活性シナプスを可視化する方法であって、前記方法が、（ａ）活性シナプスを形成する細胞を、少なくとも破傷風毒素のＣ断片およびリポータータンパク質を含むバイオマーカーに暴露するステップと、（ｂ）当該バイオマーカーを可視化するステップとを含み、ここで細胞の樹状突起棘へのバイオマーカーの蓄積により活性シナプスの可視化が可能になる方法を提供する。また、シナプス活性をモジュレーションすることが可能な分子をスクリーニングする方法も提供する。神経変性疾患の早期診断に有用なキットは、少なくとも破傷風毒素のＣ断片およびリポータータンパク質を含むバイオマーカーを含む。 （もっと読む）

タンパク質とキレート剤とのコンジュゲートを調製するための改良された合成方法が提供される。本合成方法では、例えばクエンチング剤を用いてコンジュゲートを処理するステップによって、前記コンジュゲートが合成された後に非安定性結合が加水分解される。本合成方法は、前記コンジュゲートが長期間にわたり保管された後にキレート剤がコンジュゲートと解離する可能性が低いように、タンパク質とキレート剤との間の非安定性結合を実質的に含んでいないコンジュゲートを提供する。前記コンジュゲートは、治療または診断方法のために有用な可能性がある。
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温血動物におけるＣＲＦの過分泌を示す障害の処置を含む、種々の障害の処置に有用な、ＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。ＰＥＴでの使用のために陽電子放出同位体で標識化されたＣＲＦ受容体アンタゴニストも開示する。 （もっと読む）

炭素同位体で標識した一酸化炭素を用いる鈴木カップリング反応を介したカルボニル化により炭素同位体で標識したケトン及びアミンを合成する方法及び試薬が提供される。得られた炭素同位体で標識したケトン及びアミンは、特に陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）に使用される放射線医薬品として有用である。ＰＥＴ研究用の関連キットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R₁,R_2, R₃,R₄,R₆,R₇,R_8,R₉,R_11,R₁₂,R₁₃およびR₁₄は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。

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本発明は、アルツハイマー病患者の特定の脳領域内でＨＩＦ３ａをコードする遺伝の発現差を開示する。この知見に基づいて、本発明は、被験者中で神経変性疾患、特にアルツハイマー病、を診断しまたは予後診断するための、または被験者がこのような疾患を発症するリスクが上昇しているかどうかを決定するための方法を提供する。さらに、本発明は、ＨＩＦ３ａ遺伝子およびそれに対応する遺伝子産物を用いて、アルツハイマー病および関連する神経変性疾患を治療または予防する治療的および予防的方法を提供する。神経変性疾患の物質を調節するためのスクリーニングの方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、インビボイメージングのための診断造影剤に関する。その造影剤は、インビボ診断イメージングに適する造影性基で標識した合成カスパーゼ−３阻害剤を含む。本発明は、又、キット造影剤を含む医薬及び放射性医薬組成物と共に放射性医薬品の調製のためのキットを提供する。放射性又は常磁性金属イオンを含む造影剤の調製に適したカスパーゼ−３阻害剤のキレーターコンジュゲートも記載されている。該造影剤は、カスパーゼ−３が関与するさまざまな疾患状態のインビボ診断イメージング及び又は治療モニタリングのために有用である。 （もっと読む）

本発明は、患者のアルツハイマー病の病態を認定するために有用であるタンパク質をベースとするバイオマーカーおよびバイオマーカーの組み合わせを提供する。特に、本発明のバイオマーカーは、被験サンプルをアルツハイマー性痴呆または非アルツハイマー性痴呆または正常として分類するために有用である。このバイオマーカーはＳＥＬＤＩ質量分析法により検出することができる。さらに、本発明は、適切な治療行為を提供し、治療に対する反応を測定するための方法を提供する。本発明の特定のバイオマーカーは、陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）等の非侵襲性撮像技術における放射標識リガンドとしての使用にも好適であり得る。
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式(Ｉ)の化合物；及びそれらの製薬上許容される塩（ここで、Ａｒは式(II)又は(III)の部分であり；そしてＡ、Ｂ及びＲ¹は明細書で定義したとおりである)、このような化合物を含む組成物、並びにこのような化合物の使用及び治療に使用するための組成物。
【化１】

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特殊な設備を必要としなくても、アルツハイマー病におけるＡβタンパク質のようなアミロイドの検出を可能とする新しい技術を提供する。 一般式（Ｉ）で表されるスチリルベンゼン化合物が開示されている。式（Ｉ）中、Ｒ_１およびＲ_２は、それ
ぞれ独立に水酸基またはカルボキシル基であり、Ｒ_３は、フッ素原子または臭素原子であり、Ｒ_３が臭素原子の場合は必ず、Ｒ_３がフッ素原子の場合は随時に、α位、β位、γ位、およびδ位の炭素原子ならびにＲ_１およびＲ_２のカルボキシル基を構成する炭素原子の少なくとも１つは炭素１３である。式（Ｉ）の化合物はアミロイドを蛍光染色するのみならず、アミロイド特異的ＭＲＩ造影剤としても機能する。 【化１】
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特定の縮合ピロール含有およびピラゾール含有複素環式化合物はセロトニン介在疾患の治療で用いるに有用なセロトニン調節薬である。 （もっと読む）

β-アミロイド斑や神経原繊維変化などの構造を、in vivo 又はin vitroで、ラベルする方法が提供され、この方法は、脳組織を一つ以上の化合物、好ましくは陽電子断層撮影法（PET）による検出のために放射性ラベルされた化合物、と接触するステップを含む。
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式Ｉ:
【化１】


（式中、R¹およびArは明細書中で定義された通り）の放射性同位元素、その製薬的に受容可能な塩、そうした化合物を含有する組成物、および、α₇ニコチン性受容体が関与する状態の診断におけるその使用。
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本発明は、「フェノチアジン」及び「フェノチアジン類似」化合物を[¹¹C]-放射標識する方法に関し、[¹¹C]メチルトリフレートとしても知られる［¹¹C］メチルトリフルオロメタンスルホン酸(CF₃SO₂O¹¹CH₃)との反応により、ペンダント基（第１級アミノ基、陽イオン性第１級イミノ基、第２級アミノ基、陽イオン性第２級イミノ基、第１級イミノ基、または第２級イミノ基）を有する。この反応は、前記ペンダント基を[¹¹C]メチル-標識ペンダント基に変換する。生じた[¹¹C]-放射標識生成物は、例えばin vivoでのポジトロン放射断層撮影（PET）のトレーサーとして、例えばメラノーマ、最も深刻な皮膚癌、及びタウロパシー（例えばアルツハイマー病）に罹患している患者に有用である。また本発明は、生成した[¹¹C]-放射標識産物、それらを含む組成物、（例えばPET）画像診断方法における使用、医学的治療及び診断の方法における使用などに関する。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｘ−Ｒ^１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５；またはＲ^１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ^４およびＲ^５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、ＸおよびＹは、ＸおよびＹが同時にＣＨまたはＣＨ_２ではないとの条件下で、ＣＨ、ＣＨ_２または２価もしくは３価ヘテロ原子であり；ｍおよびｏは、互いに独立して０または１である。ただし、ｍが０であるとき、Ｙと隣接Ｃ原子の間の点線は結合であり、かつＹはＣＨまたは３価ヘテロ原子であり、ｍが１であるとき、Ｙと隣接Ｃ原子の間の点線は存在せず、かつＹはＣＨ_２または２価ヘテロ原子であり、ｏが０であるとき、Ｘと隣接Ｃ原子の間の点線は結合であり、かつＸはＣＨまたは３価ヘテロ原子であり、ｏが１であるとき、Ｘと隣接Ｃ原子の間の点線は存在せず、かつＸはＣＨ_２または２価ヘテロ原子である；Ａは(ＣＲ_３Ｒ_４)_ｐであり、そしてＱは(ＣＲ_９Ｒ_１０)_ｎであり；ｎおよびｐは、互いに独立して０または１であり；Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_１３、およびＲ_１４は、互いに独立して水素、ハロゲン、(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−４)アルキルＳＯ_２、ＳＯ_３Ｈ、カルボキシ、(Ｃ_１−４)アルコキシカルボニル、(Ｃ_１−４)アルコキシ、ＯＨまたはＮＲ_１５Ｒ_１６であり；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１およびＲ_１２は、互いに独立して水素、(Ｃ_１−４)アルキル、カルボキシ、(Ｃ_１−４)アルコキシカルボニルまたは(Ｃ_１−４)アルコキシであるか、または、ＸがＣＨもしくはＣＨ_２であるとき、Ｒ_１およびＲ_２はまたＯＨもしくはＮＲ_１５Ｒ_１６であり得るか、またはＹがＣＨもしくはＣＨ_２であるとき、Ｒ_１１、Ｒ_１２はまたＯＨもしくはＮＲ_１５Ｒ_１６あり得て；Ｒ_５、Ｒ_８、Ｒ_１５およびＲ_１６は、互いに独立して水素、(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−４)アルコキシ、Ｒ_１７Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ_１−４)アルキルまたは(反応性基)−(Ｃ_１−４)アルキルであり；そしてＲ_１７は水素または(Ｃ_１−４)アルキルである。〕の化合物を提供する。

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【解決手段】 種々の治療または生物学的用途のための生体適合性磁性ナノ粒子組成物、およびそれに関連した方法を開示している。具体的には、本発明は、乱流ゾーンを含む高圧均質化工程により調製された磁性ナノ粒子組成物に関する。 その生成方法には、２つの工程段階または単一の工程段階からなる工程が関与する。開示した磁性ナノ粒子組成物は、種々の兆候について、対象の身体、身体部分、組織、細胞、または体液の治療に役立ちうる。この開示した磁性ナノ粒子組成物は、固化、分離、輸送、標的のマーキング若しくはコーディング、またはエネルギー変換の工程にも役立ちうる。 （もっと読む）

本発明は、研究、生物学、臨床、治療ならびに予後診断および診断目的に有用な、脱ユビキチン化酵素(ＤＵＢ)のファミリーの新規メンバー、ならびに生物学的に、診断にまたは治療に有用なそのフラグメント、誘導体、および相同体を提供する。さらに、本発明により提供されるポリヌクレオチドおよびポリペプチドは、乳癌、白血病または脳障害の処置および診断に有用である。 （もっと読む）

本発明は、特定の放射性標識カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体修飾因子、ならびに哺乳類、特にヒトにおけるカンナビノイド−１受容体の標識および画像診断のためのこれらの修飾因子を使用する方法に関する。さらに、放射性標識カンナビノイド−１受容体修飾因子の合成に有用な中間体および放射性標識カンナビノイド−１受容体修飾因子を合成する方法も開示する。さらに、放射性標識カンナビノイド−１受容体化合物の製剤を記載する。 （もっと読む）

式I：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）のビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特定の受容体活性を調製するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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