本発明は、化学療法薬/細胞毒が事前に装荷されているナノ粒子に共有結合した抗インテグリン抗体に関する。本発明による抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体、特に抗体がMAb DI17E6であり、細胞毒がドキソルビシンである抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体は、腫瘍細胞毒性の有意な増加を示す。 （もっと読む）

【課題】細胞結合物質と小分子薬物とのコンジュゲートを作製する方法の提供。
【解決手段】細胞結合物質を二官能性架橋部分と反応させることにより反応性ジスルフィド基を有する細胞結合物質であり、その後この修飾した細胞結合物質を遊離チオール基を含む小分子薬物と反応させ、二官能性架橋部分も開示する下式のコンジュゲート。
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薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーを組み込むことにより修飾して、親水性リンカーにする。細胞結合剤−薬物コンジュゲートの有効性または効能は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた種々の癌細胞タイプにおいて、驚くべきことに数倍向上する。チオエーテル部位および反応性基を持つメイタンシノイドを調製するための方法であって、本質的に単一の工程においてメイタンシノイドを細胞結合剤に連結させる方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】ＣＤ３０発現血液癌の治療方法を提供する。
【解決手段】この方法は、それを必要とする被験者に、約０．８ｍｇ／ｋｇ〜１．８ｍｇ／ｋｇの週用量の式（Ｉ）を有する抗体−薬物コンジュゲート化合物又は製薬上許容されるその塩を投与することを含んでなり、


式中、
ｍＡｂは、抗ＣＤ３０抗体であり、
Ｓは、抗体の硫黄原子であり、
Ａは、ストレッチャー単位であり、
ｐは、約３から約５である。 （もっと読む）

【課題】腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断
構築物または治療構築物を提供すること。
【解決手段】アミノリン脂質（例えば、ホスファチジルセリンおよびホスファチ
ジルエタノールアミン）が、腫瘍血管の管腔表面の特異的で、接近可能であり、
かつ安定なマーカーであるという驚くべき発見が開示される。従って、本発明は
、腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断構築物
または治療構築物を提供する。治療剤（毒素および凝固因子を含む）を腫瘍血管
の安定に発現されたアミノリン脂質に特異的に送達し、それにより血栓、壊死、
および腫瘍後退を誘導する方法と同様に、アミノリン脂質に結合する抗体−治療
剤結合体および構築物が、特に提供される。 （もっと読む）

抗体コンジュゲートである式Ｉ：Ａｂ−(Ｌ−Ｄ)ｐの抗体−薬剤コンジュゲート（このときＡｂが抗体であり、Ｄが薬剤部分であり、Ｌが共有結合的にＡｂに付着し、共有結合的にＤに付着したリンカーであり、そして、ｐが１、２、３、４、５、６、７又は８である）及びその断片及び代謝産物を投与した後に、免疫親和性ビーズ分離、クロマトグラフィおよび質量分析によって、生物学的試料を検出し、特徴付けし、定量化するための方法が、開示される。
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本発明は、ＶＥＧＦ結合ペプチドを提供する。さらに、本発明は、単独でおよび他の抗血管形成分子と共に抗体とコンジュゲートしたＶＥＧＦペプチドを提供する。異常な血管形成に関連する障害を治療する方法を含めた、ペプチドおよび化合物の様々な使用を提供する。 （もっと読む）

荷電またはプロ荷電クロスリンク部分ならびにその荷電またはプロ荷電クロスリンク部分を含む細胞結合剤および薬物のコンジュゲート、ならびにそれらを作る方法。 （もっと読む）

薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーの取込みにより修飾して、親水性リンカーにする。本発明の細胞結合剤−薬物コンジュゲートの力価または有効性は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた多様な癌細胞タイプにおいて、予想外に数倍増強される。 （もっと読む）

本願は、変性ＣＤ７０に特異的に結合する抗体を使用する、卵巣癌、膵臓癌および他の癌の診断、予後、予防および処置の方法を提供する。一局面において、抗体は、未変性のＣＤ７０への結合と比較して、変性ＣＤ７０に特異的に結合するものが提供される。いくつかの実施形態において、上記抗体は、未変性のＣＤ７０への結合と比較して、固定した卵巣ＳＫ−ＯＶ−３癌細胞株もしくは膵臓ＰＡＮＣ−１癌細胞株上の変性ＣＤ７０に特異的に結合する。上記抗体は、モノクローナル抗体（例えば、キメラ抗体、ヒト化抗体もしくはヒト抗体）であり得る。 （もっと読む）

種々の物質に対する部位特異的コンジュゲーションに有用なシステイン操作抗体を提供する。そのような抗体の設計、製造、スクリーニング、選択および使用のための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】特に標的細胞上で発現するＣＤ１３８に対して特異性を有し、均一な標的を示す、免疫複合体を開示する。
【解決手段】（ａ）以下の（ｉ）及び（ｉｉ）のいずれかである改変された標的抗体と、（ｉ）ＣＤ１３８に対する非ヒト抗体の抗原結合領域（ＡＢＲ）から本質的に成る抗体、（ｉｉ）ＣＤ１３８に対する非ヒト抗体の抗原結合領域（ＡＢＲ）と、少なくとも一部がヒト抗体のものである、更なる抗体領域とを含む抗体、（ｂ）エフェクタ分子と、を含み、均一にＣＤ１３８発現標的細胞を標的とする免疫複合体である。前記免疫複合体は、立体障害があってもよい、切断可能なリンカーを含んでいてもよい。 （もっと読む）

本開示は、B7H4と高い親和性で特異的に結合する、単離されたモノクローナル抗体、特にヒトモノクローナル抗体を提供する。本開示の抗体をコードする核酸分子、本開示の抗体を発現させるための発現ベクター、宿主細胞および方法も提供され、本開示の抗体を含む、抗体-薬物コンジュゲートを含む免疫コンジュゲート、二重特異性分子および薬学的組成物も提供される。本開示はまた、癌を治療するための方法も提供する。

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RG-1結合複合体が標的細胞内に内在化されるかどうかにかかわらずパートナー分子がその効果を発揮する、該パートナー分子、例えば薬物、放射性同位元素、および細胞毒素に結合した抗-RG-1抗体、抗体フラグメントもしくは抗体模倣体は、癌の治療に有用である。
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親抗ＭＵＣ１６抗体の１つ以上のアミノ酸を、架橋されていない反応性のシステインアミノ酸で置換することによって、システイン改変抗ＭＵＣ１６抗体を操作する。そのシステイン改変抗ＭＵＣ１６抗体の設計、調製、スクリーニングおよび選択の方法が提供される。システイン改変抗ＭＵＣ１６抗体（Ａｂ）は、リンカー（Ｌ）を介して１つ以上の薬物部分（Ｄ）と結合体化されることにより、式Ｉ：
Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐ Ｉ
を有する、システイン改変抗ＭＵＣ１６抗体−薬物結合体が形成され、ここで、ｐは、１〜４である。システイン改変抗体薬物化合物および組成物に対する診断的および治療的な用途が開示される。
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本発明は、乳癌、肺癌、胃癌、卵巣癌及び肝細胞癌細胞などの腫瘍関連疾患を含む、ＧＴ４６８を発現する細胞に関連する疾患を治療する及び／又は予防するための治療薬として有用な抗体を提供する。 （もっと読む）

ＣＤ３８に特異的に結合する、抗体、ヒト化抗体、再表面化された抗体、抗体断片、誘導体化された抗体及び細胞毒製剤とのこれらの連結体は、アポトーシス、抗体依存性細胞媒介性細胞傷害性（ＡＤＣＣ）及び／又は補体依存性細胞傷害（ＣＤＣ）によってＣＤ３８^＋細胞を死滅させることができる。前記抗体及びその断片は、多発性骨髄腫、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病若しくは急性リンパ性白血病の治療又は全身性狼瘡、関節リウマチ、多発性硬化症、エリテマトーデス及び喘息の治療において使用され得る。前記誘導体化された抗体は、ＣＤ３８の上昇したレベルを発現する腫瘍の診断及び画像化において使用され得る。細胞結合因子及び細胞傷害性因子を含む細胞傷害性連結体、該連結体を含む治療用組成物、細胞増殖の阻害及び疾病の治療において前記連結体を使用するための方法並びに細胞傷害性連結体を含むキットも提供される。特に、細胞結合因子は、ＣＤ３８タンパク質を認識及び結合するモノクローナル抗体及びそのエピトープ結合断片である。 （もっと読む）

本発明は、標的部分（抗体または抗体断片など）、リンカーおよび治療的部分としてのカンプトテシンを含有する種々の異常細胞を標的にするための向上した能力を有する治療的複合体に関し、さらに、該複合体を生成および使用するための工程に関する。 （もっと読む）

本発明はポリマベ−スナノ粒子と、前記ナノ粒子に非共有結合的に固定された第１の部分であって、当該第１の部分の少なくとも一部が前記ナノ粒子に埋め込んだ疎水性／親油性セグメントと、前記ナノ粒子の外側表面に露出したマレイミド化合物を具える第２の部分と、を具えるリンカを具える、送達システムに関する。一実施例によれば、この送達システムは、薬物を具える。本発明によるリンカの特別な例は、オクタデシル−４−（マレイミドメチル）シクロヘキサン−カルボン酸アミド（ＯＭＣＣＡ）である。 （もっと読む）