【課題】造影剤又は治療剤として有用な金属イオンを配位することができ、公知の高分子ミセルよりも血中安定性が高い、新規な高分子ミセルを提供する。
【解決手段】高分子ミセルは、親水性ポリマー鎖セグメントと、側鎖を複数有するセグメントであって該複数の側鎖の60％以上に、三級アミノ基とカルボキシル基を有するキレート化剤残基が直接又はリンカー構造を介して結合されているキレート化剤含有セグメントとを含むブロックコポリマーの自己会合により形成されたものである。 （もっと読む）

癌細胞中に分子又は放射性同位体を輸送するためのキャリヤーとしてのペプチドの使用が記載されており；また、前記ペプチドの修飾及びその使用も記載されている。
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【課題】診断および／または治療目的への有用性を増強するために、任意の弱く結合する標的化分子の親和性を増強する簡単な方法を提供すること。
【解決手段】標的に弱く結合する化合物の結合を増強するための、組織化可動多成分コンジュゲート（ＯＭＭＣ）およびその使用方法。少なくとも２つの結合化合物を含有する層状構造は、結合化合物が層状構造中または上で自己調節する条件下で集合し、増強された親和性で標的上の相補的親和部位に結合する能力のある協同的集団を形成する。各結合化合物は、層状の表面に結合し、リンカーで連結され得る。ＯＭＭＣは、エフェクター分子を使用して診断または処置される患者に投与されるように、診断または治療剤などのエフェクター分子を含有し得る。 （もっと読む）

放射性医薬製剤を含む、疾患を診断およびステージ分類するため、薬物の治療効果をモニターするため、および患者を画像診断するための方法および組成物が提供される。放射性同位体と錯体形成したＧａ−ＡＭＢＡを含む組成物；ならびにガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰ−Ｒ）担持組織の画像診断方法および異常ＧＲＰ−Ｒ機能と関連する疾患の疑いがある患者における疾患の診断またはステージ分類方法が提供される。また、ＧＲＰ−Ｒとクロストークする受容体を標的とする薬物の治療効果をモニターする方法；ならびにＧＲＰ−Ｒを含有する非標的組織に前投与／同時投与する方法が提供される。特に、ＧＲＰ−Ｒと結合するリガントを使用することによりインビボ／インビトロでの受容体の活性および受容体経路をモニターする方法；ならびに外部手段によっても検出可能なリガンドを使用することにより受容体または受容体群の活性およびＧＲＰ−Ｒとのクロストークを示すそれらの関連経路を測定する方法が提供される。
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晩発性うつ病を罹患した被験体の脳では、核酸が差別的に発現されることが実証された。本発明は、晩発性うつ病の判定において有用な方法を提供する。本発明はまた、晩発性うつ病の治療、予防又は診断用の化合物を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

晩発性うつ病を罹患した被験体の脳では、核酸が差別的に発現されることが実証された。本発明は、晩発性うつ病の判定において有用な方法を提供する。本発明はまた、晩発性うつ病の治療、予防又は診断用の化合物を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的に許容し得る液体担体全体に分散された薬理学的に許容し得る微粒子材料を含む被験体への投与に好適な組成物であって、微粒子材料は立体安定剤によって分散状態に維持され、立体安定剤は、その一方または両方が、リビング重合技術によって重合された1つまたは複数のエチレン不飽和モノマーから誘導される立体安定化ポリマーセグメントおよび固定ポリマーセグメントを含むポリマー材料であり、立体安定化ポリマーセグメントは固定ポリマーセグメントと異なり、固定ポリマーセグメントは、微粒子材料の表面に対して親和性を有し、安定剤を微粒子材料に固定する組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】前立腺特異的膜抗原の細胞外ドメインを認識するか、または前立腺特異的膜抗原に結合あるいはそれで取り込まれる抗体、その結合部分、プローブ、リガンドまたは他の生物薬剤の提供。
【解決手段】生物薬剤は標識され、癌性細胞の検出に用いられる。特に、前立腺特異的膜抗原の細胞外ドメインを発現する血管性内皮細胞に近接するか、またはこれを含有する癌性組織の検出に用いられる。標識された生物薬剤は、正常、良性増殖性または癌性前立腺上皮細胞、またはその部分の検出にも用いられる。生物薬剤は、単独で、あるいは前立腺または他の癌の治療として該細胞を殺すまたは切除するのに効果的な物質と共に用いられる。また、４ハイブリドーマ細胞系が開示され、その各々が正常、良性増殖性および癌性前立腺上皮細胞またはその部分の前立腺特異的膜抗原の細胞外ドメインを認識するモノクローナル抗体を産生する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、オリゴヌクレオチドに接続している構成物により結合された複合剤又は複合体を含む化学的に修飾されたオリゴヌクレオチド接合体に関する。
【解決手段】この場合において、オリゴヌクレオチドは、天然のヌクレアーゼによるデグラデーションを防ぐ又は少なくとも大きく阻害する様に改良される。オリゴヌクレオチドラジカルは標的構造に特異的かつ高結合アフィニティーで結合することができ、これにより、結合複合剤又は複合体による特定の治療又は診断効果を行うことができる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、⁶⁸Ｇｅ／⁶⁸Ｇａジェネレータで生成した⁶⁸ＧａをＦｅ（ＩＩＩ）から精製する方法を提供する。
【解決手段】
本発明はさらに、既存のＧａｌｌｅａ Ｓｙｎｔｈｉａプロトタイプにおいて各種陽イオンから⁶⁸Ｇａを精製し、⁶⁸Ｇａを予備濃縮する自動システムに関する。一般に、本発明はさらに、比放射能の高い６８Ｇａ放射性標識ＰＥＴトレーサーを製造する自動システムの使用、及び⁶⁸Ｇｅ／⁶⁸Ｇａジェネレータで生成した⁶⁸ＧａをＦｅ（ＩＩＩ）から精製するキットについても開示する。 （もっと読む）

【課題】上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）チロシンキナーゼインヒビターを利用した新規なイメージング剤を提供すること。
【解決手段】本発明の腫瘍イメージング剤は、下記化合物［（３−エチニル−フェニル）−キナゾリン−４−イル−アミン］に代表される特定のキナゾリン誘導体を放射性標識した標識化合物から成る。該特定のキナゾリン誘導体は、ＥＧＦＲチロシンキナーゼを阻害する作用を示し、これを用いた本発明の腫瘍イメージング剤は、腫瘍組織への集積比が１よりも高い。
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【課題】前立腺癌細胞を選択的に排除するのに有効な、前立腺癌のための有効な治療法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＰＳＭＡの細胞外ドメイン上のコンフォメーショナルエピトープに特異的に結合する抗体もしくはその抗原結合性フラグメント、そのような抗体の１つもしくは組み合わせまたは抗体もしくは抗原結合性フラグメントを含む組成物、抗体を産生するハイブリドーマ細胞株、および癌の診断および処置のための抗体もしくはその抗原結合性フラグメントを使用する方法を含む。本発明はまた、ＰＳＭＡタンパク質のオリゴマー形態、マルチマーを含む組成物、および選択的にマルチマーと結合する抗体を含む。 （もっと読む）

（１）腫瘍細胞で発現するインテグリンのアンタゴニストと、（２）腫瘍集積性テトラピロール光増感剤、蛍光染料、及び放射線同位体標識された部分のうち少なくとも１つ、とのコンジュゲートである化合物であって、前記放射同位体が^１１Ｃ、^１８Ｆ、^６４Ｃｕ、^１２４Ｉ、^９９Ｔｃ、^１１１Ｉｎ又はＧｄＩＩＩである化合物、並びに、腫瘍など過剰増殖組織を診断、撮影及び治療するための前記化合物の使用方法。好ましくは、前記光増感剤は、ポルフィリン、クロリン又はバクテリオクロリンなどの腫瘍集積性テトラピロール光増感剤であり、フェオホルビド及びピロフェオホルビドが例として挙げられる。そのようなコンジュゲートは、極端な腫瘍親和性を有し、光吸収により腫瘍を抑制又は完全に破壊するために用いられ得る。前記インテグリンは通常αｖβ３、α５β１、αｖβ５、α４β１又はα２β１である。好ましくは、前記アンタゴニストはＲＧＤペプチド、又は４−［｛２−（３，４，５，６−テトラ−ヒドロピリミジン−２−イルアミノ）エチルオキシ｝−ベンゾイル］アミノ−２−（Ｓ）−アミノ−エチル−スルホニルアミノ基などの合成物質であってもよいその他のアンタゴニストである。そのような化合物は腫瘍親和性及び造影能力を提供するため、選択的且つ鮮明な腫瘍イメージングが可能となる。 （もっと読む）

前立腺特異膜抗原（ＰＳＭＡ）は、イメージングおよびがんの治療のための有効な標的としてますます認識されてきている。種々の９９ｍＴｃ／Ｒｅ標識化合物を、既知のＴｃ／Ｒｅキレート剤をアミノ職能化されたＰＳＭＡ阻害剤に、変長のリンカー部分有りまたは無しで結合させることにより調製した。ex vivo体内分布およびin vivoイメージングは、操作されたＰＳＭＡ＋ ＰＣ３ ＰＩＰ腫瘍にに対する特異的結合の程度を実証した。 （もっと読む）

本発明は、0.1nm〜100μm、好ましくは１nm〜10μm、特に好ましくは１nm〜１μmの径を有する、トパーズ（Al₂F₂）[SiO₄]、及びチオライトNa[Al₃F₄]、好ましくはワーベライトAl₃(PO₄)₂(OH，F)₂、炭酸カルシウム（CaCO₃）、マグヘマイト（γ-Fe₂O₃)、特に好ましくはゼオライト（一般式Mn[AlO₂)x(SiO₂)y]（M=金属、例えばNa)、マグネタイト（Fe₃O)₄、及び硫酸バリウム（BaSO₄)、非常に特に好ましくはリン酸ガリウム（GaPO₄）、アパタイト又はフルオロヒドロキシアパタイト（Ca(PO₄)₃(OH，F)=3Ca₃(PO₄)₂・Ca(OH，F)₂）、及びフルオルスパルCaF₂等の粒子性無機マトリックスを含有する医薬であって、アニオン及びカチオンの構造体型-形成元素の天然同位体分布に加えて、¹⁵O、³⁰P、¹³N、好ましくは⁶⁵Ga、¹¹C、特に好ましくは¹³¹Ba、²⁶Al、及び非常に特に好ましくは⁶⁸Ga及び¹⁸F等の陽電子放出核種を含む、前記医薬、その調製、動物及びヒトに対する医薬、特に好ましくは画像診断剤、特に陽電子放出トモグラフィー（PET）におけるその組成物の使用、並びにインビトロ診断薬、に関する。 （もっと読む）

【課題】金属原子を穏和な条件でも、迅速に簡便かつ安定に配位させることができる、新規な生体材料としての高分子錯体、およびこれを利用した医薬組成物を提供する。
【解決手段】疎水性配位子と親水性ポリマーからなる両親媒性のブロック共重合体と１種以上の金属原子からなる高分子錯体、より詳しくは、側鎖に金属原子に配位可能な複素環を有するアミノ酸を含むヘリックス構造のデプシペプチドまたはペプチドからなる疎水性配位子と親水性ポリマーからなる両親媒性のブロック共重合体と１種以上の金属原子からなる高分子錯体。
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【課題】放射性医薬品において、水の放射線分解によって生じる水ラジカルが主剤と反応することによって主剤が分解するのを防ぎ、かつ、還元され易い主剤を還元分解しない放射線防護剤の提供。
【解決手段】医薬品中に添加される生理的認容性の高い有機化合物よりなり、かつ、放射性医薬品における放射性同位元素で標識された主剤を放射線の作用から防護することを特徴とする放射線防護剤を使用する。該有機化合物はＯＨラジカル、Ｈラジカルあるいは水和電子との反応速度定数が１×１０⁸ 〜５×１０¹⁰Ｍ^-1ｓ^-1の範囲にあり、放射性医薬品に添加するとき、そのモル濃度は主剤のモル濃度の５０倍以上を用いる。 （もっと読む）

【課題】画像化用に組織を標的化するための新しい放射性標識の戦略を提供することによって、先行技術の欠点および他の欠点を克服すること。
【解決手段】本発明は、放射性標識した組織特異的リガンド、ならびにこの放射性標識したリガンドを作製するための方法および組織特異的疾患を画像化するためにこの放射性標識したリガンドを使用するための方法を提供する。本発明は、組織特異的疾患画像化のための組成物を提供する。本発明のこの画像化組成物は、一般に、エチレンジシステインおよび酸アーム（ａｃｉｄ ａｒｍ）の一方または両方上のエチレンジシステインに結合体化された組織特異的リガンドでキレート化された放射性核種標識を含む。このエチレンジシステインは、放射性核種標識を有するＮ_２Ｓ_２キレートを形成する。当然、このキレート化した化合物は、放射性核種とキレート化号物との間にイオン結合を含む。 （もっと読む）

【課題】in vivoで組織を画像化するために用いられる診断薬の提供。
【解決手段】生体細胞の膜を、経膜輸送を高めた診断薬と、ビオチンまたはビオチンのビオチン受容体沖のＥＥ結合性同族体、フォレートまたはフォレートのフォレート受容体結合性同族体、リボフラビンまたはリボフラビンのリボフラビン受容体結合性同族体から選択されるリガンドとの間に形成される複合体と接触させ、前記リガンド複合体の受容体依存性経膜輸送を開始させる。 （もっと読む）

本出願は、例えばＰＥＴ画像化技術において使用されるＦ−１８標識化分子の組成物、合成および使用方法を開示する。具体的な実施形態において、標識化分子はペプチドまたはタンパク質であり得るが、アプタマー、オリゴヌクレオチド、および核酸を含むが、これらに限定されない、他の種類の分子が標識化され、そのような画像化研究に利用され得る。好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識は、金属錯体の形成、およびＦ−１８−金属錯体のＤＯＴＡ、ＮＯＴＡ、ＤＴＰＡ、ＴＥＴＡまたはＮＥＴＡ等のキレート部分への結合により、標的分子に共役され得る。他の実施形態においては、金属がまずキレート基に共役され、次にＦ−１８が金属に結合され得る。他の好ましい実施形態において、Ｆ−１８標識化部分は、疾患、病状、または病原体と関連した細胞または組織に発現した抗原にＦ−１８を標的化するために、二重特異性または多重特異性抗体と連結して使用され得る標的化可能な複合体を含み得る。例示的な結果は、Ｆ−１８標識化複合ペプチドが、ヒト血清中で３７℃で数時間安定であり、ＰＥＴ画像化分析を行うのに十分な時間であることを示している。 （もっと読む）