本発明は、骨質量をそれぞれ増大するかまたは低減するために、患者の血清セロトニンレベルを下げるかまたは増大するための方法及び治療薬を提供する。好ましい実施形態では、該患者は、低骨質量疾患、例えば骨粗鬆症を有するかまたはその危険があることが知られており、該薬剤は、ＴＰＨ１阻害薬またはセロトニン受容体アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類を対象とする、ＶＥＧＦ促進性血管新生疾患の処置における、式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）の化合物の使用、または温血動物、とりわけヒトの、前記疾患の処置における前記化合物の使用方法、前記疾患を処置するための前記化合物を含む医薬製剤、ならびに前記疾患の処置に使用するための、前記化合物に関する。

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抗痙攣作用を有する一連の新規化合物が記載される。このような医薬活性化合物はまた、不安、抑鬱、不眠、片頭痛、統合失調症、パーキンソン病、痙性、アルツハイマー病や双極性障害など、その他の中枢神経系（CNS）疾患や障害の治療にも有用である可能性がある。さらに、このような化合物は鎮痛剤（例えば、慢性あるいは神経因性頭痛のための）として、脳卒中、慢性神経変性性疾患（アルツハイマー病およびハンチントン病など）の、そしてまたは脳や脊髄の損傷の治療において有用な神経保護薬として有用である可能性がある。さらに、このような化合物はまた癲癇重積状態の治療、そしてまたは化学的対応策としても有用である可能性がある。
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【課題】優れた神経変性疾患予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はＨ、炭化水素基又は複素環基を、あるいはＲ^１とＲ^２が隣接する炭素原子と共に３ないし８員同素又は複素環を形成していてもよく、フラン環の破線は単結合又は二重結合を示し、Ｗは式


〔Ｒ^４は（１）芳香族基で置換され、かつ更に置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基又は（２）芳香族基を含有するアシル基を、Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−６アルキル又はアシル基を示す〕で表される基を、Ｒ^３はＣ_６−１４アリール基を示し、Ｃ環はＷｂで表される基の他に更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示す〕で表わされる化合物。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】所定の粒径分布を有するスチリペントール粒子を良好な収率で調製可能であり、産業上のスケールで実施できる方法の提供。芳香族溶媒からのスチリペントールの再結晶化を実施することにより、後の粉砕及び／またはスクリーニング工程の必要なく、所定の粒径分布を得ることが可能であることが示された。更にこの方法は、高純度の製品を得ることが可能である。
【解決手段】本発明は、
ｉ）芳香族溶媒中にスチリペントールを溶解する工程；
ｉｉ）前記溶媒からスチリペントールを結晶化する工程；
ｉｉｉ）得られたスチリペントール粒子を回収する工程
を含む、スチリペントール粒子の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロカスパーゼ３、６および／または７のアクチベーターとしての化合物および関連誘導体、その医薬上許容される塩、それらの使用方法、ならびにこれらの化合物の製造方法を提供する。一の態様では、当該化合物は、癌および腫瘍性疾患の治療に有用である。
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【課題】「皮膚の内側からの水分の蒸散を防ぐ」機能のみならず、「外界から皮膚への物質の侵入を防ぐ」機能をも改善することのできる、効果の高い皮膚バリア機能改善剤、及び、前記皮膚バリア機能改善剤を利用した外用剤組成物を提供すること。
【解決手段】リグナン類及びカルコン類から選ばれる少なくとも１種を有効成分として含むことを特徴とする皮膚バリア機能改善剤、並びに、前記皮膚バリア機能改善剤を含むことを特徴とする外用剤組成物である。 （もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。詳細には、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。また、本明細書に記載の化合物、その合成で使用する中間体、その医薬組成物の調製方法、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。上記疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛（たとえばヘルペス後神経痛または三叉神経痛）による疼痛、糖尿病性ニューロパシーによる疼痛、歯痛、および癌性疼痛、炎症性の疼痛状態（たとえば関節炎および変形性関節症）が挙げられる。

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式（Ｉ）（式中、置換基は、本明細書に開示されたものである）で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩が、本明細書において提供される。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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【課題】水溶性が高く、紫外線波長領域において優れた吸収能を有するベンジリデンマロンアミド化合物を提供する。
【解決手段】ベンゼン環の置換基（Ｒ１〜Ｒ５）、アミドのＮの置換基Ｒ６、Ｒ７を有するベンジリデンマロンアミド化合物又はその塩。（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は、水素原子、アルキル基、アルコキシ基、又は−ＮＲ_８Ｒ_９を表す。Ｒ_５は、水素原子、アルキル基又はアルコキシ基を表す。Ｒ_１とＲ_２、Ｒ_２とＲ_５、Ｒ_５とＲ_３、Ｒ_３とＲ_４とは一緒になってそれらが結合しているベンゼン環と縮合した５〜６員環を形成できる。Ｒ_６、Ｒ_７は｛（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ｝_ｎ−Ｒ_１０［Ｒ_１０は水素原子又はアルキル基］を表す。Ｒ_８、Ｒ_９は、水素原子又はアルキル基を表す。ＮＲ_８Ｒ_９は５〜６員ヘテロ環でもよい。ｍは２〜４の整数、ｎは１〜５の整数である。） （もっと読む）

構造式Ｉの置換２−ナフトエ酸は、ＧＰＲ１０５タンパク質の生物活性のアンタゴニストとして効果的である。それらは、糖尿病、特に２型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、脂質障害、肥満症、アテローム性動脈硬化症及びメタボリックシンドロームに関連する病状のような、この受容体の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用である。
【化１】

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本発明は以下を提供する。(a)本明細書中で説明されているように化合物の有効量を調整してインドールアミン2,3-ジオキシナーゼと接触することからなる。(b)本明細書中に記載されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(c)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(d)本明細書中で説明されているように、抗がん剤と化合物を投与することからなる。(e)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。(f)本明細書中で説明されている化合物で、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ抑制剤の有効な量を投与することからなる。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＲ_９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ_１３、−ＯＣ（Ｒ_１３）_３、−ＯＣＨ（Ｒ_１３）_２、−ＯＣＨ_２Ｒ_１３、−Ｃ（Ｒ_１３）_３、−ＣＨ（Ｒ_１３）_２、または−ＣＨ_２Ｒ_１３（式中、Ｒ_１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ_２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ_１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５から独立して選択され、
Ｒ_１０はＨおよびヒドロカルビルから選択される）を有する化合物を提供する。
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本発明は，本明細書において定義される式Ｉ：
【化１５７】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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本発明はリグナン系化合物又はこれを含有する肉荳蒄抽出物又は肉荳蒄仮種皮抽出物の新規な用途に関するものである。具体的に本発明はリグナン系化合物又はこれを含有する肉荳蒄抽出物又は肉荳蒄仮種皮抽出物を含有することを特徴とする美白用組成物に関するものである。化学式１乃至化学式３からなる群より選ばれたリグナン系化合物又はこれを含有する肉荳蒄抽出物又は肉荳蒄仮種皮抽出物はメラニン生成及びチロシナーゼ活性を抑制することにより、卓越な美白効果があるので美白用化粧料組成物、食品組成物又は薬学的組成物の有効な成分として利用し得る。
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