この発明は、本明細書において免疫グロブリンドメインを含有する細胞表面認識分子として同定されたタンパク質配列（INSP052EC）の、特にサイトカインの過剰な発現及び／又は分泌に関連する疾患の診断、予防及び治療での新規な使用に関する。 （もっと読む）

20-HETEの活性を調節することによって血管新生を制御する方法が開示される。更に、がん及び腫瘍細胞を20-HETE阻害剤に接触させることによってがん及び腫瘍細胞増殖を阻止する方法が開示される。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、ＤおよびＧは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、ＷおよびＹは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし、環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Ａと環Ｂは１個のスピロ炭素原子を共有する。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物はＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉及びXは、明細書において定義したとおりである、式（I）の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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リンパ球癌、自己免疫病又はＢ細胞の過剰増殖を特徴とする状態の疾患のヒト患者の治療製剤及び治療方法を開示する。治療は（１）細胞障害量のＢ細胞上のＣＤＩＭエピトープに特異的に結合する抗体と、（２）細胞傷害性薬剤、例えば、化学療法薬、放射性同位元素、細胞傷害性抗体、免疫複合体、リガンド複合体、免疫抑制剤、細胞増殖制御因子および／または阻害剤、毒素またはそれらの混合物であり、Ｂ細胞の細胞骨格を破壊する薬剤であり、特にはビンカルカロイド又はコルヒチンである。
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本発明は、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子を用いて遺伝子発現を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、被験者又は生物における疾患、異常、形質、状態の維持及び発達に関与する発現偽遺伝子等の遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、及び短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）等の低分子核酸分子並びに方法を特徴とする。 （もっと読む）

SGLT2の発現を調節するために、化合物、組成物および方法が提供される。該組成物は、SGLT2をコードする核酸に標的化されたオリゴヌクレオチドを含む。SGLT2発現の調節のため、ならびにSGLT2の発現に関連する疾患および状態の診断および治療のためにこれらの化合物を用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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本発明は、ニューロンの遊走、神経突起伸長、ニューロンの増殖、神経の分化及び/又はニューロンの生存を促進することができるNRP化合物又はNRPと称されるペプチドファミリーを開示し、さらに脳損傷及び神経変性疾患の治療でNRPを使用するための組成物及び方法を提供する。NRP化合物は、ニューロン及び神経芽細胞の増殖及び、急性脳損傷又は慢性神経変性疾患（例えば毒素への暴露、卒中、外傷、神経系の感染、脱髄疾患、痴呆、及び代謝異常）によって惹起される傷害領域へのニューロン及び神経芽細胞の遊走を誘導することができる。NRP化合物は、対象者又は対象細胞へ多様な手段によって直接的に（経口的、腹腔内、血管内及び患者の神経系に直接的に投与することを含む）投与することができる。NRP化合物は、治療に使用するために医薬的に許容できる投与形態に製剤化することができる。神経の再生、神経の増殖、神経の分化、神経突起伸長及び神経の生存を検出する方法を用いて、神経に対して活性を有する他の薬剤を開発することができる。
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本発明は、（ｉ）配列番号１の配列を含むこと又は該配列により構成されること、（ｉｉ）例えば、１つ以上のアミノ酸の置換、削除又は付加により、配列番号１の配列から誘導されるいかなる配列も含むこと又は該いかなる配列によっても構成されること、但し、該誘導体配列はホスフェートに結合するものとすること、（ｉｉｉ）好ましくは配列番号１の配列と少なくとも約８０％の相同性を有する、配列番号１の配列に相同性のいかなる配列も含むこと又は該いかなる配列によっても構成されること、但し、該相同性配列はホスフェートに結合するものとすること、あるいは、（ｉｖ）上記した配列の１つのいかなる断片も含むこと又は該いかなる断片によっても構成されること、但し、該断片はホスフェートに結合するものとし、このようないかなる断片も配列番号１の配列中の少なくとも約２０の連続したアミノ酸を含むことを特徴とする、タンパク質に関する。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ３）の活性を阻害するピリミジン誘導体およびピリジン誘導体をヒトまたは動物被験体に投与することによって骨減量を処置または予防する方法、上記化合物を含有する薬学的組成物、ならびに上記化合物および組成物の単独または他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせての使用に関する。本発明の化合物の投与によって処置または予防される骨減量としては、オステオペニア、骨粗鬆症、薬物療法、閉経後骨減量、加齢、活動停止、食餌、リウマチ、慢性関節リウマチ、ページェット病、歯周疾患、癌、癌処置、または骨折に関連する骨減量が挙げられるが、それらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、重度の疲労および疲労困憊症状、燃え尽き、慢性疲労症候群に苦しむ対象の治療のための、特に、食品サプリメント形態における治療用組成物の製造のためのインスリン様成長因子１（ＩＧＦ−１）の血清レベルを増加できる１以上の化合物の使用に関する。また、同一組成物は、鬱病、アルツハイマー病、過敏性腸症候群、骨粗鬆症、２型糖尿病に苦しむ患者により、抗老化、免疫治療および運動後の回復のために用いることができる。また、該組成物は、動物における成長および免疫を増加させるための獣医学的な適用における用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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本発明は、式Ｉの化合物を開示する。式中、Ａｒ、Ｚ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１およびＲ^８は、本明細書中で定義される。上記化合物は、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規アンタゴニストである。本発明はまた、そのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、および、その薬学的組成物を使用して、肥満、代謝性障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を処置する方法を開示する。

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ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのＣ末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 （もっと読む）

ヒアルロナンシンターゼ（HAS）もしくはヒアルロニダーゼ（HYAL）レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン（HA）合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および／または治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、NMDA誘導型神経細胞アポトーシスとシナプス可塑性とをモジュレートするのに有用な、AMPA GluR2受容体サブユニット由来のペプチドを提供する。 （もっと読む）

新規カルシウム拮抗化合物、およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の一側面は、外傷の発生の２４時間以内に、（ｉ）可消化水溶性炭水化物と、（ｉｉ）肝臓グアノシン−５’−三リン酸（ＧＴＰ）増加成分及び／又はアンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害活性を有するペプチドとを哺乳動物に腸内投与することを含む、外傷を負っている哺乳動物の多臓器機能不全を予防する方法に関する。本発明の別の側面は、−２０から２００ｇ／Ｌの溶解された可消化炭水化物と；−１から１００ｇ／Ｌのリボース均等物及び／又は２から２０００ｍｇ／Ｌのフラボノイドと組み合わせた、５から５０００ｍｇ／Ｌのグアノシン均等物と；又はＡＣＥ阻害活性を有する０．０１から１０ｍＭのペプチドと；４５から９７．９５重量％の水とを含有する、水性液体組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、骨石灰化を研究し、骨石灰化を調整する物質を同定するための組成物、化合物、装置、およびそれらの使用方法を開示する。化合物のスクリーニングおよび調査を行うための骨石灰化遺伝子プロファイルおよび識別特性の使用方法も開示する。治療および調査の両方の用途のための、骨石灰化を調節する試薬も提供する。

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