ブプロピオンと第2の化合物とを含む体重減少に影響を与えるための組成物であって、第2の化合物が、正常な生理的条件に比べてメラノコルチン3受容体(MC3-R)またはメラノコルチン4受容体(MC4-R)の受容体活性化作用の増大を引き起こすかまたは双極性障害の治療に有効である組成物が開示されている。体重減少に影響を与え、エネルギー消費を増大させ、個体における満腹感を増大させ、または個体の食欲を抑制する方法であって、その必要がある個体を特定する工程、および、その個体を、ブプロピオンと、α-MSH活性を増強させる化合物、カンナビノイド受容体活性に拮抗する化合物、または双極性障害の治療に有効な化合物との組合せで治療する工程を含む方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝２８．６ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２１．７ｎＭ）ことが明らかになった。興味深いことに、（＋）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝１０．３ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２２ｎＭ）。対照的に、（−）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝８８．５ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝４０．３ｎＭ）。本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤またはその薬学的に許容される塩ならびに５−ＨＴ_３受容体と相互作用する薬剤および／または５−ＨＴ_４受容体と相互作用する薬剤、またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される少なくとも１個の治療剤をそれぞれ含む、組み合わせた製剤または医薬組成物のような組合せ剤に関する。本発明はさらに、インスリン耐性、グルコース代謝障害、耐糖能異常の状態、空腹時血漿グルコース異常の状態、糖尿病、特に２型糖尿病、肥満、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、糖尿病性神経障害、勃起不全、月経前症候群、冠動脈心疾患、高血圧症、狭心症、心筋梗塞、卒中、血管再狭窄、皮膚および結合組織障害下肢潰瘍および潰瘍性大腸炎、内皮機能不全および血管コンプライアンス異常、変化した胃腸運動、過敏性および／または胸焼け、膨満感、術後イレウス、腹痛および不快感を含むが、それらに限定されない分泌障害、早期満腹感、上腹部痛、悪心、嘔吐、腹部膨満感（burbulence）、逆流、腸偽閉塞、肛門失禁、ＧＥＲＤ、ＩＢＳ、消化不良、慢性便秘または下痢、糖尿病性胃疾患、胃不全麻痺、例えば糖尿病性胃不全麻痺、潰瘍性大腸炎、クローン病、それに関係する潰瘍痛および内臓痛から選択される疾患または障害の予防、進行の遅延または処置のためのそのような組合せ剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）の、その置換基が明細書中で定義されている、カルボキシアルコキシ置換アシル−カルボキシフェニル尿素誘導体、およびその生理学的に受容できる塩、およびその生理学的に機能的な誘導体に関している。本発明はまた、例えば２型糖尿病の治療に使用できる、該化合物の製造方法に関している。
【化１】

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本発明は、有効成分の医薬適合性の塩及び溶媒和物を含む、二元ＰＰＡＲα／γアゴニスト及びアンギオテンシンＩＩのＩ型受容体アンタゴニストの組合せの治療的有効量の投与による、高血圧及び２型糖尿病、代謝症候群又は前糖尿病状態の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、５ＨＴ濃度を調節することにより５ＨＴ_2a受容体を活性化する化合物およびこの化合物を含む組成物を投与することにより、体温調節疾患を治療する方法に関する。本発明は、また、５ＨＴ_1aアンタゴニストおよびＳＲＩの併用剤、該併用剤を含有する医薬組成物および製品に関する。 （もっと読む）

セロトニン受容体の逆作動薬又はセロトニン受容体の拮抗薬並びに抗精神病薬を含む医薬組成物を開示する。開示する医薬組成物を用いて精神疾患を処置する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、頭痛、偏頭痛又は群発性頭痛を治療又は予防するための方法に関する。前記方法は、治療的に有効な量のCGRPアンタゴニスト(A)又はその生理的に許容しうる塩と、治療的に有効な量のセロトニン再吸収阻害剤(B)又はその生理的に許容しうる塩の併用投与を含む。本発明は、また、対応する医薬組成物及びその製造に関する。 （もっと読む）

統合失調症の動物モデルとしてグルタミン酸Ｎ−ｍｅｔｈｙｌ−Ｄ−ａｓｐａｒｔａｔｅ（ＮＭＤＡ）型受容体機能低下を有するモデルを利用し、参照記憶課題を用い、記憶・学習機能を評価する方法において、定型抗精神病薬と非定型抗精神病薬の作用の差を見出すための具体的な方法を見出した。 統合失調症の認知機能障害の改善薬をスクリーニングするためのｉｎ ｖｉｖｏ動物モデルの提供する。 （もっと読む）

ＮＫ１アンタゴニストを含有する医薬組成物が開示されている。少なくとも１個のブチルエーテルスペーサ基で親油性空洞から分離された約１個〜約７個のスルホン酸ナトリウム基を有するポリアニオンβ−シクロデキストリン誘導体と混合して、以下の化学構造を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含有する医薬組成物が開示されている。
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少なくとも１種の抗コリンエステラーゼ剤と少なくとも１種の抗うつ剤とを投与することにより、過体重または肥満の個体において望ましい体重減少を達成する方法が、提供される。本発明はまた、少なくとも１種の抗コリンエステラーゼ剤と少なくとも１種の抗うつ剤との同時送達のための薬学的組成物およびキットもまた、提供する。本発明は、肥満を処置するための方法、望ましい体重減少を達成するための方法、望ましくない体重増加を予防するための方法、体重減少を促進するための方法、体重減少を補助するための方法、安定な体重を維持する方法および肥満の個体または過体重の個体において体重を減少させる方法を提供し、これらの方法は、一般に、その個体に、有効量の１種以上のコリンエステラーゼインヒビターと１種以上の抗うつ剤との組み合わせを投与する工程を包含する。 （もっと読む）

ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害（例：パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症）になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式（１または２）の化合物を投与することで治療する。この式（１および２）の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および／または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 （もっと読む）

本発明は、うつ病およびその他の情動障害の治療のために、ロキサピンおよびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRI)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を組み合わせて使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、第１の量の５−ＨＴ_３受容体アゴニスト活性またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物、および第２の量の少なくとも１つの胃酸抑制剤（例えば、プロトンポンプ阻害薬、Ｈ_２受容体アンタゴニストおよびその薬学的に許容され得る塩、水和物または溶媒和物、またはアシッドポンプアンタゴニストもしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物）を、被検体に同時投与することを含む、処置の必要な被検体における胃腸管運動障害を処置する方法に関し、ここで第１または第２の量は共に治療有効量を含む。特に、該方法はGERDを処置するためであり、夜間GERDを含む。本発明は更に、５−HT_３受容体アゴニスト活性、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置の必要な被験体における夜間GERDを処置する方法に関する。本発明は更に、それの必要な被験体における増加する食道の運動の方法に関する。増加する食道の運動の方法は、５−HT_３受容体アゴニスト活性、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物を投与することにより得られ得る。同時投与はまた、食道の運動を増加させるために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は患者における新形成の治療のための組成物及び方法を提供する。より特には、本発明はシクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤を伴うセロトニン調節剤の患者への投与を含む新形成の治療のための組み合わせ治療を提供する。 （もっと読む）

本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)アゴニストの口腔粘膜を介する運搬のための新規組成物を提供する。特に、本発明の組成物中の緩衝系は、唾液のpHを、約9.9を越えるpHに上昇させることによって、5-HTアゴニストのイオン化形態から非イオン化形態への実質的に完全な変換を促進する。結果として、5-HTアゴニストの投与は、経口粘膜によって迅速且つ効率的に吸収される。更に、口腔粘膜を介する5-HTアゴニストの運搬は、都合よく薬物の肝初回通過代謝を迂回し、そして消化管中の薬物の酵素分解を回避する。偏頭痛を治療するために本発明の組成物を用いる方法も提供する。
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本発明はうつ病の治療のための医薬調合物を製造するためにガボクサドールを使用する方法に関する。さらに、セロトニン再取り込み阻害剤または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物と組み合わせて使用される医薬調合物を製造するためにガボクサドールを使用する方法に関する。 （もっと読む）