本発明は、喘息および他のアレルギー性疾患のような過敏症の治療方法に関し、特に、G タンパク質結合レセプターの活性を修飾する能力を有する環状ペプチド化合物およびペプチド疑似化合物による、それらの病状の治療に関する。該化合物は、好ましくはC5aレセプターのアンタゴニストとして作用し、多形核白血球およびマクロファージのC5aレセプターに対し作用する。特に、本発明の方法での使用に好ましい化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】 ジカフェオイルキナ酸、ジカフェオイルキナ酸誘導体、トリカフェオイルキナ酸、およびトリカフェオイルキナ酸誘導体の新たな用途を提供するとともに、他の素材と組合せることにより、それら物質の利用範囲を拡大させること。
【解決手段】 本発明の経口用組成物は、ジカフェオイルキナ酸、ジカフェオイルキナ酸誘導体、トリカフェオイルキナ酸、およびトリカフェオイルキナ酸誘導体からなる群より選択される少なくとも１種類を含む原料と、糖の代謝促進成分または糖の消化吸収抑制成分を含む原料とを含有する。この組成物は、優れた血糖値上昇抑制作用、すなわち抗糖尿病作用を有し、さらに抗肥満作用も有する。したがって、本発明の経口用組成物は、抗糖尿病目的のみならず、抗肥満目的にも使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、受容体ＥｒｂＢ１の同一ドメイン内の異なる部位と同時に結合するエピトープをそれぞれ有する異なる分子、好ましくはモノクローナル抗体を含む医薬組成物に関する。本発明によれば好ましい抗体は、それぞれマウス、キメラおよびヒト化版のＭＡｂ４２５およびＭＡｂ２２５である。本発明は前記組成物により好ましくは腫瘍に対して改善した治療を施すための使用および方法に関する。 （もっと読む）

遊離形または塩形態の、式Ｉ
【化１】


［式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＴは、本明細書中に記載の意味を有する。］
で示される化合物は、ＣＣＲ−３が介在する状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患のような炎症性またはアレルギー性状態を処置するために有用である。この化合物を含む医薬組成物およびこの化合物を製造するための方法もまた、記載する。
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本発明は、色素リガンドアフィニティークロマトグラフィーと逆相クロマトグラフィーに基づく、シスチンノットスーパーファミリーからのタンパク質を分離するための二段法に関する。有利なことに、本方法は比較的短時間に実行することができ、安価な試薬を用い、精製過程の前およびその最中にわずかな試料調製しか必要としない。シスチンノットタンパク質と目的とするタンパク質との間のタンパク質融合が、この目的とするタンパク質または同タンパク質を含む複合体の、開示される二段法を用いた単離のためにさらに提供される。 （もっと読む）

ある種の新規なピペラジン尿素誘導体は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の作働薬であり、特にはＭＣ−４Ｒの受容体サブタイプ選択的作働薬である。それらは、肥満および糖尿病などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

ヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド−ベースの化合物類は、Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらＮｔｎの諸活性は記載の化合物類によって差別的に阻害される。例えば２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は本発明の化合物によって選択的に阻害される。上記ペプチド−ベースの化合物類はエポキシドまたはアジリジンを含み、Ｎ−末端官能化を含む。その他の治療的有用性として、上記ペプチド−ベースの化合物は抗炎症性特性および細胞増殖阻止をあらわすことが期待される。 （もっと読む）

システム再構築の方法を使用して、配列データ、臨床データ、実験データ、および文献を、疾患経路の機能的モデルに統合する。システム再構築モデルは、様々なタイプの「高速処理」データを統合するための情報「骨格」として働く。 （もっと読む）

治療剤の局所供給のための方法および装置が、虚血による心筋組織のダメージを抑制する。局所供給装置は、該虚血心筋組織に給する冠状動脈中への該治療剤の供給に使用される。１例では、心筋組織へとインシュリンを局所供給するための移植可能な医療装置は、ステントへと固定された生体相容性ポリマー中に、治療用量のインシュリンを包含する。該治療用量のインシュリンは治療用量にて該ステントから放出され、該心筋組織の虚血によるダメージを抑制するのに有効な投与期間に亘って放出される。
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本発明により、神経突起成長および／または生存を調節する工程を含む、（ＣＮＳ障害、脳卒中、または脊髄損傷を含む）疾患、障害、損傷、または症状を、ＴＡＪアンタゴニストの投与によって処置する方法が提供される。本発明は、神経突起成長を増大させる方法を提供し、この方法には、ニューロンを、ニューロンの中でのＴＡＪによるシグナル伝達を減少させる物質の有効量と接触させる工程が含まれる。ここでこの物質は、（ａ）可溶性ＴＡＪポリペプチド、（ｂ）抗ＴＡＪ抗体またはその抗原結合フラグメント、（ｃ）可溶性ＴＡＪポリペプチドをコードする核酸、（ｄ）ＴＡＪアンチセンス核酸、および（ｅ）ＴＡＪ特異的ＲＮＡｉ核酸からなる群より選択される。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害剤として有用な構造を有する化合物に関する。

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本発明は、特に転写因子MarA、およびMarAの相同体、例えばRobおよびSoxSが、病原性因子であるという知見に基づいている。従って、本発明は化これらの病原性因子を調節する能力について化合物をスクリーニングするための方法を開示する。本発明は、転写因子の発現および／または活性を調節することによって細菌感染症を治療および予防するための方法をさらに記載する。加えて、本発明はその他の病原性因子を同定するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、神経学的疾患を処置する方法を提供する。その方法は、例えば、毎日のより高い投薬量で抗うつ剤を投与する工程を含む。毎日のより高い投薬量により、薬物の効力改善、正の患者の耐性の維持、正の患者の安全性プロフィールの維持（例えば、毒性を制限する投薬）、薬物の適切なピーク血漿濃度（Ｃ_ｍａｘ）、および／または一日二回（ＢＩＤ）の投与に対して一日一回（ＱＤ）の投与がもたらされる。本出願人は、通常、悪影響を及ぼす毎日の増加した投薬量の抗うつ剤が、経時的に投薬量を段階的に増加させることによって負の患者の耐性（すなわち、悪影響）なしに投与され得ることを発見した。このような、段階的に増大させる投薬は、他の方法で許可されるものよりもさらに効果的な量の抗うつ剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジンＥ２受容体のサブタイプのひとつであるＥＰ３受容体作動活性を有する化合物を含有するアレルギー性疾患の予防および／または治療剤に関する。さらに詳しく言えば、気管支喘息、小児喘息、アレルギー性喘息、またはアトピー性喘息等のアレルギー性呼吸器疾患の治療において、ＥＰ３受容体作動活性を有する化合物は有効であり、さらに選択性に優れた化合物は、より顕著な治療効果を期待することができる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、その製造方法、これを含む組成物、ならびに特に気道疾患の予防および治療でのその使用に関する：
【化１】

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【課題】ミトコンドリアにおけるアポトーシスシグナル伝達経路とは異なる経路に基づきアポトーシスに作用（例えば、抑制、促進）させうる手段を提供すること。
【解決手段】小胞体ストレス誘導性アポトーシス及び／又はアミロイド−β誘導性アポトーシスに作用しうる物質の評価方法、該物質の評価系並びに前記小胞体ストレス誘導性アポトーシス及び／又はアミロイド−β誘導性アポトーシスに関連して引き起こされる疾患又はその進行を阻害しうる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ阻害剤、特にカテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤である式（１）：
【化１１】


を有する化合物に関する。前記化合物は骨吸収の抑制を必要とする疾患、例えば骨粗しょう症を治療するために有用である。
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本明細書において、サバイビン、XIAP、cIAP1、またはcIAP2などのIAPタンパク質とのHsp90相互作用を阻害する化合物、ならびにこのような化合物を同定するおよび用いるための方法を開示している。

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本発明は、とりわけ癌の進行の遅延または処置において、同時に、個別にまたは連続して使用するための、ＢＣＲＰ阻害剤および式Ｉ
【化１】


の化合物Ｉ(ここで、両活性成分はいずれの場合も遊離形または薬学的に許容される塩形として存在する)、ならびに所望により少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む、組み合わせ剤、およびこの組み合わせ剤を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの強力な選択的作動薬である式（Ｉ）の化合物、緑内障および患者の目の眼内圧上昇に関連する他の病気の治療におけるそれらの使用または調合物に関する。
【化２７】

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