本発明は、ＣＲ２タンパク質もしくはその断片を含むＣＲ２部分と、Ｈ因子タンパク質もしくはその断片を含むＦＨ部分とを有するＣＲ２−ＦＨ分子、ならびにＣＲ２−ＦＨ分子を含む医薬的組成物を提供する。ＣＲ２−ＦＨ分子は、ＣＲ２リガンドに結合する能力があり、かつＣＲ２−ＦＨ分子は、補体活性化副経路の補体活性化を抑制する能力がある。また、補体活性化副経路が関与する疾患（例えば、加齢黄斑変性症、関節リウマチ、および虚血再灌流障害）の治療のために前記組成物を使用する方法を提供する。
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本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のコリンエステラーゼ阻害剤とを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カテプシンEを特異的に阻害し、かつカテプシンEと類縁性の高いリソソーム酵素であるカテプシンDは阻害しない物質、及びカテプシンＥ阻害剤を提供する。
【解決手段】カテプシンＥ活性に対する阻害作用を有し、カテプシンＤ活性に対する阻害作用は実質的に有さず、かつアミノ酸数が6〜34の範囲であるペプチド。このペプチドを有効成分として含有するカテプシンＥ阻害剤。これらは、Ｉｎ−ｖｉｔｒｏ−ｖｉｒｕｓ法を用いた、分子淘汰操作により作製した、ペプチドライブラリから得られた。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｍは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、または薬学的に許容されるその塩、その製造方法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 Ｎ−［（１Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛Ｎ−［（１Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジヒドロキシ−１−（メチルエチル）プロピル］カルバモイル｝ピロリジニル）−１−（メチルエチル）−２−オキソエチル］−（５−メチル−１−フェニルピラゾル−４−イル）カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明は、次式（Ｉ）により表わされる化合物のエナンチオマー的に純粋な（＋）−トランスエナンチオマー、そのエナンチオマー的に純粋な中間体、前記エナンチオマー的に純粋な化合物およびその中間体の調製方法、ならびに前記エナンチオマー的に純粋な化合物を含む医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、癌などのサイクリン依存性キナーゼの阻害により仲介される疾病または疾患の治療に有用である。
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_９は明細書中と同義である）
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本発明は、一つまたは複数の免疫調節配列（IMS）を有する免疫調節核酸の投与を含む、疾患を処置または予防する方法および組成物に関する。本発明は、疾患を予防または処置するIMSを同定する手段および方法に関し、さらに特に自己免疫疾患または炎症性疾患の処置および予防に関する。本発明の方法は、免疫調節核酸を単独または自己-抗原、自己-タンパク質、自己-ポリペプチドもしくは自己-ペプチドをコードするポリヌクレオチドと併用して投与する段階を含む、疾患の処置または予防に関する。本発明はまた、被験者に存在し非生理的状態に関与する一つまたは複数の自己-抗原、自己-タンパク質、自己-ポリペプチドまたは自己-ペプチドに関連する被験者の疾患を処置するための方法および組成物に関する。
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本発明は、抗ヒトCD3抗体の使用によって、T細胞介在性免疫疾患、特に自己免疫疾患（例えば、自己免疫性糖尿病（すなわち、1型糖尿病またはインスリン依存性糖尿病（IDDM））および多発性硬化症）を治療し、予防し、その進行を緩慢にし、またはその症候群を改善する方法を提供する。本発明の抗体は低用量投与レジメン、慢性投与レジメンまたはある特定の期間後の再投与に関わるレジメンで用いることが好ましい。本発明の方法は、ヒトCD3複合体内のεサブユニットと特異的に結合する抗体の投与を提供する。かかる抗体はT細胞受容体／アロ抗原相互作用をモジュレートし、従って自己免疫障害に関連してT細胞が介在する細胞傷害性を調節する。さらに本発明の方法は、改変されてない抗ヒトCD3抗体と比較して、エフェクター機能およびT細胞活性化が低下または消失した改変された抗ヒトCD3抗体の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体アンタゴニスト、その医薬組成物、およびそれによるＣＧＲＰ受容体媒介疾患および状態を治療する方法に関する。本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、そのためにＣＧＲＰ介在の症状を治療する。本発明は、また、その医薬組成物およびそれによる使用を提供する。さらに本発明は、ＣＧＲＰ受容体に対するリガンド、特にＣＧＲＰ受容体に対するアンタゴニストとして有用な化合物、その医薬組成物、およびそれらによる使用に関する。

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その多くの実施形態において、本発明は、プロテインおよび／またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての式Ｉの新規のクラスのイミダゾピラジン化合物、このような化合物の調製方法、１つまたは複数のこのような化合物を含む薬剤組成物、１つまたは複数のこのような化合物を含む製剤の調製方法、およびこのような化合物または薬剤組成物を用いるプロテインまたはチェクポイントキナーゼに関連する１つまたは複数の疾患の治療、予防、抑制または緩和の方法を提供する。

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少なくとも１種のボツリヌス神経毒素、及び、少なくとも１種の鎮静剤誘導体又はその塩を含む組成物を提供する。また、神経筋障害や痛みに対する治療又は予防における、治療上の、同時、分離、又は、順次的な使用のための組み合わせ生成物として、少なくとも１種のボツリヌス神経毒素、及び、少なくとも１種の鎮静剤誘導体又はその塩を含む生成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＧＦ−１またはＩＧＦ−２配列およびＥ−ペプチド配列を有し、ＩＧＦからのＥ−ペプチドの生理学的自然開裂が阻止されている、安定化されたポリペプチドに関するものである。
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DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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式（Ｉ）の化合物と、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、塩、および薬学的に許容されるプロドラッグは、受容体チロシンキナーゼの阻害、およびそれによって媒介される過剰増殖性の障害の治療に有用である。哺乳動物細胞のそのような障害、または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療のために、式（Ｉ）の化合物ならびに、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および薬学的に許容される塩を使用する方法が開示される。

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本発明は、テガセロドを単独で、またはプロトンポンプ阻害剤と組合せて対象に投与することを含む、対象の胃障害、例えば、NSAID誘導性胃障害を処置し、予防し、および/または管理するための方法に関する。また、本発明の方法での使用のための組成物およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、副甲状腺関連障害、例えば、ＨＰＴ−ＪＴ、家族性孤発性原発性副甲状腺機能亢進症（ＦＩＰＨ）、および副甲状腺機能亢進症−顎腫瘍（ＨＰＴ−ＪＴ）症候群、さらにはまた、その付随合併症の処置、改善、および診断のための、ＴＧＦ−βアンタゴニストの使用に関する。本発明はまた、ＴＧＦβ関連障害、例えば、肺高血圧症、癌、高血圧症、線維症、創傷治癒の処置、改善、および診断のための、ＨＲＰＴ２およびその関連ＰＡＦ１複合体のモジュレーターの使用にも関する。ＨＲＰＴ２／ＰＡＦ１およびＳＭＡＤ／ＴＧＦβのモジュレーターの同定アッセイもまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、補体タンパク質の機能的活性を血漿から除去し、それによって補体媒介性細胞溶解を低減するまたは消失させることによって補体カスケードを調節するための方法を提供する。本発明は、補体媒介性細胞溶解および炎症のペプチド調節因子の処置における、アストロウイルス科のウイルス由来のコートタンパク質およびその誘導体の治療的使用のための方法を提供する。本発明は、補体媒介性疾患の治療における、アストロウイルス科のウイルス由来のコートタンパク質およびその誘導体の治療的使用のための方法を提供する。アストロウイルスコートタンパク質または誘導体の投与後、血清中の一つまたは複数の補体成分の阻害または除去により、古典補体経路または代替補体経路のいずれかによって引き起こされる補体カスケードが細胞溶解および炎症をもたらすことを予防する方法を、本発明において述べる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物を包含し、この化合物は、過度又は異常な細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適しており、さらに本発明は、上記特性を有する医薬組成物の調製のためのその使用を包含する。


（式中、R1、M1、L1及びQは請求項１の通りに定義される。）
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【課題】サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物の提供。
【解決手段】細胞を、細胞中のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を増す作用物質、例えば、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどのサーチュイン活性化化合物に接触させるステップを含む、アポトーシスから細胞を保護する方法。又は、細胞内のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を減少させる作用物質、例えば、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどのサーチュイン阻害性化合物に接触させるステップを含む、細胞死に対してより感受性にする方法。 （もっと読む）

【課題】新生血管が関連する疾患の治療に有効な新規ペプチド又はその薬理学的に許容される塩，血管新生阻害補助剤，血管新生阻害剤，医療用組成物，及び医療用キットなどを提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列からなるペプチド，又はその薬理学的に許容される塩，エフリンＢ２又はその薬理学的に許容される塩と；(i)特定のアミノ酸配列からなるペプチド，もしくはその薬理学的に許容される塩，又は(ii)特定の配列において，１又は２個のアミノ酸が欠失，置換，挿入若しくは付加されたアミノ酸配列からなり,前記エフリンＢ２の新生血管の阻害活性を高めるペプチド，もしくはそれらの薬理学的に許容される塩と；を含有する医薬用組成物又は医療用キット。 （もっと読む）