【課題】ベニクスノキタケ抽出物化合物の腫瘍細胞生長抑制に対する応用の提供。
【解決手段】本発明は一種の化合物の新用途に関わり、特に一種の4,7-ジメトキシ-5-メチル-1,3-ベンゾジオキソール（4,7-dimethoxy-5-methy-1,3- benzodioxole）の腫瘍細胞生長抑制における応用に係る。本発明中の4,7-ジメトキシ-5-メチル-1,3-ベンゾジオキソールは乳癌、肝癌、前立腺癌腫瘍細胞の生長抑制に応用可能で、同時に乳癌、肝癌、前立腺癌腫瘍細胞の生長を抑制する医薬組成物中に応用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^８およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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医薬組成物の形態で使用することができる、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｎは請求項１と同義である）。
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本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｒ^１は、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、シアノ、アミノ、ジ低級アルキルアミノ又はモルホリニルによって場合により置換され；Ｒ^２は、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり、アリール又はヘテロアリール基は、ハロゲン、低級アルキル、シアノ、又は低級アルコキシから成る群より選択される１個以上の置換基によって場合により置換され；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、アリール又はヘテロアリールであり、少なくとも１個の環が本質的に芳香族であり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、低級アルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって場合により置換され；Ｘは、結合又は−ＯＣＨ_２−であり；ｎは、０、１又は２である）の化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩（ただし、４−メトキシ−Ｎ−［２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−［２−［５−クロロ−２−メトキシフェニル］アミノ］−２−オキソエチル）−Ｎ−ベンズアミド、４−メチル−Ｎ−（２−オキソ−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］エチル）−Ｎ−ベンズアミド、Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−メチル−Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−（２−オキソ−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］エチル）−Ｎ−ベンズアミド及びＮ−［２−［（２，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メチル］−ベンゼンアセトアミドを除く）に関するものであり、ならびに神経障害及び神経精神障害の治療でのその使用に関するものである。
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11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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本発明は、ＥＰ２作動薬、その調製方法、この化合物を含有する医薬組成物、ならびにこの化合物および組成物を使用して、眼内圧を低下させ、それによって緑内障を治療する方法を提供する。
【図１】
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【課題】ナトリウム（Ｎａ⁺）チャンネルの遮断薬の提供。
【解決手段】特定の置換基により置換された置換２−アミノアセトアミド、またはその薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグ。具体例としては２−（４−（２−フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）−２−メチル−プロパンアミド、２−（４−（３，４−メチレンジオキシフェノキシ）ベンジルアミノ）−２−メチル−プロパンアミド等が挙げられる。これらの化合物は、全体的および限局的虚血に続いた神経細胞損傷の処置、神経変性疾患（例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ））の処置または予防、痛みの処置、予防または改善、抗痙攣薬として、抗うつ抑制剤として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性神経障害の処置および予防薬として、用いられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、Ｒ^２〜Ｒ^６、ｍ、およびＷは、本明細書に記載する値を有する）の化合物、ならびにこのような化合物を含む組成物を提供する。化合物は、プロテアーゼ阻害剤であり、動物において薬物耐性の発現を阻害するのに有用である。本発明はまた、動物においてプロテアーゼ活性を阻害するのに有用な医薬を調製するための本発明の化合物の使用も提供する。本発明はまた、病原性実体（例えば、ウイルス）が薬物耐性（例えば、多剤耐性）を発現する可能性を減少させるために有用な医薬を調製するための本発明の化合物の使用も提供する。

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【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れたアレルギー性皮膚炎の治療又は予防作用を有し、経口投与時の吸収性および生体内での安定性に優れた薬剤、すなわち、経口投与が可能で、かつ優れた治療又は予防効果を、少ない投与量でより長時間持続することができる薬剤を提供することを目的としている。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される、グリシン誘導体である化合物又はその薬理学的に許容される塩、前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有する医薬、並びに前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有するアレルギー性皮膚炎の治療又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

本発明は、PAHの治療および/または予防で使用する医薬の調製のための、バソペプチダーゼ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】レトロウィルスプロテアーゼ阻害因子として、また特にＨＩＶプロテアーゼの阻害因子として有用な化合物及び該化合物によるレトロウイルス感染症の治療法の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物。


例えばＮ−［２Ｒ−ヒドロキシ−３−［（２−メチルプロピル）［（１，３−ベンゾジオキソール−６−イル）スルホニル］アミノ］−１Ｓ−（フェニルメチル）プロピル］−２Ｓ−メチル−３−（メチルスルホニル）プロパンアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は、カテプシン類を阻害する式(Ｉ)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、筋肉障害を予防および改善し、筋肉機能を改善するために、（特に食物および栄養補助食品、化粧品、ならびに医薬組成物である）組成物として使用する／組成物中で使用するための、上で定義される一般式Ｉａ〜Ｉｅの化合物に関する。その他の使用分野は、脂質代謝障害とグルコース代謝障害とインスリン作用不全と関係がある障害、肥満症、過体重状態、過食症および神経性食欲不振症などの摂食障害、心臓血管疾患、アテローム動脈硬化、血管疾患、心不全、関節炎と関節リウマチと骨関節炎と痛風などの炎症性疾患、炎症性腸症候群とクローン病と胃炎と過敏性腸症候群と潰瘍性結腸炎などの胃腸障害、乾癬と湿疹と火傷と皮膚炎とアレルギーなどの皮膚関連病状、喘息と慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの呼吸障害、アレルギー疾患、および／または骨粗鬆症と骨減少症などの骨疾患である。化合物はまた、ボディシェイピングをし、筋肉：脂肪比を改善し、または皮膚創傷治癒を促進するために使用されてもよい。本発明はまた、このような化合物を含有する（強化）食物、飲料、（強化）飼料、食品添加剤、飲料添加剤、飼料添加剤、臨床栄養物、栄養補助食品、機能性食品、機能性飼料、および栄養補給食品などの食品組成物と医薬組成物、ヒトを含む哺乳類において前述の障害／疾患を治療する方法、式Ｉの化合物それ自体に向けたものである。別の本発明の目的は、上述のこのような障害／疾患を治療する組成物を製造するためのこのような化合物の使用である。 （もっと読む）

本発明は、それを必要とする患者に、治療的に有効な量のベンゾ−縮合された複素環スルファミド誘導体および治療的に有効な量の１種もしくはそれ以上の抗−痙攣剤および／または抗−癲癇剤を用いる共同−療法を施すことを含んでなる癲癇および関連疾患の処置のための共同−療法に関する。 （もっと読む）

【課題】ニューライトの成長を刺激することにより処置できる広範な種々の疾患、およびこの性質を保持するＦＫＢＰ１２結合化合物を提供すること。
【解決手段】以下のａ）、ｂ）およびｃ）を含有する薬学的に受容可能な組成物：ａ）神経栄養量の、式（Ｉ）を有するＦＫＢＰ１２親和性の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｋは、本明細書で定義されるとおりである；ｂ）神経栄養因子；およびｃ）薬学的に適切なキャリア。
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本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）