本発明は、副甲状腺ホルモン(PTH/ PTH-1)受容体アゴニストとして主に作用する、新規短鎖ペプチドを提供する。これらの短鎖ペプチドは、タンパク質分解的切断に対する上昇した安定性を示す。短鎖ペプチドの多くは、ラット血漿中で24時間(インビトロ)まで安定であることが分かり、GIT酵素、例えばペプシン及び酸性の胃pHなどに対する、及びさらには肝臓ミクロソーム(インビトロ)に対する上昇した安定性を示した。非経口投与以外の上昇した代謝安定性のために、一部の短鎖ペプチドは、副甲状腺機能低下症、及び骨量減少、例えば、骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症など、により特徴付けられる疾患の治療/予防のため、及び骨再生を刺激するために、経口投与により送達され得る。A-Z₁-Z₂-Z₃-Z₄-Z₅-Z₆-Z₇-Z₈-Z₉-Z₁₀-Z₁₁-Z₁₂-Z₁₃-Z₁₄-Z₁₅-B。 （もっと読む）

提供されるのは、機能ユニットと、リンカーと、輸送ユニットを含む、ペプチド又はペプチド関連化合物の高浸透性組成物又は高浸透性プロドラッグである。機能ユニットは、リンカーを介して輸送ユニットに共有結合し、ペプチド又はペプチド関連化合物の部分を含む。輸送ユニットはプロトン化可能なアミン基を含む。リンカーは、組成物が生体バリアを横切って浸透した後、切断されることが可能である化学結合を含む。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＦＭ１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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本発明は、抗アクチビン受容体ＩＩＢ（ＡｃｔＲＩＩＢ）抗体の分野におけるものである。特に、筋肉障害、例えば、疾患または不使用による筋肉疲労を処置するための該抗体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬的有効成分を含む新規微粒子、およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】（ａ）（ａ１）少なくとも１つの疎水性の生分解性ポリマー、および（a２）必要に応じて少なくとも１つの水溶性ポリマーの混合物を有するマトリックス、（ｂ）マトリックス中に分散された医薬的有効成分、および（ｃ）さらに、マトリックス中に分散されたレシチンおよびリン脂質の群からの少なくとも１つの水不溶性、界面活性物質からなる微粒子、およびそれを製造するための３相乳化方法。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼを効果的に阻害し得、そして好ましいインビボ活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉにより表される、好ましいインビボプロフィールを有し、単独または他の治療剤または予防剤（例えば、抗生物質、免疫調節剤または他の抗炎症剤）と組み合わせてＩＬ−１−、アポトーシス−、ＩＧＩＦ−またはＩＦＮ−γ−媒介性疾患の処置または予防に使用され得る、新規なクラスの化合物および関連化合物、これらを調製するための方法、ならびにこれらの化合物を含有する多成分の組成物を含有する薬学的組成物を提供すること。 （もっと読む）

患者における脂肪細胞の不均衡により特徴付けられる状態の進行、状態の発症、状態の処置の効力を決定するための方法が開示される。また、アディポネクチン受容体の特定のＣ末端フラグメントの単量体、ホモ二量体、及びヘテロ二量体形態を使用して糖尿病、異常な脂肪細胞活性、及びインスリン抵抗性を処置する方法が開示される。また、異常な脂肪細胞活性を処置する、メタボリックシンドロームを処置する、インスリン分泌を起こす、インスリンレベルを増加させる、インスリン分解酵素を阻害する、アルツハイマー病を処置する、アディポネクチンレベルに関連する心臓血管疾患を処置する、ＡＤＡＭ−１７酵素を阻害する、プロテアーゼを阻害する、ＴＮＦアルファに関連する状態を処置する、及びＨＥＲ２−ｎｅｕに関連する状態を処置する方法が開示される。組成物、投与形態、及びキットも開示される。 （もっと読む）

【課題】持続的な治療効果を発揮できるよう抗体の血漿中半減期を長くすることで投与タンパク量を小さくし、高い安定性を付与することによって、長い投与間隔での皮下投与を可能にし、低コスト且つ利便性の高い第２世代の抗体医薬を提供する。
【解決手段】ヒト化抗IL-6レセプターIgG1抗体であるTOCILIZUMABの可変領域および定常領域のアミノ酸配列を改変することで、抗原中和能を増強させつつ、薬物動態を向上させることで投与頻度を少なくし持続的に治療効果を発揮し、且つ、免疫原性、安全性、物性（安定性および均一性）を改善させた、TOCILIZUMABより優れた第2世代の分子からなる医薬組成物、並びに、それらの医薬組成物の製造方法。 （もっと読む）

本明細書では、化学感覚受容体リガンドを用いて糖尿病、肥満、および他の代謝性の疾患、障害または状態を治療するための組成物および方法を提供する。本発明の方法に有用な薬学的組成物も、本明細書で提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＮＦのモジュレーター、特にペプチドおよびその誘導体、とりわけＴＮＦおよびＴＮＦにより介在される反応、活性またはシグナル伝達を拮抗するＧＥＰペプチドを提供する。本発明は、ＴＮＦを拮抗する方法、および炎症性疾患および状態などのＴＮＦにより介在される疾患または反応を調節する方法を提供する。他の炎症性メディエーターなどを組み合わせたＧＥＰペプチドの組成物を提供する。関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎、乾癬、炎症性腸疾患、クローン病（Ｃｈｒｏｈｎ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ）、潰瘍性大腸炎、ぶどう膜炎、炎症性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患などＴＮＦにより介在される疾患および炎症状態を処置、緩和、または予防する方法を提供する。
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【課題】多発性骨髄腫を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】アルファ４サブユニット含有インテグリンおよびアルファ４サブユニット含有インテグリンのリガンドの間の相互作用のアンタゴニストを治療的に有効な量で含む医薬組成物。該アンタゴニストが、アルファ４インテグリン結合剤であり、該アルファ４インテグリン結合剤は、ａ）ＶＬＡ−４およびアルファ４ベータ７両方と、それぞれのアルファ４リガンドとの相互作用に拮抗する抗体相同体（ｈｏｍｏｌｏｇ）；ｂ）ＶＬＡ−４とそのアルファ４リガンドの相互作用に拮抗する抗体相同体；およびｃ）アルファ４ベータ７とそのアルファ４リガンドの相互作用に拮抗する抗体相同体、からなる群より選択されることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は老化過程の新規機序を開示すると共に、ミトコンドリア機能を改善し、且つ老化及び分裂終了細胞の細胞周期停止状態を維持して、加速したミトコンドリア機能喪失、テロメア機能不全、及び／又は増殖停止状態の悪化と関連する加齢に伴う病気を予防又は治療する薬剤を同定・検出・精製するハイスループット・スクリーニングの新規方法を説明する。また、本発明はこの方法から同定される多数の化合物又は組成物を開示する。本発明は更に、カロリー制限の模倣体としての低用量のラパマイシン又はその類似物の、加齢に伴う病気を予防する際の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、高い抗酸化作用を有する医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、薬物、キトサン及びペクチン酸を含む医薬組成物及びその製造方法を提供する。好ましくは、キトサンがペクチン酸と複合化してなる医薬組成物及びその製造方法を提供する。また、キトサン及びペクチン酸を含む徐放性基材を提供する。本発明は、キトサン単体又はペクチン酸単体の徐放性基材よりも徐放性に優れ、かつ、キトサン単体の徐放性基材よりも高い抗酸化作用を有する。 （もっと読む）

【課題】増殖亢進性及び血管新生性の疾患の治療のためのジアステレオ異性体の形態を含む新規化合物又は組成物の提供。
【解決手段】異常な血管新生または透過性亢進プロセスによって特徴付けられるヒトまたは他の哺乳類における病気を治療または予防するための、下記に例示される如くの、２−オキソ−１，３，５−パーヒドロトリアザピン誘導体及び誘導体を含有する薬剤組成物。
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【課題】
本発明は、改善された親和性及び／又は結合活性でインターロイキン−６受容体（ＩＬ−６Ｒ）に指向性を有し及び／又はこれと特異的に結合することができ、及び／又は改善された有効性及び／又は効力を有し、またＩＬ−６／ＩＬ−６Ｒ相互作用を（一部又は好ましくは完全に）遮断することが可能であり、及び／又はＩＬ−６、ＩＬ−６Ｒ及び／又はＩＬ−６／ＩＬ−６Ｒ複合体を介したシグナル伝達を阻害するアミノ酸配列に関する。本発明は、１つ又は複数のこのようなアミノ酸配列を含むか、又はこれから本質的になる化合物又は構築物、特にタンパク質及びポリペプチドにさらに関する。本発明は、このようなアミノ酸配列及びポリペプチドをコードする核酸に、このようなアミノ酸配列及びポリペプチドを調製する方法に、このようなアミノ酸配列又はポリペプチドを発現する、又は発現することができる宿主細胞に、このようなアミノ酸配列、ポリペプチド、核酸及び／又は宿主細胞を含む組成物、特に薬学的組成物に、並びに特に予防目的、治療目的又は診断目的のためのこのようなアミノ酸配列又はポリペプチド、核酸、宿主細胞及び／又は組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、オステオプロテゲリン（OPG）に対する自己抗体を検出する方法を提供する。前記方法は、骨粗しょう症を罹患しているかまたはそのリスクがある対象者から生物学的サンプルを提供する工程および、オステオプロテゲリン（OPG）に対する何らかの抗体が前記サンプルに存在するか否かを検出する工程を含む。さらにまた、本発明は、一般的に自己免疫および／または血管系疾患についての診断／予後および／または治療スケジュールの支援に有用な方法を提供する。
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特定の態様において、本発明は、骨成長を促進するため、骨密度および骨強度を増大させるための組成物および方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、ＡＬＫ３−Ｆｃ融合タンパク質を含むＡＬＫ３ポリペプチドを提供する。本発明は、可溶性形態のＡＬＫ３が、ＢＭＰ−ＡＬＫ３シグナル伝達のインヒビターとして作用し、骨密度の増大、骨成長、および骨強度の増大をインビボで促進することを明らかにする。いずれの特定の機構にも束縛されることは望ましくないが、可溶性形態のＡＬＫ３は、ＢＭＰ２および／またはＢＭＰ４、ならびにおそらくは、ＡＬＫ３を通じてシグナルを伝達する他のリガンドを阻害することによりこの作用を達成すると考えられる。
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【課題】骨芽細胞分化マーカー、骨形成促進剤及び骨形成抑制剤を提供する。
【解決手段】ＧＰＲ９７遺伝子（Ｇタンパク質共役型受容体の一つ）の発現量を指標とする骨芽細胞分化を検出する方法、ＧＰＲ９７発現ベクターを有効成分とする骨形成促進剤、ＧＰＲ９７遺伝子を標的とするｓｉＲＮＡを有効成分とする骨形成抑制剤及びＧＰＲ９７遺伝子上流領域依存的な転写活性を指標とする骨形成促進剤又は骨形成抑制剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】診断および治療において利点を有する新規のポリペプチドおよびこれをコードする核酸分子を同定する。
【解決手段】単離された核酸分子であって、以下：（ａ）特定のヌクレオチド配列（ｂ）ＡＴＣＣ受託番号ＰＴＡ−６２６におけるＤＮＡ挿入物のヌクレオチド配列（ｃ）特定のポリペプチドをコードするヌクレオチド配列（ｄ）中程度または高度にストリンジェントな条件下で（ａ）〜（ｃ）のいずれかの相補体にハイブリダイズするヌクレオチド配列；および（ｅ）（ａ）〜（ｃ）のいずれかに相補的なヌクレオチド配列、からなる群より選択されるヌクレオチド配列を含む、単離された核酸分子。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。 （もっと読む）