本発明は、概して組織分化因子(TDF)類似体に関する。より詳細には、本発明は、TDF様受容体の機能的モジュレーターとして作用する分子を設計、同定、および製造する際に有用な、構造に基づく方法および組成物に関する。本発明はさらに、TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】一酸化窒素産生細胞を作製すること、並びに一酸化窒素の作用が利用可能となっている医薬及び生体用部材を作製すること。
【解決手段】発現調節物質応答性エレメント、及び、一酸化窒素合成酵素（NOS）遺伝子を有するウィルスベクターで形質転換された一酸化窒素産生細胞、該ベクター又は該細胞を含む医薬、並びに該細胞を有する生体用部材。
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本発明は、一定量のＢＲＳ−３作動薬と一定量のジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤との組み合わせであって、それにより該一定量の該ＢＲＳ−３作動薬単独で又は該一定量の該ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤単独で提供されるよりも、対象における血中グルコースレベルを低下させるか、又は血中ＧＬＰ−１レベルを増大させる効果を提供する組み合わせ、並びに肥満症及び糖尿病、及びそれらに関連する病態、及び血中ＧＬＰ−１レベルを増大させることによって緩和される病態を処置又は予防するためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明は又、ＧＬＰ−１分泌促進物質を遮蔽するためのＧタンパク質共役受容体の使用にも関する。
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本発明は、天然型α-ＭＳＨペプチドに比べて高い効力を有するα-メラニン細胞刺激ホルモン(α-ＭＳＨ)のペプチドアナログを記載する。当該α-ＭＳＨアナログは、α-ＭＳＨに比べて高い抗炎症効果及び虚血状態を予防する高い能力を示す。本発明はさらに、哺乳動物の１以上の臓器の組織の状態の治療又は予防のための医薬組成物の製造のための当該ペプチドの使用、並びにさらに医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして役立つ新規なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物類、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、そのような化合物または医薬組成物を用いるα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストと関連する１つまたは１つより多い疾患の治療、予防、抑制または改善の方法に関する。多くの実施形態において、本発明は、活性なまたは機能的に選択的なα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしての新規のクラスの複素環式化合物類、またはその代謝産物、立体異性体（例えば鏡像異性体もしくはジアステレオマー）塩、溶媒和物または多形を提供する。 （もっと読む）

本発明は、向上した有効性を示す超多価ペプチドに関するものである。超多価化合物は、レセプター標的に結合して、大型のポリマー担体ユニットに結合される、複数の少なくとも２価のペプチドユニットを含む。標的分子に結合し：ｉ）少なくとも２個のペプチドユニットであって、標的への結合能力を備えた少なくとも２個のドメイン（それゆえ少なくとも２個のモノマー結合ユニット）を含むペプチドユニットと、ｉｉ）少なくとも１個のポリマー担体ユニットと；を含み、前記ペプチドユニットが前記ポリマー担体ユニットに結合される化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 食品の中で重要な位置づけをされている食肉から血圧降下作用あるいはアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性を有する新規なペプチド類及びこれらペプチド類を有効成分として含む医薬用組成物を提供すること。
【解決手段】食肉タンパク質あるいは食肉の主要タンパク質であるミオシン又はアクチンをアマノS（商品名）等のプロテアーゼの作用により加水分解し、Ile-Arg-Val-Val-Glu、Val-Trp-Ile、Val-Gly-Arg、 Ile-Lys-Ileの構造をもつペンタペプチド、およびトリペプチドを含むペプチド組成物を得る。これらのペプチドはアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性および血圧降下作用を有し、アンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤として用いることができ、また、安全性が高く、高血圧症の予防や症状改善用の食品に適用することができる。 （もっと読む）

【解決手段】 インテグリンα２β１／ＧＰＩａ−ＩＩａ受容体を阻害する新規化合物を開示する。前記化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの治療的使用方法もまた開示される。前記開示化合物は有用であり、とりわけインテグリンα２β１／ＧＰＩａ−ＩＩａ媒介活性を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）及び／又はホスホジエステラーゼ５（ＰＤＥ５）の活性が有害となる疾病の治療のための、ＰＤＥ４阻害剤及びＰＤＥ５阻害剤の組合せの投与に関する。 （もっと読む）

本発明は、一つ以上、好ましくは一つのβ模倣薬1に加えて、少なくとも一つの抗コリン作用薬2及び少なくとも一つのPDEIV-インヒビター3を含有する新規な医薬組成物、その調製方法及び医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

この式の化合物、及び薬剤として許容されるこれらの塩が開示されており、ここで、変数Ａ、ｎ、Ｒ^５、Ｒ^２１〜Ｒ^２４及びＱは、本明細書に定義されている。これらの化合物はＶＬＡ−４と結合する。これらの化合物のあるものはまた、白血球接着、特にＶＬＡ−４によって媒介される白血球接着を阻害する。このような化合物は、哺乳動物の患者、例えばヒトにおける炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ認知症、糖尿病、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移及び心筋虚血の治療に有用である。この化合物はまた、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療に投与することができる。
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開示されたのは、心臓の導電系の目標とされた領域の細胞の遺伝子修飾により、心臓の機能不全、特に心臓のペーシングの機能不全を予防するか又は治療するための組成物、方法及び系である。特定すれば、バイオペースメーカー組成物を心臓の細胞に送達することにより、細胞の固有のペースメーキング速度を増加させるが、その際、バイオペースメーカーは、おかしな電流を生じるチャネル又はそのサブユニット及びＴ−タイプのＣａ^２＋チャネル又はそのサブユニットの発現を増加させ、そして野生型カリウムチャネルの発現を抑圧する一つ又はそれより多い分子を発現する。
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本発明により、新規の活性薬剤（例えば、ペプチド、小さい有機分子、アミノ酸の対など）であるペプチドが、提供される。これらのペプチドは、アテローム性動脈硬化症および／または炎症反応を特徴とする他の病状の１つ以上の兆候を、緩和する。特定の実施形態においては、このペプチドは、アポリポタンパク質ＪのＧ^＊両親媒性ヘリックスと似ている。これらの物質は、非常に安定であり、そして、経口経路によって容易に投与される。 （もっと読む）

本発明は、好酸球が保護的応答に関与する疾病又は症状、例えばアレルギー反応、アレルギー疾患、アレルギー症状及び寄生虫病の管理、治療及び予防のためのＩＬ−２１の投与に関する。
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高血圧やうっ血性心不全などの心血管障害、肝硬変、および腹水を含む循環器障害の治療のための、治療有効量のアルドステロン受容体拮抗薬と治療有効量の抗肥満剤とを含む併用療法を記載している。好ましい抗肥満剤は、効力および生物学的利用能の高い化合物である。好ましいアルドステロン受容体拮抗薬は、９α，１１α−置換型エポキシ部分の存在を特徴とする、２０−スピロキサンステロイド化合物である。 （もっと読む）

開示されたのは、心臓の導電系の目標とされた領域の細胞の遺伝子修飾により、心臓の機能不全、特に心臓のペーシングの機能不全を予防するか又は治療するための方法及び系である。一つの態様において、発明は、細胞のイオンチャネルの発現を修飾することができる遺伝子構築物中の一つ又はそれより多いコーディング配列を細胞に送達することにより、細胞を遺伝子修飾する方法を提供する。
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【課題】本発明は心筋障害の予防又は治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、プロアドレノメデュリンＮ−末端２０ペプチド、その修飾体であって心筋障害を抑制する活性を有するもの、又はそれらの塩であって心筋障害を抑制する活性を有するものを有効成分として含有する心筋障害の予防又は治療剤に関する。本発明はまたヒト由来プロアドレノメデュリンＮ−末端２０ペプチド又はその修飾体を発現する非ヒト哺乳動物に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の(a)〜(d)を含む群より選択されるペプチドに関する：
(a)下記式（I）の環状ペプチド：
シクロ（Ala-x-x-x-x-x-x-x-x-x-Cys-x-x-x-Pro-x-Cys-Cys-xk-Gln） （I）
式中、kは0〜6の任意の整数、好ましくは1〜6の任意の整数であり、より好ましくはkは6である；
(b)下記式（II）の環状ペプチド：
シクロ（Ala-x-x-Trp-x-x-Gly-x-Phe-x-Cys-xh-Gln） （II）
式中、hは0〜2の任意の整数、好ましくは1又は2である；
(c)下記式（III）の環状ペプチド：
シクロ（Ala-x-x-x-x-x-x-x-x-x-Cys-xj-Cys-x-x-x-Pro-x-Cys-Cys-xi-Gln） （III）
式中、jは0〜4の任意の整数であり、好ましくはjは4であり；iは0〜6の任意の整数、好ましくは1〜6の任意の整数であり、より好ましくはiは6である；及び
(d)下記式（IV）のペプチド：
Ala-xl-Cys-xm-Cys-x-x-x-Pro-x-Cys-Cys-xn-Gln （IV）
式中、lは0〜9の任意の整数、好ましくは1〜9の任意の整数であり、より好ましくはnは9であり；mは0〜4の任意の整数、好ましくは1〜4の任意の整数であり、より好ましくはmは4であり；nは0〜6の任意の整数、好ましくは1〜6の任意の整数であり、より好ましくはnは6であり；xは任意のアミノ酸、好ましくは任意の天然アミノ酸、より好ましくは任意の天然Lアミノ酸である。 （もっと読む）

式の複素環式−置換三環系、あるいはその化合物、異性体もしくはラセミ混合物の薬学的に受容可能な塩、もしくは溶媒和物が開示されており、ここで、任意の二重結合を表し、点線は必要に応じて結合であるか、もしくは結合ではなく、原子価の必要条件によって許容される限り、二重結合もしくは単結合を生じ、そして、ここで、Ａｎ、Ｅｎ、Ｍｎ、Ｕｎ、Ｇｎ、Ｊｎ、Ｋｎ、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ３２、Ｒ３３、ＢおよびＨｅｔは、本明細書で定義されており、そして、残りの置換基は、本願中で定義したとおりであり、ならびに、これらを含む薬学的組成物、および血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全、および癌に関連した疾患の、前述の化合物を投与することによる処置の方法が開示されている。他の心臓血管の因子との組み合わせの治療法もまた特許請求されている。

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本発明は、心室リモデリングにおける心機能低下や心不全の開始を抑制できる心不全の予防および治療の少なくとも一方のための医薬、および、そのスクリーニング方法を提供する。本発明の心不全の予防および治療の少なくとも一方のための医薬は、心筋細胞におけるＡＳＫ１タンパク質の機能発現を阻害する化合物を有効成分とする医薬であり、本発明の心不全の予防および治療の少なくとも一方のための医薬のスクリーニング方法は、ＡＳＫ１タンパク質の機能発現の阻害を指標として、薬剤候補化合物から、心不全の予防および治療の少なくとも一方のための医薬成分を選択する工程を含むスクリーニング方法である。図１に示すように、ＡＳＫ１タンパク質を排除すれば、例えば、心筋梗塞や圧負荷等の後の心室リモデリングにおいて、心室拡張を減衰できるから、心不全の予防治療が可能となる。
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