本発明は、結晶性イミダゾール−５−カルボン酸誘導体、特に、結晶性２−ブチル−４−クロロ−１−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）１，１’−ビフェニル−メチル］−イミダゾール−５−カルボン酸，１−［（イソプロポキシ）−カルボニルオキシ］メチルエステル、その調製方法及び使用について開示する。 （もっと読む）

【課題】新規な抗菌性化合物の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）等を有する抗菌性化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。
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肥満および／または糖尿病の処置に使用するための、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｍは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ＡｌｋおよびＤは請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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【課題】daedalinAよりもさらに安定な化合物であって、美白作用、抗酸化作用、活性酸素除去作用などを有する物質を提供すること、および、daedalin Aまたは本発明の化合物を効率的に有機合成する方法を提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】daedalinA の3位、4位の二重結合に水素付加した化合物は、予想外にdaedalin Aよりも安定性、機能性に優れた美白剤、抗酸化剤などの有効成分となることを見いだして、上記課題を解決した。また、daedalinAの有機合成法を改善することにより、上記課題を解決した。 （もっと読む）

本発明は、式（I）新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物（ここで、Ｒ^１、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、およびＲ^２は本願明細書で記載された通りである）、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸及びその塩の固体形態が開示される。 （もっと読む）

本発明は、２−および／または４−置換アンドロスタン類およびアンドロステン類の３−位の新規なアミノオキシム誘導体、その製造方法、ならびに、心臓血管疾患（例えば、心不全および高血圧など）の処置のためのこれらを含有する医薬組成物に関する。より詳細には、一般式(I)を有する化合物（式中、置換基は、本出願に詳細に記載した意味を有する）を記述する。
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２−（（Ｒ）−２−メチルピロリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−４−カルボキサミド結晶型２、それの製造方法、それを含みそれを用いて製造される組成物、ならびにそれを用いる疾患を有する患者の治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明はシクロアストラゲノールモノグルコシドＣＭＧ（シクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシド）の製造方法であって、
ａ．従来の方法で調製されたアストラガロサイドIV又はオウギエキスを原料として使用し、それに適切な溶媒を加え、原料液を調製するステップ；
ｂ．加水分解酵素を加え、恒温で加水分解し、加水分解物を得るステップ；
ｃ．加水分解物をマクロ多孔性吸着樹脂により単離するステップ；及び
ｄ．分離した産物を精製するステップ、
を含む方法を提供する。本発明は、さらに本発明の方法で調製されたシクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシド、心臓血管疾患の治療薬の調製におけるシクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシドの使用及びシクロアストラゲノール６−O−β−Ｄ−グルコシドを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその塩の新規な群に関し：ここにおいて、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５及びｎは、明細書中に記載されたとおりであり、これは、癌のような、タンパク質キナーゼＢ（ＰＫＢ）によって仲介される疾病又は医学的状態の治療或いは予防において有用であることができる。本発明は、更に前記化合物を含んでなる医薬組成物、前記化合物を使用するＰＫＢによって仲介される疾病の治療の方法、及び式（Ｉ）の化合物を調製するための方法にも関する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｖ₁、Ｙ₂、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³ｄ、Ｒ⁴およびＲ⁵が本明細書に記載の式（Ｉ）


の化合物またはその薬学的に許容される塩、前記化合物およびそれらを含有する前記医薬調製物を得るための方法が提供される。これらの化合物は、抗癌剤として、特に充実性腫瘍の治療における作用物質として有用である。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の阻害作用を有し、特にタイプIまたはタイプIIの真性糖尿病、関節炎、肥満、同種移植片による移植およびカルシトニン-誘発性オステオポローシスを予防もしくは治療するために有用な新規化合物、該化合物を含む薬理組成物並びにその製法を提供する。
【解決手段】下式で示される置換されたキサンチン型化合物（式中、Ｒ1は４−メトキシ−１−ナフチルメチル基等、Ｒ2はメチル基等、Ｒ3は２−ブテン−１−イル基等を表す)、該化合物を含む薬理組成物並びにその製法。
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本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物（ここで、Ｒ^１、ｑ、Ａ、Ｂ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、およびＲ^２は本願明細書で記載された通りである）、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。

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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＤは請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒはそれ自体既知の除去可能な置換基であり、そしてＲ_１は除去可能な置換基である］の化合物を準備し、さらに式（ＩＩ）
【化２】


［式中、Ｒ_２は保護基、好ましくはトリメチルシリル（ＴＭＳ）−残基である］のシリル化された塩基を準備し、式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩ）の化合物を一緒に適切な無水溶媒中で適切な触媒の存在下に反応させ、そして化合物２′−デオキシ−５−アザシチジン（デシタビン）を得るために、得られる化合物から置換基Ｒを除去することにより２′−デオキシ−５−アザシチジン（デシタビン）を製造する方法であって、該触媒が脂肪族スルホン酸の塩または強無機酸の塩を含んでなる群から選ばれるこを特徴とする方法。
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式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹、Ｄ、Ｅ、Ｌ、Ｑ、Ｘおよびｑは請求項１に示した意味を有する）は、腫瘍の治療のために用いることができる。
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一般式Iの化合物（式中、R¹、R²、R³、x、A及びR^aは、本明細書に定義されるとおりである。）は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤であり、いずれかの種類の疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患及び神経変性疾患を予防し及び／又は治療するのに有用である。
【化１】
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本発明はイオン性液体化合物を含む媒質中において、塩基の存在下で、チオール化合物とモンテルカスト中間体とを反応させて、モンテルカスト酸（Ｍｏｎｔｅｌｕｋａｓｔ ａｃｉｄ）またはそのナトリウム塩を製造する方法に関する。本発明の方法によれば、ロイコトリエン拮抗剤であるモンテルカストの製造時に原料として有利に用いられる高純度のモンテルカスト酸またはそのナトリウム塩を高収率で容易に製造することができる。 （もっと読む）

塩酸、臭化水素酸、硫酸、フマル酸及びサリチル酸、及びその多形化合物、対応する溶媒和物及び水和物からなる群から選択される、生理学的に許容される酸Bを有する、塩基Aの新規塩ABに関する。


(A)
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