新規なカルシウム受容体アンタゴニスト化合物およびそれらを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

新規なカルシウム受容体アンタゴニスト化合物およびそれらを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、認知機能および精神的疲労を改善するための、すなわち、記憶速度および記憶の質を改善し、健常な対象者の活動における正確さおよび注意力を高め、認知機能が低下した人の記憶の速度および質の悪化を阻止し、特に健康な子供、若者、中年、および／または高齢者において、気分にも影響を及ぼす認知疲労を妨げるなど、それに関係する要因を改善するための、医薬品または栄養補助食品を製造するための、ホスファチジルセリンと複合させたイチョウの使用を対象とする。さらに、認知症、例えばアルツハイマー病など、認知機能および精神的疲労の低下に関係する疾患の治療および予防のためのイチョウ−ホスファチジルセリン複合体の使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、メタボリックシンドロームおよびそれに起因する疾患または状態の治療または予防に有用な医薬製剤の製造のためのアミンオキシダーゼ酵素阻害剤の使用に関する。また本発明は、アミンオキシダーゼ酵素阻害剤として有用な医薬製剤の製造のためのビタミンＢ１またはその代謝産物の使用に関する。さらに本発明は、アミンオキシダーゼ酵素阻害剤を食材との組合せで含有する食料製品、アミンオキシダーゼ酵素阻害剤を、液状、固形または半固形の担体との組合せで含有する食品添加剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のＧＬＰ−１アゴニストおよびガストリン化合物を含む、ある状態および／または疾患を予防および／または治療するための組成物、結合体、および方法に関する。ＧＬＰ−１アゴニストおよびガストリン化合物の組み合わせは、糖尿病、高血圧、慢性心不全、体液うっ滞状態、肥満症、代謝症候群ならびに関連疾患および障害を含むがそれらに限定されない、ＧＬＰ−１アゴニストまたはガストリン化合物のどちらかがそれに対して治療作用を有することが証明されている状態および／または疾患を予防および／または治療する際に、有益な効果、特に持続性の有益な効果を提供する。ＧＬＰ−１アゴニストおよびガストリン化合物の組み合わせは、予想外の相加作用または相乗作用を提供するように選択することができる。
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本発明は、生体内でＶＰＡＣ２受容体のアゴニストとして機能する新規のペプチドを提供する。それらのインスリン分泌促進性ポリペプチド物質は、生体内でのグルコースのチャレンジに対して血糖を低下することが示される。本発明のポリペプチドは、配合物内で安定でありそして長い半減期を有する。本発明のペプチドは、低い内因性インスリン分泌、例えばＩＩ型糖尿病の患者に対する治療を提供する。本発明は、ペプチドの治療有効量を哺乳動物に投与することを含んでなる、該哺乳動物内の代謝疾患を処置する方法にも関する。
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脳および現在近づくことができないまたは近づくことが困難な中枢神経系（CNS）の他の重要成分におけるDIIAレベルを非破壊的に評価または予想するためのバイオマーカーとして、リーリンを測定する方法について記述する。リーリン欠損症または機能障害を有すると診断された、または有することが疑われる患者に、患者におけるリーリン欠損症または機能障害の作用を代償する量のPUFA、特にω-3PUFA、より詳しくはドコサヘキサエン酸（DHA）またはその前駆体もしくは供給源を投与することを含む、リーリン欠損症または機能障害および／またはリーリン欠損症または機能障害に関連した疾患または病態を予防する、その発症を遅らせる、または治療するための方法についても同様に記述する。同様に、患者における脂肪酸結合タンパク質またはその機能の低下を代償するため；患者における脳脂質結合タンパク質またはその機能の低下を代償するため；患者における脂肪酸結合タンパク質の活性を改善するため；患者における脳脂質結合タンパク質（BLBPs）の発現を増加させるため；患者における脳脂質結合タンパク質の作用機序の少なくとも一つのパラメータを改善するため；中枢神経系（CNS）の構造におけるDHAの欠損を克服して、得られたその機能を改善させるため；患者におけるグリア細胞およびニューロンのリン脂質膜への機能的DHAおよび他のPUFAsの取り込みを増加させるため；患者におけるリーリンレベルを増加させるおよび／もしくはリーリン活性を改善するため；ならびに／またはリーリン欠損症または機能障害に関連した疾患または病態の少なくとも一つの症状を改善するために、多価不飽和脂肪酸（PUFAs、二つまたはそれ以上の二重結合を有する不飽和脂肪酸）、特に高度不飽和脂肪酸（HUFAs、三つまたはそれ以上の二重結合を有する不飽和脂肪酸）、およびより詳しくはアラキドン酸（ARA）、エイコサペンタエン酸（EPA）、ドコサヘキサエン酸（DHA）、およびドコサペンタエン酸（DPA）から選択されるHUFA、さらにより詳しくはω-3 HUFAs、およびより詳しくはDHAの補給的使用を通してリーリン機能障害または欠損症に関連した発達的欠損または障害を予防または軽減させる方法も記述される。 （もっと読む）

本発明は、概して有用な治療用および予防用分子である、炭化水素鎖部分を含む化合物、さらに詳細には炭化水素鎖の化学誘導体化を含む化合物に関する。本発明は、炭化水素鎖部分が官能基、一部分または薬剤に対する担体分子である化合物をさらに提供する。本発明の化合物は、癌、プロテインキナーゼ c(PKC) にもしくはNFkBに関係または関連する状態、心血管状態、疼痛、炎症状態、糖尿病のような血管状態また免疫状態、神経状態および一連のウイルスまたは原核生物もしくは真核生物による感染を含めた一連の状態の治療および予防に特に有用である。本発明は、薬学的組成物および医療処置の方法をさらに提供する。 （もっと読む）

ペプチドを結合するための方法を提供する。該方法は、i)ペプチドを、官能基を具備している第１化合物と、該化合物を前記ペプチドへと導入する能力を有するトランスグルタミナーゼの存在下で反応させて、アミノ基転移したペプチドを形成させること、並びに、ii)前記アミノ基転移したペプチドを、例えば、前記ペプチドに導入された官能基と酵素反応で反応する能力を有する機能化ポリマーと反応させることを備える。 （もっと読む）

グルココルチコイドレセプターの発現を調節する化合物、組成物および方法を提供する。該組成物は、グルココルチコイドレセプターをコードする核酸に対するオリゴヌクレオチドを含む。グルココルチコイドレセプター発現の調節、ならびにグルココルチコイドレセプターの発現に関連する疾患および症状の診断および処置のためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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植物において組換えタンパク質の発現収率を増加させる方法が開示され、本方法は、植物において翻訳後修飾を引き起こすコドンを使用してタンパク質に関するクローニングされた遺伝子またはｃＤＮＡにグリコシル化部位を操作する工程；分泌する遺伝子産物（タンパク質）を標的化する植物分泌シグナル配列を含むクローニングされた遺伝子またはｃＤＮＡを操作する工程を包含する。本方法は、組換えグリコシル化タンパク質収率を増加する。これらの方法に従って産生されたタンパク質が開示される。 （もっと読む）

葉酸受容体リガンド、およびオンコナーゼまたはその変異形、たとえばｒａｐＬＲ１等の、１つまたは複数の治療用分子を含む、コンジュゲートおよびコンプレックスを開示する。当該コンジュゲートおよびコンプレックスは、一次治療薬として有用な可能性があり、さらなる治療薬または診断用薬と投与することが可能である。また、当該コンジュゲートおよびコンプレックスを含むキットも開示する。

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本発明は内皮前駆細胞の生理的動員、増殖及び分化の刺激、脈管形成の刺激、内皮前駆細胞の機能異常に関連する疾患の治療及びこのような疾患を治療する医薬組成物の調製のための低用量エリスロポエチンの使用並びにエリスロポエチン及び内皮前駆細胞の刺激のためのその他の適当な活性成分を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、野生型ペプチドには存在しないＯ結合型グリコシル化部位を含むポリペプチドを提供する。本発明のポリペプチドには、水溶性ポリマー、生体分子の治療薬などの化学種が、完全なＯ結合型グリコシル残基を介してポリペプチドに共有結合している複合糖質が含まれる。また、本発明および方法のペプチドを作製する方法、それらのペプチドを含有する医薬組成物、ならびに、所望の応答を実現するのに十分な量の本発明のペプチドを投与することによって哺乳動物の疾患を治療、改善、または予防する方法も提供される。 （もっと読む）

本明細書中において、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である式Ｉの化合物


またはその薬学的に受容可能な塩が、説明される。ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^３は、本明細書中において定義される。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害を処置するかまたはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。これらの障害としては、発作、炎症性障害、全身性エリテマトーデスもしくは乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、および臓器移植に関連した状態が挙げられる。
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本発明により、Ｍ−ＣＳＦ特異的ＲＸ１ベースの抗体、またはＲＸ−１に由来する抗体が提供され、このような抗体を含む薬学的組成物、この薬学的組成物を含むキット、ならびに骨溶解疾患に罹患している被験体における骨損失を予防および処置する方法が共に提供される。本発明の１実施形態により、非マウスモノクローナル抗体が提供され、この抗体は、７５％より多くＭ−ＣＳＦに結合することでモノクローナル抗体ＲＸ１と競合し、ここで、このモノクローナル抗体ＲＸ１は、配列番号２および４にそれぞれ記載の重鎖および軽鎖アミノ酸配列を含む。 （もっと読む）

本発明は新規類の化合物、主に式（Ｉ）


（式中、ＹはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；ＺはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；各Ｇは独立してＣＲ^１ＣＲ^２である）のロイシンアミド−アミノ−カルボン酸誘導体及びその医薬組成物に関する。前記化合物はカテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤であり、限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤が挙げられる。これらの組成物は骨粗鬆症等の骨吸収の抑制を必要とするカテプシン依存性症状の治療と予防に有用である。 （もっと読む）