本発明は、ａ）ＦＲＮＫもしくはその誘導体、またはｂ）ＦＲＮＫもしくはその誘導体をコードする核酸を含むアデノ随伴ウイルスの、あるいは、アデノ随伴ウイルスをコードし、それによりＦＲＮＫをコードする核酸を含む核酸の、インプラントの被覆（好ましくは、ステントの被覆および／またはカテーテルの被覆）のための使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示されるペリンドプリル及びその薬学的に許容し得る塩の合成方法。
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本発明は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与による２型糖尿病を包含する糖尿病および関連障害の処置に関する。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤は、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、インシュリン増感剤、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、β−３アゴニストもしくはインシュリンと併せて投与することができる。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤はまた、体重減少剤と併せて投与することもできる。さらに、本発明の方法は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与により、例えば血糖濃度の上昇に応答して、膵臓細胞からのインシュリン放出を刺激することに関する。 （もっと読む）

肥満の治療薬のスクリーニング等をはじめとする化合物の評価において、Ｓｌｃ２５ａ１０遺伝子又はタンパク質の被検組織又は被検細胞における発現レベルや、当該遺伝子又はタンパク質の性質を利用して当該評価をする。肥満の検査において、Ｓｌｃ２５ａ１０遺伝子の発現量や当該遺伝子における多型等に基づいた検査をする。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のＣ５ａ受容体拮抗物質に関し、


〔式中、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、Ｒ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｎ６）−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＳ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−、Ｒ５−ＣＳ−、Ｒ５−Ｐ（Ｏ）ＯＨ−、Ｒ５−Ｂ（ＯＨ）−、Ｒ５−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＯ−を含む群から選択され、ここでＲ５／Ｒ６はＨ、Ｆ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキルまたは置換アリールオキシアルキルを示し、Ｘ２＝ラジカル（フェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３／Ｘ４はスペーサー（アミノ酸、アミノ酸類似体およびアミノ酸誘導体）、Ｘ５＝ラジカル（シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ６＝ラジカル（トリプトファン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ７＝ラジカル（ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３とＸ７の間に化学結合が形成されている。
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本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式（I）を有する。
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抗凝固活性は実質的に減少しているが抗アポトーシス活性は正常な値を維持している、組換え型活性化プロテインC（APC）の変異体（変異型）または組換え型プロテインC（プロドラッグ、APCに変換可能）が提供される。このような組換え型APC変異型の2つの例は3K3A-APCおよび229/230-APCである。本発明のAPC変異体およびプロドラッグは細胞保護的な望ましい特性（抗アポトーシス作用）を有するが、出血のリスクは著しく減少している。本発明は、APCの抗凝固活性に依存しないAPCの細胞保護活性から恩典を受けると考えられる被験体を治療するための本発明のAPC変異体またはプロドラッグの使用方法も提供する。これらの被験体には、少なくとも一部がアポトーシスによって引き起こされる、血管または各種臓器の組織に対する損傷のリスクを有する患者が含まれる。リスクを有する患者には、例えば、（重度）敗血症、虚血／再灌流性損傷、虚血性発作、急性心筋梗塞、急性もしくは慢性神経変性疾患の患者、または、その他の状態の中でも、臓器移植もしくは化学療法を受けている患者が含まれる。本発明に従って有用である組換え型プロテインCまたはAPCの変異体のスクリーニングの方法も提供される。

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驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

成長ホルモンの増進された経鼻粘膜送達のために、一つ又はそれより多くの鼻腔内送達増進剤を含んでなる、医薬製剤が記載されている。一つの側面において、鼻腔内送達製剤及び方法は、例えば、皮下注射による対象への同一の濃度又は用量の成長ホルモンを、対象へ投与した後、対象の肝門脈又は血漿中の成長ホルモンのピーク濃度（Ｃ_ｍａｘ）と比較して２０％又はそれ以上である、対象の肝門脈又は血漿中の成長ホルモンのピーク濃度を生じることにより、血漿への成長ホルモンの増進された送達を提供する。本発明内の例示的製剤および方法は、ホルモンとしてヒト成長ホルモンを利用する。
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【課題】ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物及び組成物、並びに様々な病気及び症状の治療又は防止へのそれらの使用
【解決手段】本発明は、一つの局面において、ステロール及び／又はスタノール及びコレステロール生合成阻害剤を含む新規化合物（それら化合物の塩、及びそれら化合物及び／又は塩の溶媒和物及びプロドラッグを含む。）を提供する。別の局面において、本発明は、少なくとも一つのステロール及び／又はスタノールエステル、並びに、少なくとも一つのコレステロール生合成阻害剤を含む組成物を提供する。また、本明細書に示された化合物又は組成物を投与することによって、様々な疾患、症状及び障害を治療及び予防する方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は心臓血管障害を有する患者の血漿において低レベルで循環するヒト分泌ポリペプチドを開示する。本発明はまた心臓血管障害の診断、予後診断および処置のためのポリペプチド、それらをコードするポリヌクレオチド、およびこれらのポリペプチドに特異的な抗体を含む組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロリルオリゴペプチダーゼのインヒビター、またはその薬学的に受容可能なエステルまたは塩を用いて脳損傷に起因する感覚運動機能不全の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は単細胞タンパク質(SCP)原料の使用に関する。SCP原料は血漿中のコレステロールおよび肝臓中のトリグリセリドを低下させる。SCPはまた脂肪酸のパターンを好ましい変化に誘導する、そして血漿中のホモシステイン濃度を低下させる。本発明の好ましい態様は抗動脈硬化性および心臓保護薬としてのSCPの使用であり、いずれも薬学的および機能性食品として提供される。さらに本発明は栄養学的組成物としてのSCPの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、急性冠症候群、特に、不安定狭心症及び急性心筋梗塞の治療又は管理のために計画した方法及び組成物に関する。本発明の方法は、マクロファージ及び単球を含むが、これらに限定されない食細胞の活性を特異的に低下若しくは阻害、且つ／又は食細胞の量を消失若しくは減少させる１種又は複数の治療薬を含む有効な量の製剤の投与を含む。製剤は、食細胞により特異的に標的にされる。本発明は、不安定狭心症及び急性心筋梗塞などの急性冠症候群に現在罹患している、又は最近罹患した対象に投与するための本発明の１つ又は複数の治療薬を含む製剤の薬剤組成物も提供する。
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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、心臓組織の生成を促進させるため、及び心臓組織の変性を治療及び予防するための、方法を提供する。さらに、本発明は、サイクリン関連薬剤を含む治療用組成物、及び当該組成物を含むキットを提供する。本発明は、さらに、サイクリンが増加された、心臓組織細胞、副集団前駆細胞、及び幹細胞を提供する。また、これらの細胞を含む細胞系、当該細胞系を用いたスクリーニング方法、及びこれらの方法により同定されたドラッグ類も提供される。本発明は、さらに、少なくとも一つの心臓毒性作用に関して、及び／又は心臓組織の変性の治療及び予防におけるサイクリンとの相乗作用に関して、候補ドラッグをスクリーニングすることにおける使用のためのインビトロシステムを提供する。最後に、本発明は、心臓組織の生成におけるサイクリン関連薬剤の用途、及び心臓組織変性の治療又は予防におけるサイクリン関連薬剤の使用を用途する。
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心臓病(例えば、心不全)および腎臓病(例えば、腎不全)を診断および処置するための方法および材料について記述する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク共役型レセプター及びこれに対する新規なリガンドに関する。本発明は、このＧタンパク共役型レセプターの活性をモジュレートする候補化合物を同定するためのスクリーニングアッセイを提供し、またＧタンパク共役型レセプターシグナリングの調節不良に関係する疾患又は疾病の診断及び治療に有用なアッセイを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ある種のＧタンパク質共役型受容体（ＧＰＣＲ）、特にＯＧＲ１、ＧＰＲ４およびＴＤＡＧ８（ＴＤＡＧ８はＧＰＲ６５とも呼ばれる）ポリペプチド、およびそのようなＧＰＣＲポリペプチドをコードするポリヌクレオチドの新規に認められた有用性、診断におけるそれらの使用、該ＧＰＣＲに対するアゴニストまたはアンタゴニストである化合物を同定する方法、ならびにそのようなポリペプチドおよびポリヌクレオチドの生産に関する。 （もっと読む）

本発明は、脈管関連障害を処置または予防するための組成物および方法を提供する。種々の実施形態において、この改変体は、凝集の減少、安定性の上昇、トロンビンへの結合の減少、またはこれらの特徴のうちの２以上を示す。糖タンパク質−Ｉｂαタンパク質改変体の用途の１つは、血管の炎症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、および血管形成関連の再狭窄に関連した血管の状態を処置するための融合タンパク質としてである。１つの局面において、上記ポリペプチドは、天然に存在するヒトＧＰＩｂαのアミノ酸配列、もしくはＧＰＩｂ２Ｖと称されるポリペプチドのアミノ酸配列を含有するポリペプチドのαトロンビンへの結合に対して、より低い親和性でαトロンビンに結合する。上記ポリペプチドが、トロンビンにより低い親和性で結合する場合、より多くのトロンビンが血栓形成に利用可能となり、そして被験体における望ましくない出血が最小化される。 （もっと読む）