本発明は、新規のキナーゼインヒビタークラスおよび種々の処置方法を提供することによって当該分野における要求に取り組んでいる。本発明は、一定のタンパク質キナーゼ（ｍＴｏｒ、チロシンキナーゼなど）、および／または脂質キナーゼ（ＰＩ３キナーゼなど）を調整することができる化学的実体または化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明は、特に治療に適用するための１つまたは複数のこれらのキナーゼの活性を調整するためのこれらの組成物の使用方法も提供する。
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【課題】新規抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】本発明の抗腫瘍剤は、STK24タンパク質の機能を抑制することを特徴とする。例えば、STK24遺伝子の発現を抑制することにより、STK24タンパク質の機能を抑制してもよい。その場合、抗腫瘍剤が、STK24遺伝子の発現を抑制するshRNA、siRNA、またはmiRNAを含有してもよい。この場合のshRNAは配列番号１を有してもよい。また、本発明にかかる抗腫瘍剤は腫瘍増殖抑制剤、腫瘍浸潤抑制剤や腫瘍転移抑制剤、あるいは、宿主免疫抑制解除剤であってもよい。 （もっと読む）

【課題】細胞中で安定に保持され、大きなサイズの外来遺伝子を簡便に挿入し、細胞に導入することができるヒト人工染色体ベクター及びその作製方法の提供。
【解決手段】長腕遠位及び／又は短腕遠位が削除されたヒト２１番染色体断片を含み、長腕近位及び／又は短腕近位に部位特異的組換え酵素の認識部位が挿入されているヒト人工染色体（ＨＡＣ）ベクター及びその作製方法。ヒト人工染色体ベクターを用いた外来ＤＮＡの導入方法、外来ＤＮＡ発現細胞の作製方法及びタンパク質の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ＣＤ３１の生物学的機能をより良く理解することにより、Ｔ細胞活性化と関連する疾患の処置のためのより効率的な処置の提供を可能にすること。
【解決手段】本発明は、血液白血球上に存在するＣＤ３１タンパク質の細胞外ドメインが分断され、かつ可溶性形態のＣＤ３１として循環中に放出されるという知見に起因する。本発明は、Ｔ細胞応答を阻害するＣＤ３１のフラグメントに対応するペプチド、ならびにアテローム性血栓症等の血栓障害、および自己免疫障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、全身性紅斑性狼瘡および薬物誘発性全身性紅斑性狼瘡の診断および処置のための方法に関する。より具体的には、本明細書では、全身性紅斑性狼瘡および薬物誘発性全身性紅斑性狼瘡などの自己免疫障害の診断および処置の方法においてリソソームホスホリパーゼＡ２を用いる方法を述べる。本発明では、例えば、個体における可染体マクロファージの蓄積を減少させる方法であって、可染体マクロファージの蓄積を有する細胞を、可染体マクロファージの蓄積を減少させる量および時間で、ＬＰＬＡ２酵素活性を有する作用物質と接触させるステップを含む方法が提供される。 （もっと読む）

本発明では、薬剤を局所的に、長期間にわたり溶出する、インプラントが可能な医療器具を提供する。これには、数種類のデバイス、治療法、インプラントの実施の方法も含む。このデバイスは、例えば、マトリックスようなデバイス体としてのポリマー基体、薬剤、金属や別のポリマーで作成された骨補填剤、可視化や画像観察を強化するための材料から成る。薬剤を局所的に、長期間にわたり、炎症、変性、病的症状、平滑筋細胞損傷のような疾患部位の細胞外マトリックスに放出できるかという観点から薬剤が選択される。この薬剤の１つが、ＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）作用を基礎にした遺伝子サイレンシング薬剤であり、その例として、ｓｉＲＮＡ，ｓｈＲＮＡ、アンチセンスＲＮＡ、ＲＮＡ/ＤＮＡ、リボザイム、ヌクレオシド類似物質がある（これらに限定されない）。インプラント法として、いくつかの実施形態では、既存のインプラントの方法を記載しており、それらの方法は、今日までに、別の治療用に開発されてすでに使用されているものもある。例えば、近接照射療法や針生検がある。そのような場合として、本発明の新型のインプラント寸法は、従前から存在したものと類似したものである。通常、これらのうちの数種のデバイスは、ある１つの治療が実施されている間に、これらのデバイスのインプラントも同時になされる場合もある。
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【課題】複雑な免疫応答を誘発する多くの複雑な細胞シグナリングを誘導するペプチドを明らかにすること。
【解決手段】ヒトのモノサイト又は好中球においてスーパーオキシド生成を誘導したり、ヒト末梢血モノサイト又は好中球による細胞内カルシウムの上昇を誘導したり、ＦＰＲ又はＦＰＲＬ１に結合したり、in vitroにおいてヒトモノサイト又は好中球の走化性移動を誘導したり、ＦＰＲ又はＦＰＲＬ１発現細胞において脱顆粒を誘導したり、ＦＰＲ又はＦＰＲＬ１の活性化を通じてＥＲＫのリン酸化を刺激したり、ＦＰＲ又はＦＰＲＬ１の活性化を通じてＡｋｔのリン酸化を刺激する、特定の配列のペプチド並びに該ペプチドの混合物よりなる群を特定した。 （もっと読む）

オーロラ・キナーゼ酵素を阻害するナフチリジノン誘導体化合物が、これらの化合物を含んでなる医薬組成物及びこれらの化合物の合成方法と共に開示される。かかる化合物には、癌、乾癬、ウイルスや細菌の感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患などの無秩序な及び／又は障害のあるオーロラ・キナーゼに起因する増殖性疾患の処置における有用性がある。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミジン誘導体およびその医薬組成物、ならびにそのような化合物を用いる方法を提供する。例えば、本発明のピリミジン誘導体は、インスリン様成長因子(ＩＧＦ−１Ｒ)または未分化(analplastic)リンパ腫キナーゼ(ＡＬＫ)の阻害に応答する症状の治療、改善または予防するために使用可能である。
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可溶性ハイブリッドＦｃγレセプター（ＦｃγＲ）ポリペプチド組成物、ならびにそのようなポリペプチドを用いてＩｇＧ媒介性および免疫複合体媒介性の炎症を処置する関連方法が開示される。可溶性ハイブリッドＦｃγＲポリペプチドを生成するための関連する組成物および方法もまた開示される。別の局面の中で、本発明は、ＩｇＧ媒介性または免疫複合体媒介性の炎症を減少させる方法を提供し、その方法は、炎症を減少させるのに十分な量の可溶性ＦｃγＲの組成物を、炎症を有する哺乳動物に投与する工程を包含する。
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薬物特性および生物学的作用特性を有する化合物、それらの医薬組成物および使用方法について記載する。とりわけ、特有の抗ウイルス活性を有するジケトピペリジン誘導体を提供する。これらの化合物は、HIVおよびAIDSの治療に有用である。 （もっと読む）

非正準的な生物学的活性を有する単離されたグリシル−ｔＲＮＡ合成酵素ポリペプチドおよびポリヌクレオチド、ならびにそれに関連する組成物および方法が提供される。特定の実施形態では、本発明のＧｌｙＲＳポリペプチドによって示される非正準的な生物学的活性は、限定するものではないが、細胞増殖の調節、アポトーシスの調節、細胞遊走の調節、細胞シグナル伝達の調節ならびに／あるいはサイトカイン産生および／または分泌の調節を挙げることができる。
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式Ｉ：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されている）
の化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、および医薬的に許容される塩が開示されている。また、式Ｉの化合物を含む医薬組成物および組み合わせ、並びに疾患または障害（代謝性および炎症または免疫関連の疾患または障害を含む）の治療方法が開示されている。
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【課題】免疫学的反応の刺激、調整、または誘発が所望される広範な種々の状況において、効果的および有益に適用可能である手段を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、ポリヌクレオチドの少なくとも１つのフラグメント、好ましくは少なくとも１つの抗原、ならびに必要に応じて薬学的に受容可能なキャリアおよび/または希釈剤を含む薬学的組成物に関する。上記課題は、本発明に従っての、脊椎動物へのこの薬学的組成物の導入が、増殖の調節、細胞内の転写および翻訳の誘導、タンパク質合成、タンパク質発現、またはタンパク質分泌を達成することにより解決された。薬学的組成物は、ワクチンプロトコルにおいて有用であるが、また免疫調節が利益をもたらす任意の他の治療的状況（例えば、最適下限の免疫応答、病原体に対する反応、耐性、または自己免疫）においても有用である。 （もっと読む）

非天然ヌクレアーゼを形成するためにＤＮＡ結合ドメインおよび切断ドメイン（または切断ハーフドメイン）を連結するための組成物が、本明細書中で開示される。これらのリンカーを含む組成物を製造し、使用する方法も記載される。
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２つ以上のリガンドを含む多リガンド捕捉剤、ならびに関連組成物、方法および系を記載する。
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本発明は、式（Ｉ）の３−置換−１Ｈ−インドール化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、構成要素の変数は本明細書で定義されている通りである］、該化合物を含む組成物、ならびにＰＩ３およびｍＴＯＲキナーゼ媒介疾患、例えば癌の治療のために該化合物を作製および使用するための方法に関する。
【化１】

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（ａ）メトトレキセートおよび（ｂ）非肝毒性ＤＨＯＤＨインヒビターからなる組合せ。 （もっと読む）

本発明は、ＡｐｏＡ分子または機能的に同等なその変異体と、治療に関連する化合物とを含んでなり、両成分が共有結合している複合体に関し、さらに当該複合体を、前記ＡｐｏＡ分子に対し特異的結合部位を有する組織を前記化合物の特異的標的とする治療において使用することに関する。 （もっと読む）

【課題】免疫応答を調節する方法の提供。
【解決手段】ＣｐＧ含有オリゴヌクレオチドの位置的修飾（positional modification）が、その免疫刺激能力影響を与える。特に、オリゴヌクレオチドの３’アルキル化またはアルコキシル化、あるいは、ＣｐＧジヌクレオチドの５’または３’側の特定の位置への、荷電していないヌクレオシド間結合（uncharged internucleoside linkage）の導入が、再現性があり、かつ予想できる形で、その免疫刺激効果を増強するかまたは低減する。
【効果】アンチセンス用途においては免疫刺激効果の減少を、ならびに、免疫治療用途においては免疫刺激効果の増大を、両方とも可能にする。 （もっと読む）