ＥＧＦＲの３Ｄ結晶構造に基づいて得られた、ＥＧＦＲの表面ポケットに結合する新規のペプチドリガンド（Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ）を提供する。上記ペプチドリガンドがリポソーム表面のＰＥＧ部分の末端にコンジュゲートした場合、ＥＧＦＲ高発現癌細胞（Ｈ１２９９及びＳＰＣＡ１）によるリポソームの結合及び取込みは特異的且つ効率的に誘導される。リポソームに含まれる抗癌剤ドキソルビシンの標的指向性デリバリーによって、in vitroの細胞に対するより優れた治療効果が得られる。In vivoでは、上記標的指向性リポソームを尾静脈から注射し、異種移植された腫瘍組織中のそれらの分布及び蓄積を、生体蛍光イメージングシステムを用いて経時的に観察する。ＬＡＲＬＬＴによる指向性リポソームは腫瘍部分に次第に濃縮され、注射後８０時間以上、選択的に保持されることが示された。 （もっと読む）

活性薬剤の送達のための温度感受性リポソームおよびその組成物を開示するものであり、上記リポソームは、少なくとも１つのホスファチジルコリン、少なくとも１つのホスファチジルグリセロールおよび少なくとも１つのリゾ脂質を含み、当該リポソームのゲル−液相転移温度は３９．０℃〜４５℃である。特定の実施形態では、上記ホスファチジルコリンはジパルミトイルホスファチジルコリン（ＤＰＰＣ）であり、上記ホスファチジルグリセロールはジステアロイルホスファチジルグリセロール（ＤＳＰＧ）であり、上記リゾ脂質はモノステアロイルホスファチジルコリン（ＭＳＰＣ）である。 （もっと読む）

本発明は構造式（Ｉ）に示されるセファロマンニン誘導体、その誘導体の調製方法、セファロマンニン誘導体を配合した組成物、及び抗腫瘍薬物、特に多薬耐性抗腫瘍薬物の調製によるセファロマンニン誘導体の応用を公開する。

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一側面において、本発明は、少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む、子宮がん、子宮内膜がん、又は卵巣がんの治療方法を提供する。別の側面において、本発明は、少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を少なくとも１つの抗腫瘍剤と組み合わせて対象に投与することを含む、子宮がん、子宮内膜がん、又は卵巣がんの治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】高血漿中コレステロール濃度に関連する疾病を予防及び治療するための方法の提供。
【解決手段】高血漿中コレステロール濃度に関連する疾病、例えば高コレステロール血症を予防及び治療するために、リパーゼ阻害物質、例えばオルリスタット、及び薬学的に許容され得る胆汁酸封鎖剤を使用する。 （もっと読む）

【課題】（＋）−３−カレン（（＋）−３−carene）を生物変換して得られる化合物、該化合物を有効成分として含有するアセチルコリンエステラーゼ(AchE)阻害剤及び害虫忌避剤を提供する。
【解決手段】一般式（ＩＩ）：


（式中、ＲはＨ又は保護基を示す。）で表わす化合物。 （もっと読む）

【課題】３７℃以上の融点を有するリパーゼ阻害剤、好ましくはオルリスタットの新規な胃腸管内の局所的滞留性製剤の提供。
【解決手段】オルリスタットと、モノ−、ジ−、トリ−またはテトラ−エステルであるショ糖脂肪酸エステルと、場合により、薬学的に許容される一種類以上の賦形剤とを含むチェアブル錠であり、顕著な胃腸管内滞留性が認められた。また、食物依存性も認められず、低投与量でのリパーゼ阻害剤効果、高い効能、およびより少ない副作用であった。 （もっと読む）

【課題】 フコキサンチンは、糖尿病改善作用、血管新生抑制作用、ＤＨＡ合成促進作用等の機能が知られている。本発明の課題は、これら以外の種々の疾病に、とりわけ顕著な効果でもって有効である、フコキサンチンおよび／またはフコキサンチノールを有効成分として用いる治療剤の提供にある。
【解決手段】 フコキサンチンおよび／またはフコキサンチノールを有効成分とする高尿酸血症の予防または改善剤、抗骨粗鬆症剤、抗鬱・抗ストレス剤、アディポネクチン産生促進剤、コレステロール低下剤、血圧降下剤、抗アレルギー剤。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の化合物として示される新規セラミドアナログを提供する。これらの新規アナログは、著しい抗癌効果を示し、したがって、細胞増殖性疾患、神経変性疾患、代謝関連病態、感染性疾患、及び免疫関連疾患を治療するための医薬組成物として提供される。本発明は、式（ＩＩ）の新規セラミドアナログを追加の治療薬と組み合わせた、組み合わされた組成物及びキットもさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】転移性骨癌に対する新しい治療法が、早急に必要とされる。
【解決手段】本発明は、IGF-IRアンタゴニスト及び／又はPDGFRαアンタゴニストを投与することにより、骨癌、特に転移性骨癌を治療する方法を提供する。本発明は、ヒトPDGFRαに結合し、受容体の活性化を中和する抗体も提供する。本発明は、PDGFRαの活性化を中和する方法、及び抗体単独又は他の薬剤と併用して使用することにより、腫瘍疾患を患う哺乳動物を治療する方法を、さらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般構造式Ａ３を有する化合物またはその薬学的に許容される誘導体を提供する。式中、Ｒはアルキル基であり、Ｒ_１は、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロ環、ヒドロキシル、エステル、アミド、アルデヒド、およびハロゲンから成る群から選択した少なくとも１個の部分を含む。

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二環式環に縮合したシクロプロパンカルボン酸を含む三環式化合物及び薬学的に許容される塩は、Ｇ−プロテイン結合受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、治療用化合物、特に２型糖尿病、並びに肥満及び脂質障害などこの疾患としばしば関連する症状、例えば、混合又は糖尿病性脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症及び高トリグリセリド血症などの治療における治療用化合物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、（５，６−ジメチル−９−オキソ−９Ｈ−キサンテン−４−イル）酢酸（ＤＭＸＡＡ）ナトリウム塩の医薬的に安定な結晶形態、そのような安定な結晶形を調製するプロセス、固体形もしくは溶解形および医薬的に許容される担体中のそのような結晶形の少なくとも１つを含む医薬組成物、ならびに任意でその他の活性医薬製剤と併用して、腫瘍を治療するためのそのような医薬組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体が、親抗ＴＥＮＢ２抗体の１個以上のアミノ酸を、非架橋性の反応性システインアミノ酸で置換することによって、操作される。上記システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体の設計、調製、スクリーニング、および選択のための方法が、提供される。システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体（Ａｂ）は、１種以上の薬物部分（Ｄ）とリンカー（Ｌ）を介して結合体化して、式Ｉ：
Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐ Ｉ
を有するシステイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体−薬物結合体を形成し、ここでｐは１〜４である。システイン操作抗体薬物化合物および組成物の使用のための診断的および治療的使用が開示される。 （もっと読む）

【課題】安定性および安全性が改善されたパクリタキセル固体組成物，パクリタキセル微粒子およびパクリタキセル微粒子分散液等、ならびに、これらを製造する方法を提供する。
【解決手段】溶解工程では、容器１３内においてパクリタキセルおよび分散安定化剤が揮発性の有機溶媒に溶解される。溶解工程に続く固体組成物生成工程では、溶解液に含まれる有機溶媒が蒸発除去され、当該有機溶媒除去により残存物としてパクリタキセル固体組成物１が得られ、このパクリタキセル固体組成物１が容器１３の内壁に固定される。固体組成物生成工程に続く注水工程では、容器１３の内部に水２が注入される。注水工程に続く微粒子分散液生成工程では、レーザ光源１１から出射されたレーザ光Ｌが容器１３の内壁に固定されたパクリタキセル固体組成物１に対して照射されて、パクリタキセル固体組成物１に光エネルギーが与えられる。 （もっと読む）

本発明はフコキサンチン又はこれを含有する海藻類抽出物を有効成分として含有することを特徴とする脂質代謝性疾患の予防又は治療用組成物に関するものである。前記フコキサンチン又はこれを含有する海藻類抽出物は脂肪酸合成を抑制し、脂肪酸酸化を促進することにより、体重増加率、肝組織又は血漿内中性脂肪及びコレステロール含量を低める活性があって、本発明のフコキサンチン又はこれを含有する海藻類抽出物を有効成分として含有することを特徴とする組成物は脂質代謝性疾患の予防及び治療に効果的に利用し得る。 （もっと読む）

Ｎ−アシル−エタノールアミン−加水分解酸性アミダーゼ（ＮＡＡＡ）の基質であるパルミトイルエタノールアミド（ＰＥＡ）の濃度を上昇させるように、Ｎ−アシル−エタノールアミン−加水分解酸性アミダーゼ（ＮＡＡＡ）を阻害する化合物及び医薬組成物が企図される。ＮＡＡＡ阻害は、ＰＥＡの低濃度が付随する状態を改善するのに有効であるものである。使用の中でも、様々なＮＡＡＡ阻害剤が、特に、炎症性疾患の治療において、治療剤として企図される。
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患者における癌の治療方法を提供する。幾つかの実施態様では、該方法は、ＰＳＭＡの細胞外ドメインに結合することができる抗体を投与することを含む。幾つかの実施態様では、該方法は、患者による葉酸摂取を制限することを含む。癌のモニターリング方法も、癌の治療用キット及び癌治療のモニターリング用キットと同様に、提供する。 （もっと読む）

【課題】物品の表面の少なくとも一部への塗布用、または物品内への植え込み用の材料を提供する。
【解決手段】ヘパリンおよび他の抗血栓性部分を有する生体分解性抗血栓性抱合体は、クリック化学によって修飾したポリマーの主鎖に側鎖として導入される。種々の生体吸収性モノマーおよびダイマー、例えばバレロラクトンは、モノマー誘導、単独−および共−重合、ならびにクリック化学による生物学的に活性な分子との抱合に使用することができる。生体適合性かつ生体吸収性のポリマー抗血栓性抱合体を含むコーティングは、植え込み可能な機器の表面での血栓症の形成を防止または低減するために、その植え込み可能な機器の少なくとも一部に塗布される。そのコーティングの第１の層すなわち底層は、ポリマー材料および生物学的に活性な薬剤を溶媒と混合し、それにより、均質な溶液を形成することによって調製される。 （もっと読む）

本発明は、単球媒介性免疫応答を増加させるための、特に、血中の単球数の増加を引き起こすための、組換えＬＡＧ−３タンパク質またはその誘導体の使用に関する。これによって、感染症治療または癌治療のための新しい治療薬の開発に用いることができる。 （もっと読む）