Fターム[4C086BA13]の内容
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Fターム[4C086BA13]に分類される特許
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LTB4−アンタゴニスト活性を有するベンズアミジン誘導体及びその医薬としての使用
【課題】本発明は、新規なベンズアミジン誘導体、その合成プロセス及び医薬組成物における誘導体の使用を提供することである。
【解決手段】本発明は一般式(1)を有する新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法及びその薬剤としての使用に関する。
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置換シクロアルケン誘導体を含有する医薬組成物
【課題】敗血症等の疾患の予防及び/又は治療に優れる医薬組成物、それに使用し得る化合物、製法の提供。
【解決手段】一般式(I):
{式中、X及びYは、それらが結合する環Bの炭素原子と一緒になって環Aを形成する基などを示す。l及びmは、各々独立に、0乃至3の整数を示し、l+mは1乃至3である。R1は、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよい脂肪族炭化水素基等である。nは、0乃至3の整数を示す。R2は、水素原子等である。R3は、置換基εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基などである。R5は、C1−C6アルキル基等である。但し、R3が、置換基群εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基の場合は、X及びYは、それらが結合する環Bの炭素原子と一緒になって環Aを形成する基を示す。}で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
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インテグリン受容体の遮断に対する反応者の選別方法
本発明は、インテグリン受容体の遮断に対する反応者を同定するための方法、ならびに、上記遮断を引き起こす処置が必要な患者において当該処置に対する反応性を決定するための方法に関する。さらに、本発明は上記方法に使用されるキットに関する。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の化合物、並びにそのN−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基L、M、X及びYは、本明細書で定義された通りである。
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フレグランス組成物を調節する能力を有する有機化合物および組成物
シトクロムP450酵素、例えばCYP2A13およびCYP2B6を阻害するこれらの能力により、フレグランス組成物を調節する、即ち改善、増強および/または修正する能力を有する化合物が開示される。 (もっと読む)
ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ−2モジュレーター及びその使用方法
本発明は、ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ−2(ALDH2)活性のモジュレーターとして機能する化合物、および該化合物を含む薬剤組成物を提供する。本発明は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はさらに、ALDH2のアゴニストを同定するためのアッセイを提供する。
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オレキシンアンタゴニストとしてのアミノアミド
本発明は、式(I):[式中、Ar1、Ar2及びAr3は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R1、R2及びR3は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、SO2−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり;R4/R5は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、−(CH2)o−N−(低級アルキル)2、(CH2)p−シクロアルキル、(CH2)p−アリール(ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい)であるか、あるいはR4とR5は、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく;R6は、水素又は低級アルキルであり;R7は、水素又は低級アルキルであり;R8は、水素又はシアノであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤
【課題】新たなテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤を提供する。テストステロン5α−レダクターゼ阻害作用に基づき、有効な育毛、発毛および脱毛防止作用を示し、種々の要因の薄毛、脱毛症状を予防し改善し得る。
【解決手段】毛髪用化粧料または医薬品が、コショウ科(Piperaceae)コショウ(Piper nigrum)の葉、またはその抽出物、さらにはクベビン、3,4−ジメトキシ−3,4−デスメチレンジオキシクベビンを含有すること。
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カルボン酸誘導体またはその塩
【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁,膀胱炎,間質性膀胱炎,前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁,膀胱炎,間質性膀胱炎,前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる
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グルカゴン受容体の新規アンタゴニスト
本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Iの新規化合物及びその製薬学的に許容し得る塩及び共結晶を提供する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び1つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態(1型糖尿病及び2型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む)を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、その塩及び共結晶を含めた式Iの化合物、並びに前記化合物を含む医薬組成物を製造する方法も提供される。 (もっと読む)
ウレア構造を有する新規N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体
【課題】ウレア構造を有する新規N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。
式中、R1及びR2は水素原子、低級アルキル基等;R3はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;R4及びR5はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等;Xは低級アルキレン基等;Yは単結合、低級アルキレン基等;l又はmは0、1、2等をそれぞれ示す。
【化1】
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セサミノール配糖体のグルコシド結合分解酵素および前記酵素を産生する微生物
【課題】セサミノール配糖体からセサミノールを製造する酵素,及び前記酵素を産生する微生物の提供。
【解決手段】セサミノール配糖体からセサミノールを製造する酵素を産生する微生物Paenibacillus sp. KB0549,及びセサミノール配糖体のβ−1,2−およびβ−1,6−グルコシド結合およびセサミノール−グルコース間β‐グルコシド結合を切断する酵素、ならびに前記酵素をコードするデオキシリボ核酸。該デオキシリボ核酸を含むベクター。該ベクターを導入した形質転換体。
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プロテアーゼ阻害剤
本発明は、式I、IA、IB、Ib又はII又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるHIVプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、R2は、例えば、2−ピリジル−CH2−、3−ピリジル−CH2−、4−ピリジル−CH2−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、R2a−CO−であってもよく、R2aは、本明細書に記載されたピペロニル基、2−ピラジニル基(非置換又はH若しくは1〜4個の炭素原子のアルキルにより置換)、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、R3は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Cxは、例えば、COOH、CONR5R6、CH2OH、又はCH2OR7であってもよい。 (もっと読む)
DPP−IV阻害剤としての1−アミノメチル−1−フェニル−シクロヘキサン誘導体
式(I):
〔式中、V、W、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7およびmは明細書に定義のとおりである〕の化合物;およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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新規な免疫治療薬とこの薬物を使用してサイトカインレベルを低減する方法
【課題】新規な免疫治療薬と、この薬物を使用してサイトカインおよびこれらの誘導体類のレベルを低減する方法の提供。
【解決手段】化学式(I)で表せる置換スチレンのシアノ及びカルボキシ誘導体に属する化合物であって、ホスホジエステラーゼ活性、特にはPDE3およびPDE4活性と、TNFα(腫瘍壊死因子−α:tumornecrosisfactor−α)、及びNFκB(nuclearfactorκB)産生のいずれかの阻害剤。
化学式(I)
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ヒストンデアセチラーゼの阻害薬及びそのプロドラッグ
本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害する化合物、そのプロドラッグ及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)
アテローム性動脈硬化および循環器疾患の治療のためのCETP阻害剤としてのN−((3−ベンジル)−2,2−(ビス−フェニル)−プロパン−1−アミン誘導体
本発明は、式(Ia)および(Ib)[式中、A、B、C、R1およびR14は本明細書中に記載されている]のコレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤/そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質(HDL)−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質(LDL)−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物(すなわち、その血漿中にCETPを有するもの)において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのHDLコレステロールならびに/または高レベルのLDL−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。
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スルファマトベンゾチオフェン(sulfamatobenzothiophene)誘導体
本発明は、式中、Rが請求項1において示される意味を有する、一般式(I)の新規化合物と、その製剤と、薬剤としてのその使用とに関する。化合物(I)は、ステロイドスルファターゼの阻害剤であり、癌の治療に用いられる。
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TAFIa阻害剤としての尿素及びスルファミド誘導体
本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式(I)の化合物に関する。式(I)の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する1つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化1】
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三環系−ビス−エノン(TBE)の合成および生物学的活性
本発明は、TBE-31、TBE-34、TBE-45および水溶性TBEなどの、新規の三環系-ビス-エノン誘導体(TBE)について記述する。これらの化合物を調製する方法も開示する。本発明者らは、ヒト骨髄腫細胞の増殖を阻害する、インターフェロン-γにより刺激した細胞においてiNOSの誘導を阻害する、ヘムオキシゲナーゼ-1 (HO-1)を誘導する、白血病分化マーカーCD11bの発現を誘導する、白血病細胞の増殖を阻害する、ヒト肺がんにおいてアポトーシスを誘導する、および他のがん性細胞においてアポトーシスを誘導するこれらの新たなTBEの能力を実証する。本発明のTBEは、がん、神経学的障害、炎症、および酸化ストレスを伴う病変を含め、多くの疾患の処置および予防に有用な作用物質であると予想される。 (もっと読む)
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