本発明は、例えば、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義された値のいずれかを有する）の化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物を提供する。また、本発明は治療方法、および式Ｉの化合物を調製するのに有用な製法および中間体を提供する。
【化１】

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【化１】


式（Ｉ）の置換フェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。
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イメージング技術によりアミロイド沈着を伴う疾患の前駆として患者を同定する方法を提供する。加えて、イメージング技術により病因が疑わしい認知症傾向障害を呈している患者におけるアミロイド沈着疾患を同定する方法を提供する。これらの方法は、無症候患者のアミロイド沈着を伴う疾患への進行を調べるためにまたは病因が疑わしい認知症傾向障害を呈している患者におけるアミロイド沈着疾患を同定するために使用することができるイメージング及びデータ作成のために使用される物質を開示する。 （もっと読む）

酸化窒素と結合することができる分子であって、前期分子中の少なくとも一つのレポーター核の分光特性に影響を与える酸化窒素依存性の常磁性を示す分子を提供すること；
前記分子を組織又は流体と接触させて、前記分子を酸化窒素源に暴露すること；そして
前記組織又は流体中の前記酸化窒素に前記分子が暴露した後に、前記分子の常磁性の特性を測定すること
を含む酸化窒素量の分析方法、及び前記分析方法に用いる造影剤を開示する。 （もっと読む）

（式Ｉ）ＧＡＢＡ_Ａ受容体と結合する置換環縮合イミダゾール誘導体を提供する。そうした化合物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏ又はｉｎ ｖｉｖｏで、リガンドのＧＡＢＡ_Ａ受容体との結合を調節するために使用され、特にヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル及び家畜の様々な中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療に有用である。本発明で提供する化合物は、単独、又は１種若しくは複数の他のＣＮＳ薬剤との併用で投与して、他のＣＮＳ薬剤の効果を増強することができる。そうした障害を治療するための薬剤組成物及び方法を提供し、またＧＡＢＡ_Ａ受容体を検出するためのそうしたリガンドを用いる方法を提供する（例えば受容体局在化検討）。
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本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞酸化ストレス、細胞変性および／または細胞死に関連した疾患の検出法を提供する。本発明は、酸化ストレス、変性および／または死の過程を経ている細胞を検出するための、チオール（−ＳＨ）基含有化合物にも関する。本発明は、診断および治療を目的として、診療において該化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、アミロイド沈着物の画像化方法、標識化化合物、およびアミロイド沈着物の画像化方法に有用な標識化化合物の製造方法に関する。本発明はまた、アミロイド沈着物を生成するアミロイド沈着物タンパク質の凝集を阻害するための化合物、アミロイド沈着物タンパク質の凝集を阻害する化合物の製造方法、およびアミロイド沈着物に治療用薬剤を送達する方法に関する。本発明によってまた、診断用組成物が提供される。本発明の方法は、簡便でかつ非侵襲性である。
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本発明は、投与することにより、特に、グリベンクラミドを投与した場合には、小膠細胞の神経保護効果が増強されることから、ヒト含む哺乳類の中枢神経系（ＣＮＳ）の急性損傷の治療的処置および／または予防的処置に使用できるＫ_ＡＴＰチャネル閉鎖薬（ＫＣＣ）に関する。結果として、前記Ｋ_ＡＴＰチャネル閉鎖薬は、ＣＮＳ疾患の急性期、例えば、発作、痙攣、軸索損傷、外傷性損傷、神経変性、脊髄損傷、ならびにＣＮＳの自己免疫疾患および感染症の治療に使用できる。さらに、同位体修飾したＫＣＣも、ＣＮＳの急性損傷の検出およびモニタリング用診断薬の製造に使用できる。 （もっと読む）

患者の脳の特性を加減するための方法が、患者の気道に着臭剤を与えるステップを含み、着臭剤は、患者の全身血液循環から脳の血液脳関門（ＢＢＢ）を通じて患者の脳組織への分子の伝導性を増大させるためであるという理由で気道に与えるために選択されている。分子は、薬物、治療薬、内因性物質、および診断手順を促進するための薬剤より成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


［式中、ＧはＧ１またはＧ２
【化２】


であり；破線は場合により２重結合であることを示し；ｎは１または２であり；そしてＡｒ¹、Ａｒ²、…およびＺは本明細書で定義された通りである］の化合物、並びに式（Ｉ）の化合物またはそのプロドラッグおよび薬学的に有効な担体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において偏頭痛、頭痛、群発頭痛、不安症、うつ病、気分変調症、大うつ病性障害、偏頭痛、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界性人格障害および恐怖症からなる群より選択される障害を含むセロトニンが媒介する神経伝達を変えることにより治療することができる障害または状態を治療または予防する方法に関する。さらに、本発明は式Ｉの化合物の合成において有用な中間体に関する。
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放射性医薬組成物を急速に瞬間冷凍及び脱水して自己放射線分解を最小化するように設計された装置による、安定な、出荷可能な、凍結乾燥された形態の、放射性の診断用放射性医薬の新規な製造方法が記載される。当該方法は、周囲の蒸気の急速な冷却及び除去、並びに爆発性の液体酸素の可能性を除く場合は次いで超低温除去を行うことを提案する。放射性の診断用の放射性医薬は、安定化に続く出荷に関しても、更なる冷蔵又は冷凍保存を必要としない。好ましい組成物は、適切な希釈剤の添加により、「現場で」再構成されて、放射性医薬錯体を望ましい濃度の溶液にすることができる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは明細書に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造法、ＰＥＴリガンドとしての診断における医薬としてのそれらの使用、ならびにかかる化合物を含む医薬または診断用組成物に関する。
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本発明は、ヒトから単離した試料中のSPARC蛋白質の検出及び定量を含む、哺乳動物腫瘍の化学療法薬に対する応答を判定する方法を提供する。本発明はまた、SPARCを発現するヒト腫瘍に化学療法薬を送達する方法を提供し、該方法はSPARC蛋白質と結合する化合物に連結した化学療法薬を含有する医薬組成物の投与を含む。本発明はさらに、SPRAC蛋白質と結合可能な化合物に連結した化学療法薬、及び薬学的に許容される担体を含有する組成物を提供する。 （もっと読む）

二元ｕＰＡ−ｕＰＡＲ複合体、ｕＰａ−ｕＰＡＲを含む三元複合体、およびｕＰＡＲとｕＰＡ以外の他のタンパク質（例えば、インテグリン）との複合体に特異的な抗体または他のリガンドは、ｕＰＡおよびｕＰＡＲがその複合型が相互作用するさらなる分子と相互作用することを阻害する。そのような抗体または他のリガンドは、診断方法および治療方法、特に、癌に対する診断方法および治療方法に使用される。本発明者らは、ｕＰＡ−ｕＰＡＲ複合体に結合し、かつその下流標的（例えば、インテグリン）との相互作用を阻害するモノクローナル抗体（ｍＡｂｓ）のセットを生成した。
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本発明は、固形支持体上でのサンプル中の成分の検出において使用するための方法およびキットであって、ナノメートル範囲（すなわち０．１〜５００ｎｍの範囲）の直径の金属粒子を含むコンジュゲートおよびポリマーの使用を含む方法およびキットに関する。本発明は、固形支持体上でのサンプル中の成分の検出において使用するための方法およびキットであって、コンジュゲートおよび、場合により１種またはそれ以上の超磁性粒子に結合しているポリマーの使用を含む方法およびキットにさらに関する。本発明は、インビボイメージングおよび顕微鏡観察の向上において使用するための方法およびキットにさらに関する。 （もっと読む）

本発明は、陽電子放出断層撮像法（ＰＥＴ）に有用な新規¹⁵Ｏ標識モノサッカリドおよびその製造方法に関する。１つの局面において、本発明は、そのモノサッカリド分子のヒドロキシメチル基にて¹⁵Ｏで標識されている、¹⁵Ｏ標識モノサッカリドを提供する。別の局面において、本発明は、¹⁵Ｏモノサッカリドを製造するための方法を提供し、この方法は、そのモノサッカリド分子中のヒドロキシメチル基のヒドロキシル基がハロゲンで置換されているモノサッカリドを、有機スズ化合物および還元剤の存在下で¹⁵Ｏ酸素と反応させる工程を包含し、ここで、該反応は、ラジカル開始剤の非存在下または該ハロゲン化モノサッカリドベースで０．３当量以下のラジカル開始剤の存在下で行い、そのモノサッカリド分子中のヒドロキシメチル基が¹⁵Ｏで標識されている¹⁵Ｏ標識モノサッカリドを提供する。 （もっと読む）

ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関与する疾患および状態、例えば炎症性疾患の処置のために医薬的に使用することが判明した、式Ｉ
【化１】


〔式中、記号は定義の通りの意味を有する〕の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
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【課題】神経細胞への遺伝子送達方法の提供。
【解決手段】本発明は、標的細胞から離れた部位にベクターを投与することにより標的神経細胞にバキュロウイルス（baculorivus）ベクターを送達するための軸索輸送の使用に関する。このような送達は、神経経路の追跡を可能とし、さらにバキュロウイルス（baculorivus）ベクターは、対象における神経疾患の治療のために、別のやり方では容易に接近可能ではない標的神経に治療遺伝子を送達するのに用い得る。 （もっと読む）

活性シナプスを可視化する方法であって、前記方法が、（ａ）活性シナプスを形成する細胞を、少なくとも破傷風毒素のＣ断片およびリポータータンパク質を含むバイオマーカーに暴露するステップと、（ｂ）当該バイオマーカーを可視化するステップとを含み、ここで細胞の樹状突起棘へのバイオマーカーの蓄積により活性シナプスの可視化が可能になる方法を提供する。また、シナプス活性をモジュレーションすることが可能な分子をスクリーニングする方法も提供する。神経変性疾患の早期診断に有用なキットは、少なくとも破傷風毒素のＣ断片およびリポータータンパク質を含むバイオマーカーを含む。 （もっと読む）