本発明は、コラーゲン遺伝子の発現および/または機能を、詳細には、コラーゲン遺伝子の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにコラーゲン遺伝子の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド化合物及び陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）を用いるインビボイメージングでのそれの使用に関する。さらに詳しくは、本発明は肝線維症のインビボイメージング方法でのかかるペプチド系化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】植物におけるGnTIII発現の提供。
【解決手段】本発明は、糖蛋白質を含有する組換えバイオ医薬蛋白質又は医薬組成物の製造のための、経費効率が良く及び夾雑物の恐れのない工場のように使用されるトランスジェニック植物におけるこれらの糖蛋白質プロセッシングの分野に関する。本発明は、通常植物には存在しない哺乳類GnTII(EC2.4.1.144)Iを提供する機能性哺乳類酵素を含む植物を提供し、該植物は、追加的に少なくとも通常植物には存在しない第二の哺乳類蛋白質又はそれらの機能性断片を含む。 （もっと読む）

内因性ＬＣＡＴのレベルまたはＬＣＡＴ活性を増加させる薬剤を投与することにより、貧血または赤血球機能不全を特徴とする状態を治療するための方法を開示する。加えて、赤血球が、変形能、酸素化に関連する機能低下、付着および凝集の増加、一酸化窒素機能の低下、もしくは寿命の減少、遊離コレステロールの増加、または異常なリン脂質含量を有する状態を治療する方法を開示する。赤血球中の遊離コレステロールの異常濃度を特徴とする状態を治療するための方法、および赤血球の遊離コレステロール含量を正常化する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のメラノコルチン受容体特異的な環状ペプチドまたはその医薬的に許容できる塩に関するものであり、式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４ａ、Ｒ_４ｂ、Ｒ_４ｃ、Ｒ_５、ｘおよびｙは明細書中に定めたものである。これらの化合物は、エネルギー恒常性および代謝関連（たとえば糖尿病）、摂食関連および／またはエネルギーバランスおよび体重関連の疾患、障害および／または状態の処置に特に有用であり、これには肥満症、過体重、ならびに肥満症および／または過体重に関連する疾患、障害および／または状態、たとえば２型糖尿病およびメタボリックシンドロームが含まれる。
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【課題】フラビウイルスビリオンエンベロープと標的細胞膜の間の融合を阻害するペプチドを提供すること。
【解決手段】a)特定な配列からなるアミノ酸配列のペプチド、b)特定な配列からなるアミノ酸配列のペプチドのベンジル化された誘導体、c)特定な配列からなるアミノ酸配列のペプチドのグリコシル化された誘導体、d)キャリヤタンパク質に連結された、特定な配列からなるアミノ酸配列のペプチド、及びe)天然のアミノ酸残基のエナンチオマーを含む、特定な配列からなるアミノ酸配列のペプチドから選択される、単離ペプチド。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３及びＸ^４は、本明細書で定義されるとおりである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、ＨＣＶ感染症を処置するための及びＨＣＶの複製を阻害するための、組成物及び方法が開示される。

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【課題】脊椎動物のSerrate遺伝子のヌクレオチド配列、およびそれらのコード化されたタンパク質のアミノ酸配列、さらには、それらの誘導体（例えば、断片）および類似体を提供する。
【解決手段】精製された脊椎動物のSerrateタンパク質。一つの実施形態において、本発明は、機能的に活性な、すなわち全長（野性型）Serrateタンパク質に関連する１以上の公知の機能活性を示すことができる、本発明の脊椎動物Serrate誘導体および類似体に関する。 （もっと読む）

本開示は、オリゴマー化が低下し、標識化が効率的な免疫グロブリンおよび免疫グロブリンコンジュゲートならびに組成物、そのような免疫グロブリンおよび免疫グロブリンコンジュゲートを生成するための方法、ならびに特に疾患の治療および予防においてそのような免疫グロブリンコンジュゲートを使用するための方法に関する。一実施形態において、この免疫グロブリンコンジュゲートは、システイン残基による置換である少なくとも１つの変異を、７（Ｖ_Ｈ）、２０（Ｖ_Ｌ）、２２（Ｖ_Ｌ）、２５（Ｖ_Ｈ）、１２５（Ｃ_Ｈ１）、２４８（Ｃ_Ｈ２）、２５４（Ｃ_Ｈ２）、２８６（Ｃ_Ｈ２）、２９８（Ｃ_Ｈ２）、および３２６（Ｃ_Ｈ２）から成る群から選択される残基に有する免疫グロブリンと、前記システイン残基にコンジュゲートされた原子または分子とを含む。 （もっと読む）

本発明は、明細書に記載の新規な式(I)の化合物および該新規化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、とりわけC型肝炎ウイルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能の阻害において有用な、抗ウイルス薬である。従って、本発明はまた、これらの新規化合物もしくは該新規化合物を含有する組成物を用いることによってHCV関連疾患もしくは症状を処置する方法にも関する。

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本発明は、特に、抗ウイルス遺伝子の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、抗ウイルス遺伝子の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびに抗ウイルス遺伝子の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な三環式化合物、少なくとも１種類の該三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を処置または予防するための該三環式化合物の使用方法に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式（Ｉ）の化合物の非限定的な例としては化合物４４が挙げられる。式（ＩＩ）の化合物は、ＨＣＶウイルスの複製またはレプリコン活性の阻害、および患者のＨＣＶ感染の処置または予防に有用であり得る。
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（ｉ）Ｘ^１がＮであり、Ｘ^２がＳであり、（ｉｉ）Ｘ^１がＣＲ^７であり、Ｘ^２がＳであり、（ｉｉｉ）Ｘ^１がＮであり、Ｘ^２がＮＲ^２であり、又は（ｉｖ）Ｘ^１がＣＲ^７であり、Ｘ^２がＯである式Ｉ（Ｉａ及びＩｂ）の化合物であって、その立体異性体、互変異性体、代謝物、及び薬学的に許容可能な塩を含むものは、ＰＩ３Ｋのデルタアイソフォームを阻害するため、及び脂質キナーゼによって媒介された疾患、例えば、炎症、免疫、及び癌を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連した病理症状のインビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法が開示される。
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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための化合物、組成物および方法に関する。また、該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の処置においてこれら化合物を用いるための方法も提示する。 （もっと読む）

ｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対してほとんど親和性を示さない化合物が必要とされる。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用である式Ｉの化合物に関する。加えて本発明は、式Ｉの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。加えて本発明は、患者の増殖性の疾患、状態または障害を処置するか、またはその重症度を軽減する方法であって、治療有効用量の式Ｉの化合物またはその医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法を提供する。

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本発明は、特にリプログラミング因子の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることによって、リプログラミング因子の発現および/または機能を調節する、アンチセンスオリゴヌクレオチドに関するものである。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびにリプログラミング因子の発現と関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

開示した本発明は、健康な細胞をＤＮＡ損傷性薬剤による損傷から防護する方法と組成物に関する。特に、本発明は、ＤＮＡ損傷に曝露された、又は曝露される虞のある患者に投与された選択的サイクリン依存性キナーゼ４／６（CDK4/6）阻害剤の保護的作用に関する。
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本発明は、抗ウイルス化合物、このような化合物を含有する組成物、およびこのような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。１つの実施形態において、本発明は、本明細書中に記載されるような式(I):J-Y-J(I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、あるいはプロドラッグである、本発明の化合物を提供する。本発明はまた、式Iの化合物であり、この化合物中の１個以上の位置で富化された同位体を含む、同位体が富化された化合物を提供する。 （もっと読む）

エピメタボリックシフター、多次元細胞内分子または環境影響因子を使用してヒトの代謝性障害を治療する方法および製剤が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ；


〔式中、ＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ^１であり；各Ｒ^１は独立してＣ_１−７アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^２およびＲ^６の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキルまたは−ＣＨ_２−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ^１０であり；Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−２アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_３−８シクロアルキルアルキル、Ｃ_１−７アルコキシ−Ｃ_３−３アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_６−１０アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキル、−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２ＮＲ^８−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２−ＮＲ^６−ＳＯ_２−Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ^５Ｒ^９−ＳＯ_２−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＮＲ^３Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０−ＣＨ_２ＣＮまたは−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ１０である。〕
の化合物を提供する。本発明の化合物は、アルドステロンシンターゼおよび／または１１−ベータヒドロキシラーゼ(ＣＹＰ１１Ｂ１)により仲介される障害または疾患の処置に有用であり得る。
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