本発明は、５−ヒドロキシトリプトファンとセロトニン再取り込み阻害剤の組み合わせを含む併用療法および医薬組成物に関する。本発明は、（ｉ）セロトニン再取り込み阻害剤および（ｉｉ）５−ヒドロキシトリプトファンを含む医薬組成物を提供する。本発明は、（ｉ）約１ｍｇ〜約７５ｍｇの範囲の量の５−ヒドロキシトリプトファン；および（ｉｉ）セロトニン再取り込み阻害剤を含む医薬組成物を更に提供する。本発明はまた、（ｉ）セロトニン再取り込み阻害剤の準臨床用量；および（ｉｉ）５−ヒドロキシトリプトファンを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）試験しようとする化合物を準備する工程；（ｂ）モノアミン再取り込み輸送体のコカイン結合部位に結合する化合物の能力を試験する工程；及び（ｃ）モノアミン再取り込み輸送体を介してモノアミン神経伝達物質の内側又は外側への輸送を調節する化合物の能力を試験する工程を含む、中枢神経系におけるモノアミン神経伝達の機能不全に関連する疾患又は状態を治療するための候補化合物を同定するための方法であって、試験化合物が、モノアミン再取り込み輸送体のコカイン結合部位に結合し、且つ、その活性を調節することが可能である場合に、モノアミン神経伝達の機能不全と関連する疾患又は状態を治療するための候補化合物として同定される、方法に関する。本発明は、本発明の方法を使用して同定した化合物並びにその使用、組成物、及び医薬にも関する。
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選択的にドーパミン輸送体（DAT）タンパク質に結合するシドノンイミン誘導体およびその類縁体は、ドーパミン再摂取を阻害することにより緩和される障害および疾患の治療およびその進行の遅延に有用である。
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特定の置換テトラヒドロイソキノリン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、急性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、三叉神経痛、片頭痛および線維筋痛を含む疼痛を治療するための式Ｉで表される置換ピペラジン化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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特定の置換されているアミノメチルベンズアミド化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

ＣＮＳでの活性を欠いた、末梢系においてセロトニン取り込み阻害活性を発現するように設計された、新規なセロトニン再取り込み阻害化合物及びその製造方法を開示する。更に、このセロトニン再取り込み阻害化合物を含む医薬組成物と、末梢におけるセロトニンレベル、セロトニン活性、及び／又は血小板凝集に関連する病状の治療におけるその使用とを開示する。 （もっと読む）

医薬組成物および組成物が、相乗的に有効な量の５−ＨＴ_１Ａ受容体アンタゴニストおよび向知性薬を使用する、認知力障害を処置するために提供される。
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本発明はｐ１１／５−ＨＴ受容体関連障害の診断、処置および開発のための薬物標的および手段としてのｐ１１の使用に関する。本発明はさらにｐ１１ノックアウト動物およびｐ１１トランスジェニック動物、および新規精神治療薬の開発のためのモデルとしてのその使用、ならびにｐ１１／５−ＨＴ受容体関連障害の診断、予防および処置の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な腹圧性尿失禁及び混合型尿失禁の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】セロトニン再取り込み阻害作用、及び５−ＨＴ2A受容体拮抗作用を有する化合物を有効成分として含有する尿失禁治療剤又は予防剤であり、特に（Ｓ)−２−[[(７−フルオロ−４−インダニル)オキシ]メチル]モルホリン、又はそれらの製薬学的に許容される塩が好適である。
【効果】副作用の原因となるセロトニン上昇時の５−ＨＴ2A受容体刺激作用、抗コリン作用、薬物依存性、薬物相互作用等を有さず、自殺志願傾向を有さない安全な薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、対抗適応反応を誘発することにより神経伝達物質系を調節する方法に関する。本発明の一実施形態によれば、神経伝達物質を調節する方法は、投与間の期間に対する投与半減期の比率が１／２以下になるようにして、神経伝達物質系中の受容体に対するリガンドを反復投与する工程を備える。本発明の方法は、多くの望ましくない精神的状態、神経学的状態および生理学的状態に対処するために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｇ、ｒ、およびＲ¹〜Ｒ⁵は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、医薬化合物である１１−ピペラジン−１−イルジベンゾ［ｂ,ｆ］［１,４］チアゼピンの塩、ならびに、その組成物、製造および医薬使用を対象とする。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物


（式中、可変記号Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２およびＲ^６は、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は、一般に、血漿グルコースレベル、インスリンレベルおよび／またはインスリン分泌を制御することにより緩和することができる代謝性疾患および代謝障害、例えば糖尿病および糖尿病に関連した状態の治療および予防用の薬剤として有用な新規、選択可能ハイブリッドポリペプチドに関する。そうした状態および障害としては、高血圧、脂質異常症、心血管疾患、摂食障害、インスリン抵抗性、肥満、ならびに1型、2型および妊娠性糖尿病をはじめとするあらゆる種類の糖尿病が挙げられるが、これらに限定されない。
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第1の化合物および第2の化合物を含む、体重減少を促すための組成物であって、第1の化合物が、6-β-ナルトレキソールのようなナルトレキソンの代謝物質またはナルトレキソン代謝物質のプロドラッグであり、第2の化合物が、メラノコルチン3受容体(MC3-R)および/またはメラノコルチン4受容体(MC4-R)のアゴニズムを高め、かつ/または中枢神経系におけるα-MSHの濃度を増加させる、組成物が開示される。また、体重減少を促し、エネルギー消費を増加させ、個人の満腹感を高め、個人の食欲を抑制する方法であって、それを必要とする個人を同定するステップと、6-β-ナルトレキソールのようなナルトレキソンの代謝物質またはナルトレキソン代謝物質のプロドラッグでオピオイド受容体活性をアンタゴナイズするようにその個人を治療するステップと、例えば、MC3-Rおよび/またはMC4-Rのアゴニズムを高め、かつ/または中枢神経系におけるα-MSHの濃度を増加させる第2の化合物の投与によって、アルファ-MSH活性を向上させるようにその個人を治療するステップとを含む方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）の化合物及びその生理学的に許容される塩に関する。この化合物は、例えば脂質低下薬として好適である。
【化１】

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