【課題】プロドラッグ形態の新規のインターロイキン−１β変換酵素（ＩＣＥ）インヒビターの中間体の提供。
【解決手段】以下の式（ＩＩ）：


｛式中、Ｒは、水素又は有機基から選ばれる。｝
により表される化合物。 （もっと読む）

【課題】骨芽細胞増殖促進活性を有する新規なペプチドおよびこれを含有する骨形成促進用医薬を提供するとともに、当該ペプチドを利用する優れた用途を提供する。
【解決手段】Ａｌａ−Ｇｌｕ−Ｓｅｒで表わされるアミノ酸配列からなるペプチド、特定のアミノ酸配列を含み、骨芽細胞増殖促進活性を有するペプチド、またはそれらの薬学的に許容される塩。当該ペプチドのスレオニン残基、アスパラギン残基およびセリン残基から選ばれる少なくとも１つのアミノ酸残基の側鎖には単糖または糖鎖が結合していてもよい。当該ペプチドは骨形成促進用医薬の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】コラーゲンの分解・吸収及び再合成に特に関与するビタミン・ミネラルといった酵素を同時摂取することにより、化学反応の効率・速度を高め、経口摂取効果を向上させる。
【解決手段】ビタミン群としては、全身の新陳代謝に関与する酵素を活性化させる補酵素としての効果を持つビタミンＢ１及び特にたんぱく質の新陳代謝を活性化させるナイアシンを組合わせる。ミネラル群としては、コラゲナーゼの不可欠な金属元素である亜鉛を組合わせる。原材料としては、ミネラルと良性たんぱくを多く含有する貝類が望ましい。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤(ＤＰＰ−IV)仲介状態、特に糖尿病、さらに特に２型糖尿病、耐糖能障害(ＩＧＴ)、空腹時血糖値異常状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満および骨粗しょう症の予防、進行遅延または処置において有用な組合せ物を提供することが、本発明の課題である。
【解決手段】上記課題は、ＤＰＰ−IV阻害剤および少なくとも１つのさらなる抗糖尿病性化合物を含む組合せ物により解決される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、
【化１】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連疾患（骨形成に関連するものを含む）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む）、心血管障害、軟骨関連疾患（軟骨損傷／損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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該構造を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、Ｒ^１は、水素、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、＝Ｏ、またはハロゲンであり；Ｒ^２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ_６Ｈ_５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−（ＣＨ_２）_１〜２ＯＨ、−ＣＲ^９Ｒ^１０ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_０〜２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＳＯ_２ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ_６Ｈ_５ＯＲ^９、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｗ−ＯＲ^９、−Ｙ、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^９）（ＯＲ^１０）であり；Ｒ^３は、水素または−Ｃ_１〜６アルキルであり；Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９であり；Ｒ^５は、水素または重水素であり；Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、−Ｃ_１〜６アルキル、フルオロ置換Ｃ_１〜６アルキル、重水素置換Ｃ_１〜６アルキルまたは−（ＣＨ_２）_１〜２Ｒ^１１であり、ここで、該フルオロ置換Ｃ_１〜６アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり、該重水素置換Ｃ_１〜６アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり；Ｒ^８は、存在する各場合において、水素、−Ｃ_１〜６アルキル、または−（ＣＨ_２）_２Ｎ^＋（ＣＨ_３）_３であり；Ｒ^９およびＲ^１０は、存在する各場合において、独立して、−Ｃ_１〜６アルキルであり；Ｒ^１１は、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、−ＯＣＤ_３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキル、−ＮＨ_２、−Ｃ_６Ｈ_５、−Ｎ_３、またはＷであり；Ｗは、１、２もしくは３個の窒素原子を有する５員もしくは６員の未置換ヘテロアリール環、または１、２もしくは３個の窒素原子を有し、任意の炭素原子においてＲ^６もしくはＲ^７による一置換もしくは二置換である５員もしくは６員の置換ヘテロアリール環であり；Ｙは、Ｎ、ＯもしくはＳである１、２、３もしくは４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環である化合物またはその立体異性体、またはその薬学的に許容され得る塩、またはその立体異性体の薬学的に許容され得る塩、ならびに高血圧の処置のための該化合物の使用方法。

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ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏ特徴付け。 （もっと読む）

１つ以上の糖質コルチコイド非感受性関連疾病又は症状を治療するために、コルチコステロイド感受性の回復又は糖質コルチコイド非感受性の逆転、又は糖質コルチコイド感受性の亢進のための糖質コルチコイド感作物質としてのプロゲステロンを投与する方法及びキットが提供される。例えば、これらには、徴候の月経前又は月経後の悪化、例えばアトピー性皮膚炎の月経前悪化、又はぜんそくの月経前悪化のような月経周期関連悪化又は、自己ホルモン特にプロゲステロンに対するアレルギーの履歴が無く、かつ糖質コルチコイド治療に対し比較的又は完全に難治性応答、例えば糖質コルチコイド抵抗性を発現する被験者において、糖質コルチコイド非感受性を逆転する方法を含む。この方法及びキットは、コルチコステロイド依存性又はコルチコイド抵抗性又はコルチコステロイドに対する非応答性又は不耐性の被験者への性ホルモン投与を提供する。 （もっと読む）

【課題】腸の運動性を増大させること。
【解決手段】本発明の特徴は、ＩＢＳならびにその他の胃腸の障害および病態（例えば、胃腸運動障害、機能性胃腸障害、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、十二指腸胃逆流、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、機能性胸焼け、消化不良（機能性消化不良または非潰瘍性消化不良など）、胃不全麻痺、慢性腸管偽閉塞（または結腸偽閉塞）および便秘、例えばアヘン鎮痛剤の使用と関連する便秘、術後の便秘（術後イレウス）および神経障害ならびに他の病態および障害と関連する便秘と関連した障害および病態）を、グアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ‐Ｃ）受容体を活性化するペプチドおよびその他の薬剤を用いて治療するための組成物および関連する方法である。 （もっと読む）

本発明は、式１（式中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３又は−ＮＲ^３Ｒ^４の中から選択され、Ｒ^３は、Ｒ^５及びＲ^６により置換されているＣ_１−６−アルキルであり、Ｒ^５は、水素、分岐鎖又は直鎖Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、−Ｃ_１−６−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−ハロアルキルから選択され、Ｒ^６は、環Ｘであり、ｎは、０又は１のいずれかであり、そして、式（Ｉ）は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ互いに独立して、ＣＨ_２、ＣＨ、Ｃ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ又はＳから選択され、そして、環Ｘは、位置Ａ、Ｂ、Ｄ又はＥのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Ｘは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２又は３個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、Ｒ^４、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＱは、請求項１で示される意味を有してもよい）で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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【課題】軟骨および／または骨の症状の治療および／または予防方法の提供。
【解決手段】ストロンチウム含有化合物と、骨折の発生の減少および／または骨密度の増大および／または骨折した骨の治癒の向上および／または骨の質の向上が可能な1種以上の活性物質とが投与される併用治療。併用される活性物質として、カルシウム、ビタミンＤ、ビスホスホナートカルシトニン、またはラロキシフェン等のエストロゲンレセプターモジュレーターが好適である。 （もっと読む）

本発明は、消化管に投与すると治療活性成分の治療上効果的な血中レベルを対象にもたらすのに効果的な医薬組成物を提供する。一態様では、前記医薬組成物が、治療上効果的な量の治療活性成分と、少なくとも１種の水溶性増強剤、例えば、中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸の塩、エステル、エーテルもしくは誘導体であり、炭素原子約４個から約２０個の炭素鎖長を有する増強剤と、糖とを含む。
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本明細書は、加齢関連状態または代謝障害の予防または処置するための方法、キットおよび組成物に関する。本明細書の融合ポリペプチドは、ＦＧＦ２３またはその活性なフラグメントを含む。１つの態様において、融合ポリペプチドは、（ａ）線維芽細胞増殖因子２３（ＦＧＦ２３）またはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体を含むポリペプチドであって、ＦＧＦ２３が、Ｑ１５６、Ｃ２０６およびＣ２４４の１つ以上の位置で変異を有するポリペプチド、および（ｂ）減少したＦｃ−ガンマ−受容体に対する親和性および／もしくは増加した血清半減期を有する修飾されたＦｃフラグメント、またはクロトータンパク質の少なくとも１つの細胞外サブドメインを含むポリペプチドのいずれか、またはそれらの機能的に活性な変異体もしくは誘導体、および、所望により（ｃ）リンカーを含む。クロトー融合タンパク質は、種々の加齢関連状態および代謝障害の処置および予防において有用である。別の態様において、融合ポリペプチドは、ＦＧＦ（例えば、ＦＧＦ２３）またはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体、および修飾されたＦｃフラグメントまたはその機能的に活性な変異体もしくは誘導体を含む。融合ポリペプチドの種々の態様において、ＦＧＦ２３は、凝集およびプロテアーゼ介在開裂を減少させる変異を有する。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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代謝性酸負荷を軽減するポテンシャルを有する栄養組成物及び上記栄養組成物の製造方法及び使用方法を提供する。１つの実施形態では、本開示は患者へ投与する栄養組成物の選択方法及び投与方法を提供する。上記方法は、栄養組成物の代謝性酸ポテンシャルの算出、栄養組成物の塩基含有量の算出、及び上記酸含有量から上記塩基含有量を差し引き、潜在的腎臓酸負荷（「ＰＲＡＬ」）の値を決定する方法への変更を含み得る。本開示はまた、ＰＲＡＬの値を予測するためのコンピュータ実行プロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、性ホルモン結合グロブリン（ＳＨＢＧ）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、性ホルモン結合グロブリン（ＳＨＢＧ）ポリヌクレオチドの天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＳＨＢＧの発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）