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本発明は、ビタミンDレセプター(VDR)を調節する1α,25−ジヒドロキシビタミンD3模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンDレセプターの活性に関連する疾患または状態の1つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式(I)の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンDレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンDレセプターのアンタゴニストである。
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ヒアルロナンシンターゼ(HAS)もしくはヒアルロニダーゼ(HYAL)レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン(HA)合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および/または治療において有用である。 (もっと読む)


本発明は、ウイルスにより不死化させた肝細胞の細胞系、及び他の真核細胞による治療用血漿タンパク質を含めたタンパク質の生成、並びにスクリーニング及び治療用のこのようなタンパク質の使用、並びにタンパク質の遺伝情報を保有する核酸、ベクター、及び形質転換又はトランスフェクトされた細胞に関する。 (もっと読む)


本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウィルスNS3‐NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する化合物に関する。それらはC型肝炎ウィルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、抗ウィルス剤としても有用である。更に、本発明は、エクスビボ(ex vivo)用またはHCVに感染する患者への投与用のこれらの化合物を含有する組成物に関する。本発明は、また、本発明の化合物を含有する組成物を投与することによって、患者のHCV感染を治療する方法に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造方法に関する。

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ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのC末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 (もっと読む)


繊維状血球凝集素(FHA)、又はその誘導体、変異体、断片、変種若しくはそれらのペプチドは、免疫介在性疾患及び/又は自己免疫疾患の予防、及び/又は治療に有用である。FHAは、自己抗原若しくは外来抗原、又はそのペプチドを含み得る。 (もっと読む)


本発明は、細胞中のCOX−1 mRNA量を少なくとも増加させる微生物及び/又はその代謝産物の使用に関する。本発明は、さらに、NSAID(nonsteroidal anti-inflammatory drug)に付随する副作用を治療する医薬品の製造における微生物及び/又はその代謝産物の使用にも関する。本発明は、さらに、NSAID(nonsteroidal anti-inflammatory drug)と細胞中のCOX−1 mRNA量を少なくとも増加させることができる微生物及び/又はその代謝産物とを一緒に含む薬剤にも関する。本発明は、さらに、ベタイン又は薬剤として許容されるその塩と細胞中のCOX−1 mRNA量を少なくとも増加させることができる微生物及び/又はその代謝産物とを一緒に含む薬剤にも関する。この微生物は適切には細菌とすることができ、好ましくはビフィドバクテリウム由来とすることができる。 (もっと読む)


本発明は、かかる治療を必要としている哺乳類の対象における免疫関連又は免疫介在性の障害を治療するための方法に関する。この方法は、適切な手段により、前記対象の体内でNKT細胞集団を操作する工程を含み、NKT細胞集団の前記操作の結果、Th1/Th2バランスは抗炎症性サイトカイン産生細胞に向かって変調されることになる。NKT細胞集団の操作は、適切な手段による前記細胞の枯渇によってか、又は代替的には、ex vivo教育済みNKT細胞がTh1/Th2バランスを抗炎症性サイトカイン産生細胞に向かって変調させる能力を有するような形でのNKT細胞のex vivo教育によって、実施可能である。該発明はさらに、哺乳類の対象の免疫関連又は免疫介在性の障害の治療用の薬学組成物にも関する。これらの組成物は、ex vivo教育済みNKT細胞を有効成分として含んでいる。該発明はさらに、ex vivo教育済みNKT細胞及び免疫関連又は免疫介在性の障害の治療におけるその使用を提供している。 (もっと読む)


本発明は、tim−3 IgVドメインおよびtim−3細胞内ドメインを含み、tim−3ムチンドメインまたはtim−3膜貫通ドメインを含まない単離ポリペプチドおよびポリペプチドをコードする核酸に関する。さらに、本発明は、治療有効量のtim−3活性を調整する薬剤を被験体に投与する工程を含む、被験体の免疫応答を調整する方法に関する。免疫応答には、免疫寛容、移植免疫寛容、Th1応答、およびTh2応答が含まれるが、これらに限定されない。
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本発明は、哺乳類の対象における免疫介在性もしくは免疫関連性の疾患または障害、感染症、代謝障害および癌の治療方法を提供する。本方法は、自然発生的な哺乳類の中間代謝物またはT細胞受容体リガンド、好ましくはグルコシルセラミドの哺乳類の対象に対する投与を含む。好ましい実施形態では、かかる哺乳類の対象はヒトである。 (もっと読む)


本発明は、広く哺乳動物の炎症反応の調節方法、及びそれに役立つ作用物質に関する。より具体的には、本発明は、アクチビンの機能活性を調節し、それにより炎症誘発性メディエーター・カスケードを調節することによる哺乳動物の炎症反応の調節方法に関する。とりわけ、本発明の方法は、敗血症及び気道炎症を含む、異常な、望ましくない、又はそれ以外の不適当な炎症反応を特徴とする状態の治療、及び/又は予防に役立つ。本発明は、炎症反応におけるアクチビン介在性制御を調節することができる作用物質を同定、及び/又は設計する方法をさらに対象とする。 (もっと読む)


【課題】本発明は、新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。 (もっと読む)


7〜12アミノ酸残基を含む式 X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-R1の小さい環状ペプチドが、提供される。前記ペプチドは、MC4レセプターアゴニストであり、それゆえ肥満及び関連する疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、組み合わせの薬物の一つが徐放用に製剤されるか、または反復投与される、組み合わせ療法投与のための投薬法、およびそれに関連する組成物を特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患に関連するヒトAdipoR1を提供する。本発明はまた、心循環器疾患、皮膚病、胃腸疾患、癌、血液病、炎症、呼吸器疾患、神経系疾患および泌尿器疾患の治療または予防に有用な化合物の同定のためのアッセイを提供する。本発明はさらに、AdipoR1へ結合する化合物および/またはAdipoR1の活性を活性化または阻害する化合物ならびにかかる化合物を含む医薬組成物を特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、神経細胞接着分子(NCAM)のIg1モジュール、Ig2モジュール及び/又はIg3モジュール間の相互作用を調整することができる化合物を提供することによって、NCAM提示細胞の分化、接着及び/又は生存を調整する方法に関する。本発明は、本明細書に記載するスクリーニング法及び試験法を用いることによって、NCAMのIg1モジュール、Ig2モジュール及び/又はIg3モジュール間の相互作用を調整することができる候補化合物を提供する。本発明はさらに、NCAMのIg1モジュール、Ig2モジュール及び/又はIg3モジュール間の相互作用を調整することができる化合物を含む医薬組成物、及びNCAM提示細胞の分化、接着及び/又は生存を調整するための本医薬組成物及び化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、患者を治療するのに十分な量でクロルプロマジンまたはクロルプロマジンアナログおよび抗増殖性薬剤を同時に、または互いに14日以内に患者に投与することによって、癌または他の新生物を有する患者を治療するための方法を特徴とする。 (もっと読む)


【解決手段】分泌ホスホリパーゼA2 IIA(sPLA2 IIA)またはその部分、より具体的にはヒトsPLA2 IIAに結合する構造体を少なくとも含む化合物であって、かつ構造体が、
a)細胞表面上、または、溶液中で、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液中で、最も好ましくはインビボで、少なくとも1つ以上のsPLA2 IIAの機能を遮断し、
b)及び/または、溶液から、好ましくは血液または他の体液または組織からの溶液から、最も好ましくはインビボで、sPLA2 IIAを除去する、化合物。 (もっと読む)


T細胞またはナチュラルキラー(NK)細胞の表面上のP−セレクチン糖タンパク質リガンド1(PSGL−1)に結合する多量体化合物は、T細胞若しくはNK細胞の枯渇および/またはT細胞若しくはNK細胞のアポトーシスを誘起するために使用されうる。該多量体化合物および本発明の方法は、例えば、T細胞の枯渇は、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植片拒絶、およびアレルギー疾患などの症状における、過剰な若しくは望ましくないT細胞またはNK細胞が媒介する免疫応答を制御するのに使用できる。 (もっと読む)


本発明は既知の受容体の新規機能に関する。詳細には、本発明は、ニューロンシステムおよび辺縁系の操作、ならびに疼痛の診断および治療における、スフィンゴシルホスホリルコリン受容体および/またはそのリガンドの使用に関する。
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