素的に活性なリポタンパク質関連ホスホリパーゼＡ２（Ｌｐ−ＰＬＡ２）を測定する方法に関する。さらに、本発明は、試料中の酵素的に活性なＬｐ−ＰＬＡ２を測定するための複合免疫捕獲方法に関する。特に、本発明は、酵素的に活性なＬｐ−ＰＬＡ２標準を用いた、試料中の酵素的に活性なＬｐ−ＰＬＡ２を測定するための複合免疫捕獲方法に関する。さらに、本発明は、試料中の酵素的に活性なＬｐ−ＰＬＡ２を測定するためのキットに関する。特に、本発明は、酵素的に活性なＬｐ−ＰＬＡ２標準を含む、試料中の酵素的に活性なＬｐ−ＰＬＡ２を測定するためのキットに関する。
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本発明は、概して有用な治療用および予防用分子である、炭化水素鎖部分を含む化合物、さらに詳細には炭化水素鎖の化学誘導体化を含む化合物に関する。本発明は、炭化水素鎖部分が官能基、一部分または薬剤に対する担体分子である化合物をさらに提供する。本発明の化合物は、癌、プロテインキナーゼ c(PKC) にもしくはNFkBに関係または関連する状態、心血管状態、疼痛、炎症状態、糖尿病のような血管状態また免疫状態、神経状態および一連のウイルスまたは原核生物もしくは真核生物による感染を含めた一連の状態の治療および予防に特に有用である。本発明は、薬学的組成物および医療処置の方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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本発明は、5-HT2受容体と呼ばれるセロトニン受容体ファミリーに関連した筋萎縮、心肥大、心不全および／または原発性肺高血圧症を治療および予防するための方法を提供する。本発明は、5-HT2受容体の調節因子が筋萎縮、心不全、心肥大および／または原発性肺高血圧症を阻害または治療できることをさらに実証する。 （もっと読む）

遅延タンパク質へのカップリングにより遅延される、新規なGLP-1アゴニスト （もっと読む）

本発明は、NF-κB転写因子と特異的に結合することができるコア配列を含む、二本鎖NF-κBデコイオリゴヌクレオチド(NF-κB dsODN)分子に関する。特定の態様では本発明は、p50/p50ホモ二量体よりp50/p65および/またはcRel/p50ヘテロ二量体と優先的に結合する、NF-κBデコイ分子に関する。他の態様では本発明は、p65に対する改善された結合親和性を有するNF-κBデコイ分子に関する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド、または薬学的に許容されるその塩に関する。

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式（I）の新規な3-ビニルスルホニルインドール誘導体は、例えば肥満症の治療に有用な化学的脱共役剤である。
【化１】
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【解決課題】様々な状態、傷害および疾患の進行を治療および／または予防するための生物学的に活性なペプチドの合成方法ならびに治療および美容への応用に関する。
【解決手段】生物学的に活性なペプチドは、アミノ酸配列NVSまたはNVSpを含む単離されたペプチドまたはポリペプチド、およびその機能的均等物を提供する。ある態様では、Sの後のアミノ酸は、生物活性を抑制しない。別の態様では、セリンはリン酸化されている。 （もっと読む）

要約
心筋細胞にサイクリン及びCDKを発現させ、並びにCip/Kip蛋白の機能若しくは働きを抑制するか、又はCip/Kip蛋白の産生を阻害することにより心筋細胞の増殖を誘導する。Cip/Kipファミリー蛋白としては、p27^Kip1の作用を抑制し、又はその産生を阻害することが好ましい。本発明の実施に用いる組換えベクターとして、（１）サイクリン遺伝子、（２）サイクリン依存性キナーゼ遺伝子、並びに（３）Cip/Kip蛋白の機能又は働きを阻害する因子をコードする遺伝子及びCip/Kipファミリー蛋白の産生を阻害する核酸配列からなる群から選択される１つ又はその複数を含有するベクターが提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１８のモニタリングに適した方法に関する。本発明はまた、疾患を診断する目的、および、ＩＣＥインヒビターまたは他の治療に対する応答を評価する目的のために、ヒト体液中のＩＬ−１８を測定するための方法を提供する。これらの方法は、ＩＬ−１８を調節する化合物の発見、または開発において有用である。ＩＬ−１８レベルをモニターすることは、ＩＬ−１８介在性疾患の経過およびＩＬ−１β介在性疾患の経過の両方をモニターするための方法を提供する。
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