本出願では、化合物、または上記化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体、もしくはプロドラッグ、または上記化合物もしくは上記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルが開示される。式１に示される一般的構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルが開示される。また、式Ｉの化合物を使用するケモカインによって媒介される疾患の処置方法も開示される。

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カスパーゼ３，７，８および９とレグメイン用の新規で、著しく選択的な阻害剤および活性系プローブ（ＡＢＰ）をここに記載する。位置走査組合せライブラリ（ＰＳＣＬ）手法を用いて、多くの精製組換えカスパーゼに対する活性用の天然および非天然の両方のアミノ酸を有するペプチドアシルオキシメチルケトン（ＡＯＭＫ）のプールをスクリーニングする。かかるスクリーニングを用いて、ターゲットカスパーゼに向けた阻害剤特異性を制御するように変調し得るペプチド骨格上の多数の位置で構造要素を同定する。さらに、活性系プローブとしての使用に様々なタグを備え得る個々に最適化した共有結合性阻害剤並びに標識化基質を開示する。
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本発明は、ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素阻害剤、およびファルネシルピロリン酸合成酵素阻害剤、またはこれらに関連した生理学上許容可能な塩のうちの１つを、細胞内におけるプレニル化タンパク質の蓄積または残存のうち少なくともいずれかに関係する病理学的または非病理学的状態、例えば早老症（ハッチンソン−ギルフォード症候群）、拘束性皮膚障害もしくは生理学的な老化についてヒトまたは動物を治療するために使用される組成物、特に医薬組成物、の調製において使用することに関する。 （もっと読む）

【課題】ネーティブなグルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）より活性が高い、または代謝的により安定であるＧＬＰ−１類似体を提供する。
【解決手段】グルカゴン様ペプチド−１のペプチド類似体、及びその製剤的に許容される塩であって、該ペプチド類似体は、主に約３６〜３９程度の特定の配列のアミノ酸またはその類縁体から構成されるが、一部鎖内にアミノ酸の代わりにアルキルまたはアシル誘導体を含み、代謝安定性を増している。 （もっと読む）

シクロブテンジオン環、置換フェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分を含む新規シクロブテンジオン化合物を開示する。このフェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分は、−ＮＨ−部分によってシクロブテンジオン環にそれぞれ結合している。ケモカイン媒介性疾患（例えば、癌、ＣＯＰＤ、急性および慢性炎症性疾患、乾癬、嚢胞性線維症、ならびに喘息）を治療するための医薬を製造するための本発明の化合物の使用も開示する。 （もっと読む）

【課題】内因性のサイトカインおよび造血因子産生を誘導することができる活性物質、および当該物質と／あるいはその誘導体と、その活性のエキステンダーや／もしくはエンハンサーあるいはモジュレーターの有益な組み合わせをそれを必要としている個体あるいは対象に提供すること。
【解決手段】サイトカインもしくは造血因子またはその両方に対する刺激を必要とする哺乳動物の体内に、治療効果を得るためにサイトカインおよび造血因子の内因性産生を刺激できるだけの時間、酸化型グルタチオン、医薬として許容される酸化型グルタチオン塩、医薬として許容されるグルタチオン誘導体またはこれらの混合物より選択された酸化型製剤の有効量を導入することを含んでなる、サイトカインおよび造血因子の内因性産生を刺激する方法。 （もっと読む）

性質改変基を含んでいるアニリン類又はヘテロアリールアミン類でのペプチド誘導アルデヒド類の還元的アミノ化は、治療に適した新規な、加水分解的に安定なタンパク質コンジュゲートを提供する。 （もっと読む）

【課題】 顕著なコラーゲン産生促進能を有する新規組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、（Ａ）アスコルビン酸、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種と、（Ｂ）Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）で表されるペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種とを含有する組成物を提供する。本発明はさらに、（Ａ）アスコルビン酸、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種と、（Ｂ）Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ａｌａ（式Ｉ）のアミノ酸配列において１個以上のアミノ酸の保存的置換、欠失および／または付加を有し且つ細胞におけるコラーゲン産生促進能を有するペプチド、その誘導体及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも一種とを含有する組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、それらの分解エナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物および医薬上許容される塩を含む、式（Ｉ）を含む化合物を提供する。さらに、本発明の化合物をＡＫＴタンパク質キナーゼ阻害剤として、および例えば癌などの過剰増殖性疾患を治療するために使用する方法もまた提供される。一つの実施形態において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴタンパク質キナーゼの産生を阻害する方法であって、上記哺乳動物へ式Ｉの化合物、またはそれらの溶媒和物、代謝産物、もしくは医薬上許容される塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴタンパク質キナーゼの産生を阻害するための有効量で投与する工程を含む方法を提供する。

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本発明は、化合物から選択される式Ｉの化合物に関するものである。ニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態および障害の治療における式（Ｉ）の化合物。

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本発明は、Ｆｏｘｐ３とＰＴＤ（protein transduction domain）とのコンジュゲートを含有する、自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患を阻害する新規な薬剤組成物及びその伝達方法に関する。本発明によれば、Ｆｏｘｐ３−ＰＴＤはマウスの自己免疫疾患モデルでＴ細胞の活性化を効果的に阻害することにより自己免疫疾患を治療及び抑制する。
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薬剤の溶液又は懸濁液、例えば、骨調整剤の骨表面への局所投与のための薬物送達デバイスは、前記薬剤を含んでいると共に骨表面に適合する又は適合可能な形状である、延性のある吸収性材料を、備えている。該薬物送達デバイスは、非吸収性材料の支持体及びハンドルピースを更に備えることができる。骨調整剤は、ビスフォスフォネート、スタチン、増殖因子、シグナル蛋白質及び骨形態形成蛋白質から選択されうる。該デバイスは、骨表面への薬剤の局所投与によって骨表面を術中処置するのに用いられうる。
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２つの可溶性gp130分子を含むポリペプチド二量体であって、該分子がそれぞれIgG1タンパク質のFcドメインに融合しており、Fcドメインのヒンジ領域が二量体に好適な特性がもたらされるように修飾されているポリペプチド二量体が記載される。特に好ましい態様では、ヒンジ領域はアミノ酸配列モチーフAla₂₃₄-Glu₂₃₅-Gly₂₃₆-Ala₂₃₇を含有する。更に、該二量体を含有する医薬組成物および種々の医学的用途も記載される。
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以下の式（Ｉ）の化合物が開示される。特に、疼痛または炎症の治療のための医薬品としてのそれらの使用が記載される。前記式において、Ｘ＝Ｙ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）、３，４−ジクロロ、（３−トリフルオロメチル，４−フルオロ）、（３−トリフルオロメチル，４−クロロ）、（３−クロロ，４−シアノ）、または３，５−ビス（トリフルオロメチル）で置換された）フェノキシ、１−ピペラジニル（４−（３，４−ジクロロフェニル））、（３，４−ジクロロ、３，５−ジフルオロ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）または３，４，５−トリフルオロで置換された）フェニルまたは２−ベンゾフラニルであり；あるいは、Ｘ＝Ｙ＝ＯＨおよびＺ＝ＯＭｅである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＯＣＨ_２シクロペンチル、Ｏ−（２，５−ジフルオロフェニル）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノであり；あるいは、Ｘ＝ＨおよびＹ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ｎ−ヘキシルアミノまたはシクロペンチルアミノであり；あるいは、（ＩＶ）Ｘ＝Ｚ＝ＯＨおよびＹ＝Ｈである場合、Ｒ_１は、シクロペンチルアミノであり；あるいは、それらの医薬上許容される塩である。
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本発明は、一連の置換ピロール誘導体、これを含む医薬組成物ならびにこのような化合物および医薬組成物を用いる状態および障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規生成物、ならびにこれらの塩に関し、式中、ｎは０もしくは２であり、Ｒは、ＮＲ１Ｒ２基で置換される、ピリジルもしくはピリミジニルであり、ＮＲ１Ｒ２基は、Ｒ１およびＲ２の一方が水素もしくはアルキルであり、Ｒ１およびＲ２の他方が水素もしくは場合により置換されるアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、ピリミジニル、ピリジル、ならびにＲ３が特にアミノ、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリール基から選択されるＣＯ−Ｒ３であり、これらすべての基は場合により置換されている。

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本発明は、ＣＲ２タンパク質もしくはその断片を含むＣＲ２部分と、Ｈ因子タンパク質もしくはその断片を含むＦＨ部分とを有するＣＲ２−ＦＨ分子、ならびにＣＲ２−ＦＨ分子を含む医薬的組成物を提供する。ＣＲ２−ＦＨ分子は、ＣＲ２リガンドに結合する能力があり、かつＣＲ２−ＦＨ分子は、補体活性化副経路の補体活性化を抑制する能力がある。また、補体活性化副経路が関与する疾患（例えば、加齢黄斑変性症、関節リウマチ、および虚血再灌流障害）の治療のために前記組成物を使用する方法を提供する。
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本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のコリンエステラーゼ阻害剤とを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カテプシンEを特異的に阻害し、かつカテプシンEと類縁性の高いリソソーム酵素であるカテプシンDは阻害しない物質、及びカテプシンＥ阻害剤を提供する。
【解決手段】カテプシンＥ活性に対する阻害作用を有し、カテプシンＤ活性に対する阻害作用は実質的に有さず、かつアミノ酸数が6〜34の範囲であるペプチド。このペプチドを有効成分として含有するカテプシンＥ阻害剤。これらは、Ｉｎ−ｖｉｔｒｏ−ｖｉｒｕｓ法を用いた、分子淘汰操作により作製した、ペプチドライブラリから得られた。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｍは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、または薬学的に許容されるその塩、その製造方法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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