患者における脆弱性プラークおよび他の炎症状態の処置および画像化のための組成物および方法は、脈管および他の体腔におけるコラーゲンが曝露された領域に転換電子放射源および他の放射性核種を送達することに依拠する。この転換電子放射源または他の放射性核種は、コラーゲン結合物質に結合しその脈管または他の体腔に送達されて画像化および／または治療の目的のために結合を可能にする。体腔における炎症状態の画像化および／または処置のための方法であって、本方法は、放射性核種に結合した、Ｉ型コラーゲンコラーゲンおよび／またはＩＩＩ型コラーゲンに結合する物質の一定量を、該体腔に導入する工程；を包含する、方法であって、ここで、結合する物質は、該炎症状態の結果として該体腔内で曝露されるＩ型コラーゲンおよび／またはＩＩＩ型コラーゲンに特異的に結合し、そして該放射性核種は、画像化および／または治療を提供する、方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なホウ素含有化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、前記化合物の治療上の使用および前記化合物の製造方法に関する。本化合物は、ホウ素中性子捕獲療法（ＢＮＣＴ）に有用である。
【化１】

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本発明は、特許請求項において特徴付けられる目的、すなわち、一般的な化学式（Ｉ）のＮ−アルキル基を有するペルフルオロアルキルを含む金属錯体、その生成方法、ならびに、ＮＭＲおよびＸ線診断、放射線診断および放射線治療、さらにＭＲＴリンパ系造影におけるその使用法に関する。
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本発明は、対象への抗凝固剤の投与の際に第二の成分が第一の成分を活性化血小板へ向かわせる、凝固を阻害する能力のある第一の成分、および活性化血小板をターゲッティングする能力のある第二の成分を含む抗凝固剤を提供する。（ａ）活性化血小板をターゲッティングする能力がある結合成分および（ｂ）標識を含む、血管異常を検出するためのプローブもまた提供される。出願者は、活性化血小板を指向する薬剤およびプローブは、凝固障害の診断および治療に有用であることを示している。
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安定化放射性医薬品製剤を開示する。安定化放射性医薬品製剤を製造し、使用する方法もまた開示する。本発明は、放射線治療用および放射線診断用化合物、およびそれらを含む製剤の放射安定性を改善する安定剤に関する。具体的には、本発明は標的の放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に有用な安定剤に関し、好ましい具体的態様にて、ガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰ−受容体）に標的される放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に関する。 （もっと読む）

本発明はとりわけ、癌を処置する方法、癌を処置するための組成物、並びに癌を診断及び／又は検出するための方法及び組成物を提供する。具体的には、本発明は、ＥｐｈＢ３の過剰発現に関連する癌を処置、診断及び検出するための組成物及び方法を提供する。幾つかの態様において、本発明は、ＥｐｈＢ３モジュレーター及び１つ以上の薬学的に許容される担体を含む組成物を提供する。ＥｐｈＢ３モジュレーターは、受容体のリン酸化の誘導、受容体のオリゴマー形成の誘導、受容体の内在化の誘導、受容体の分解の誘導、リガンド様ＥｐｈＢ３シグナル伝達の誘導、ＥｐｈＢ３が媒介する細胞−細胞接着の誘導、及びＥｐｈＢ３発現の阻害からなる群より選択される１つ以上の活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、通常、互いに横に配置された２つのポリペプチド鎖を含んでなる多価タンパク質複合体（ＰＰＣ）を提供する。各ポリペプチド鎖は一般に３または４つの「ｖ領域」を含んでなり、これは反対のポリペプチド鎖の対応するｖ領域と一致した際に抗原結合部位を形成し得るアミノ酸配列を含んでなる。各ポリペプチド鎖には最大約６つの「ｖ領域」が使用できる。各ポリペプチド鎖のｖ領域は互いに線状に連結され、これは散在する架橋領域によって連結されていてもよい。ＰＰＣの形に配置されている場合、各ポリペプチド鎖のｖ領域は個々の抗原結合部位を形成する。
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カテーテル又はシース用の本体（２）が開示されている。本体（２）は、本体（２）の近位（６）部分から本体（２）の遠位（４）部分まで長手方向に形成された条片（８、１０）を含んでいる。各条片は、異なる材料で形成されている。各条片は、異なる放射線不透過性を有し、又は割くことができ／剥ぐことができる。割くことができ／剥ぐことができる本体は、その各長さに沿って長手方向に延びる剥離機構を備えている。剥離機構は、第１及び第２の長手方向に延びるポリマー材料の条片の間に、長手方向に延びる界面結合領域によって形成されている。応力集中領域が、界面結合領域に沿って延びる。応力集中は、本体（２）をその剥離機構に沿って割き易くする。第１条片（８）のポリマー材料は、第２条片（１０）のポリマー材料よりも多量の放射線不透過性充填材を有している。各条片は、前記本体（２）の外周面の少なくとも一部を形成している。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）をターゲティングするための新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子及びその受容体である血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）のヘパリン結合ドメインに結合するターゲティング剤としての新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

【課題】 陽電子断層撮影法（ＰＥＴ）撮像などの診断薬として使用できる放射標識ガリウム錯体の製造方法の提供。
【解決手段】 Ｇａ^３＋放射性同位体とキレート剤との反応による放射標識ガリウム錯体の製造に当たり、マイクロ波による活性化を用いて反応を実施する。マイクロ波による活性化の利用によって、^６８Ｇａキレート剤の錯形成の効率と再現性が格段に向上する。マイクロ波による活性化によって、化学反応の時間がかなり短縮され、副反応が少なくなり、選択性の向上のために放射化学収率が増す。 （もっと読む）

2ドメインMHCポリペプチドは、抗原特異的T細胞の病原能および病原作用の調節を含め、抗原特異的T細胞の活性を調節するのに有用である。本発明の例示的なMHCクラスIIに基づく組換えT細胞リガンド(RTL)は、共有結合したβ1およびα1ドメインを含み、MHCクラスIに基づく分子は共有結合したα1およびα2ドメインを含む。これらのポリペプチドはまた、共有結合した抗原決定基、毒性部分、および/または検出可能な標識を含んでもよい。開示するポリペプチドは抗原特異的T細胞を標的化するために使用することができ、特に、抗原特異的T細胞を検出および精製する、T細胞を誘導または活性化する、T細胞サイトカインおよび接着分子発現の制御転換による調節を含めてT細胞活性を調節する、抗原特異的T細胞により媒介される状態を処置する、自己免疫疾患または神経変性疾患を処置または予防する、軸索を保護する、ならびに脱髄を防ぐまたは逆転させるのに有用である。

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本発明は、新規のナノセル組成物、並びにイメージング、診断及び処置方法におけるそれらの使用に関する。一実施形態において、イメージング方法のためにテーラーメイドされるナノセルは、脂質マトリックスにより包囲されるナノコアを含み、放射性核種コア、又は発光スペクトルを有するナノコアを含有するように修飾される。ナノセルは、血管新生部位（例えば腫瘍）で選択的に浸出し、正常な脈管構造を通過しないか、又は腫瘍を有さない細胞に浸入しないように、例えば約６０ｎｍ超等にサイズ制限されている。この方法で、血管新生部位は検出することも、処置することもできる。別の実施形態において、ナノセルは、脳癌、喘息、グレーブズ病、嚢胞性線維症及び肺線維症の処置を含めた種々の処置方法のためにテーラーメイドされる。
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本発明は、ＰＳＭＡに対する安定化した高親和性の核酸リガンドを提供する。２’−Ｏ−メチル置換核酸によるＳＥＬＥＸ^ＴＭ法、および細胞表面ＳＥＬＥＸ^ＴＭを使用した、ＰＳＭＡに対する新規の安定な高親和性リガンドの同定および調製のための方法が、本明細書中に記載される。ＰＳＭＡ発現によって特徴付けられる疾患の処置および診断のための方法および組成物もまた含まれ、この処置および診断は、記載される核酸リガンドを使用する。
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【課題】診断や治療に有用な糖ペプチドを提供する。
【解決手段】アミド結合を介して共有結合される配糖体と、ペプチドとを含む少なくとも二つの部分と、該糖ペプチドに結合される診断薬又は治療薬とを含む。放射線核種等の金属も糖ペプチドとキレート化される。特殊な実施形態はポリ（グルタミン酸）又はポリ（アスパラギン酸）等のポリ（アミノ酸）と共有結合されるキトサンより形成されてもよい。糖ペプチドと結合された診断薬は画像化を容易にし、糖ペプチドと結合される特殊な治療薬は抗がん剤、関節リウマチ薬、抗凝血薬、抗血管形成薬、アポトーシス薬、骨粗しょう薬、ステロイド及び抗炎症薬を含む。放射線核種等の作用物質は診断及び治療の両方の効果を有する。糖ペプチドは、カルボジイミド及び酸性基活性化剤の存在下において配糖体とペプチドとを結合し、該配糖体とペプチドとの間にアミド結合を形成して製造される。 （もっと読む）

本発明は、＜１０^−３ｍｏｌ／ｌの臨界ミセル形成物濃度および＞１ｎｍの流体力学的ミセル直径を有する少なくとも１つのフルオロアルキレート化金属錯体、ならびに従来のガレヌス製剤補助剤を任意に有する少なくとも１つの天然または合成のエポチロンまたはエポチロン誘導体を含む薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は画像診断の分野に関する。具体的には、本発明は、特定のマトリックスメタロプロテイナーゼが関与していることが知られている疾患の画像診断に関する。本発明の一実施形態は、画像診断に好適な、マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物である。本発明ではまた、本発明の画像診断剤を哺乳動物への投与に適した形態で含む医薬組成物も開示されている。本発明ではさらに、本発明の画像診断剤の合成における中間体、及び本発明の医薬組成物の調製用キットも開示されている。本発明の医薬組成物は、特定のマトリックスメタロプロテイナーゼが関与していることが知られている疾患の診断に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 房水流出や網膜細胞活性等の眼機能を、生体内において空間的（平面的ないし立体的）、高感度かつリアルタイムに測定することができる眼機能検査薬および非侵襲的かつ動物再利用可能な眼機能測定方法を提供すること。
【解決手段】 超短半減期放射性核種により標識された物質を含有することを特徴とする眼機能検査薬、並びに当該眼機能検査薬を被験体に投与する工程および被験体の眼部における放射活性を画像解析装置で測定する工程を含むことを特徴とする眼機能の測定方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（Ｖ−Ｌ−Ｚ）で表される造影剤に関する。式中、ＶはアンジオテンシンII受容体に親和性を有する非ペプチド系ベクターであり、Ｌは結合、スペーサー又はリンカー成分であり、Ｚはヒト又は動物の身体のインビボイメージング法で検出可能な成分を表す。
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本発明は、ポジトロン放射断層法を用いて、病原細胞がビタミン受容体を特異的に発現する、選択的に発現する、または過剰発現することを特徴とする原発性病態を、診断／監視するための組成物および方法に関する。ある例示の実施態様では、放射性担体と結合されたビタミン類またはそれらの類縁体が、ポジトロン放射断層法を用いて体外的に病態を診断／監視するために用いられる。本発明に従って診断／監視できる病態は、癌、および、活性化マクロファージの関与する病態、例えば、炎症反応の関与する病態などである。
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