本発明は、新規の蛍光性化学物質、特に、生体適合性Ｎ，Ｎ−二置換スルホンアミド蛍光色素を含む蛍光分子に関する。本発明は又、このような分子の対応する反応型にも関する。本発明は又、ペプチド、タンパク質、種々の生体分子、炭素環式及び複素環式化合物、糖等の部分を有する対応する共役体、並びにそれらの使用にも関する。１実施形態において、本発明は、本発明の化合物に化学結合する１個以上の生体分子を含む、生体適合性蛍光分子を対象とする。 （もっと読む）

非湿潤で、低表面エネルギーポリマー材料から形成されるナノ-スケールモールド内にナノ粒子が鋳造される。そのナノ粒子は医薬品組成物、追跡用添加物、造影剤、生物製剤、薬物組成物、有機材料、及び同等のものを含むことができる。そのモールドは実質的にあらゆる形状、断面直径が10ミクロン以下であることができる。
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タウオパチーを診断する方法、及び、被験体がタウオパチーを発症するか否かを予測する方法が提供される。ｔｙｒ３９４及び／又はｔｙｒ３１０でリン酸化されたタウに対して特異的に結合する抗体製剤もまた提供される。細胞においてタウリン酸化を阻害する方法、及びタウオパチーを有する被験体を治療する方法が、さらに提供される。タウオパチーの危険性を有する被験体を治療する方法もまた提供される。さらに、ａｂｌチロシンキナーゼをコードする導入遺伝子を含むヒト以外の哺乳類が提供される。化合物がタウオパチーの発症を阻害するか否かについて評価する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、神経膠腫の治療および予防におけるニトロンフリーラジカル捕捉剤の使用を含む。この薬剤は、神経膠腫の出現、再発、拡散、成長、転移、もしくは血管新生を治療または予防するために、単独で用いてもまたは他の伝統的な化学療法および放射線療法ならびに手術と組み合わせてもよい。

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活性生物学的物質が、ヒトおよび哺乳動物生物における異常な細胞膜生理学およびウイルス膜生理学における使用のために開示される。本発明の活性物質は診断および／または治療での様々な特性を有しており、その血管を介した固形腫瘍への供給を停止させるための作用因としての、また、ウイルスが感染した細胞を殺すための作用因としての、また、乱れた脂質非対称性を有する腫瘍細胞を殺すための作用因としての、ヒストン、共有結合により修飾されたヒストン、ヒストン様ポリペプチド、生物学的活性ヒストン配列およびヒストン様ポリペプチドを含む物質群から選択される少なくとも１つの成分を含有するか、または、そのような少なくとも１つの成分からなる。 （もっと読む）

【課題】未反応物との分離が容易であり、かつ簡便な操作によって、超短半減期核種標識薬物の合成ができる方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物。


式(1)中、Solidは固相物質である。一般式(1)で示される化合物と一般式MFで示されるフッ素化合物とを反応させることを含む超短半減期核種標識薬物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 代謝不利益性の低下した化合物を創出して、強い代謝能力者においてその薬理学的有効期間をさらに伸ばし、集団の薬物動態の変動性を減らし、及び／又は危険な薬剤−薬剤の相互作用の可能性を減らす化合物を提供する。
【解決手段】 式Ｉの単離された化合物：式Ｉ、（式中、Ｄは重水素であり、各Ｙは独立して重水素又は水素から選択され、各水素は、独立して任意で重水素に置き換えられ、各炭素は、独立して任意で^１３Ｃに置き換えられる。）又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体による。 （もっと読む）

本発明は、特許請求項において特徴付けられる目的、すなわち、一般的な化学式（Ｉ）のＮ−アルキル基を有するペルフルオロアルキルを含む金属錯体、その生成方法、ならびに、ＮＭＲおよびＸ線診断、放射線診断および放射線治療、さらにＭＲＴリンパ系造影におけるその使用法に関する。
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本発明は、ゲンチシン酸又はその生体適合性陽イオンとの塩を含む安定剤を有する安定化^１２３Ｉ標識放射性医薬品組成物に関するものである。安定化放射ヨウ素組成物の製造方法、並びに^１２３Ｉ標識放射性医薬品を安定させるにあたっての、特定の放射能濃度範囲のゲンチシン酸の使用についても記載してある。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に許容できるシェル中に多結晶磁性酸化鉄粒子を含む複合体、及び磁性粒子撮像（MPI）におけるこれらの組成物の使用に関する。消化管、心臓及び頭蓋構成要素の血管系の検査における、動脈硬化、梗塞並びに例えばリンパ系の腫瘍及び転移の診断における、これらの組成物の使用が特に好ましい。 （もっと読む）

本発明は、放射性標識エチレングリコール(ｎ＝１)(ＥＧ)又はポリエチレングリコール(ｎ＝２〜１０)(ＰＥＧ)又はポリエチレングリコール(ｎ＝２〜１０)(ＰＥＧ)を化合物の標識基部分であって、組織を造影するために有用でありうる部分として用いる方法に関する。具体的に、ＥＧ又はＰＥＧ部分は、好ましくは、放射性フッ素(¹⁸Ｆ)を含み、そして、リガンド(Ｌ)に共有結合する。当該分子のＬ部分は、放射性標識されたＥＧ又はＰＥＧ部分と共有結合し、そして続いて造影剤として使用するのに適した任意の分子でありうる。特に、造影剤は好ましくは、哺乳動物に投与し、そしてＰＥＴ又はＳＰＥＣＴによる検出に適している薬剤である。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物又はその塩もしくは溶媒和化合物を提供する。かかる化合物は中枢神経系受容体の撮像に使用することができる。
【化１】
式中、Ｒ¹は水素又はＣ_1-4アルキルであり、Ｒ²及びＲ⁴は、Ｒ²及びＲ⁴の少なくとも一方が［¹¹Ｃ］−Ｃ_1-4アルキル又は［¹⁸Ｆ］−Ｃ_1-4フルオロアルキルであることを条件として、各々独立にＣ_1-4アルキル、［¹¹Ｃ］−Ｃ_1-4アルキル及び［¹⁸Ｆ］−Ｃ_1-4フルオロアルキルから選択され、Ｒ³はハロである。 （もっと読む）

一定のナフチリジン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−仲介疾病の治療において有用である、ヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニントランスポーター修飾因子である。 （もっと読む）

可溶性Ａβと特異的に結合し、検出のために標識される造影剤を使用する、アルツハイマー病及び他のアミロイド関連疾患の指標としての可溶性Ａβのレベルを、インビトロ、エクスビボ、インビボ、及び原位置で評価する方法。 （もっと読む）

【課題】 初期放射化学的純度（ＲＣＰ）の再現性が向上し、しかも再構成後の安定性が向上した放射性金属錯体の提供。
【解決手段】 本発明は、（ｉ）コンジュゲートにキレート化したテクネチウム又はレニウムの放射性同位体の金属錯体であって、上記コンジュゲートがトロパンに結合した四座キレート剤を含み、上記四座キレート剤が上記テクネチウム又はレニウムの放射性同位体と中性金属錯体を形成している金属錯体と（ｉｉ）１種以上の放射線防護剤とを含む安定化組成物に関する。安定な金属錯体組成物を含む放射性医薬品並びにその調製用キットについても開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規アデノシンレセプターアンタゴニスト、より具体的には、Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを提供する。本明細書中に開示されるＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物および薬学的に受容可能なキャリアが、さらに提供される。組成物はまた、新規Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを含む診断アッセイ型プローブを含み、それは放射性の物質または非放射性物質で標識されるか、あるいは結合体化される。本発明のＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを投与する工程を包含する、Ａ_１アデノシンレセプター関連疾患を処置するための方法もまた開示される。この新規Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニスト組成物は、診断方法および造影方法におけるさらなる使用が見出される。
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本発明は、物質の求核性フッ素化装置及び方法、特にポジトロン放出断層撮影を用いた検査用の^１８Ｆ−標識物質合成装置及び方法に関する。該装置は、ターゲット流体からの吸着による［^１８Ｆ］フッ化物イオンを抽出するための陰イオン交換装置（１０２）（それにより、供給装置（１０１）を介して陰イオン交換装置（１０２）にターゲット流体を充填することができる）及び［^１８Ｆ］フッ化物イオンの初期放射能を測定するための測定チャンバ（１０３）を備える測定装置（１０４）を含み、陰イオン交換装置（１０２）は測定装置（１０４）の測定チャンバ（１０３）中に少なくとも一部分配置されている。
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本開示は、標的生体高分子に対し親和性を有する放射性リガンド又は放射性基質の調製方法であって、（ａ）クリックケミストリー反応に関与し得る第一の官能基を含んでなる第一の化合物と放射性試薬とを、脱離基を放射性試薬の放射性成分で置換するために十分な条件下、反応させて、第一の放射性化合物を形成すること；（ｂ）第一の官能基とのクリックケミストリー反応に関与し得る第二の相補的官能基を含んでなる第二の化合物を提供すること；（ｃ）第一の放射性化合物の第一官能基と第二の化合物の相補的官能基とをクリックケミストリー反応を介して反応させ、放射性リガンド又は基質を形成すること；及び（ｄ）放射性リガンド又は基質を単離すること；を含んでなる方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉで表される化合物を提供する。
【化００１】


ここにおいて、可変基は明細書中に記載の通りである。
当該化合物は、インビボ又はインビトロで、ＣＢ１活性を調節するために使用することができ、そして食欲障害、肥満及び嗜癖障害を包含する、ヒト、ペット及び家畜動物のＣＢ１調節に応答する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びそのような疾患を治療するためのこれら組成物の使用方法を提供し、更にこのようなリガンドを受容体の局在化検討及び各種のインビトロアッセイのために用いる方法も提供する。
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アミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の診断、アミロイドβ蛋白の特異的染色剤、ならびにアミロイドβ蛋白が蓄積する疾患の治療および予防のための、アミロイドβ蛋白に対する特異性の高い化合物を提供する。また、本発明は神経原線維変化に対するプローブおよび神経原線維変化の染色剤も提供する。 （もっと読む）